Механизъм на действие на транквилизаторите. Успокоителни без лекарско предписание

Въведение

Проблемът за страничните ефекти на лекарствата е актуален през цялата история на развитието на психофармакологията. През последните години методологията на системния подход, която вече е навлязла в психиатрията под прикритието на добре познатата аксиална диагноза (ICD-10, DSM-IV), така нареченият биопсихосоциален модел на заболяването (G. Engel , 1980) и концепцията за бариерата за умствена адаптация (Ю.А. Александровски, 1993), доста бързо намира своето оправдание в областта на психофармакотерапията, която според много изследователи се основава на приоритета на безопасността на употреба на психотропни лекарства. Отчитането на риска от странични ефекти и усложнения е един от основните критерии за предписване на ефективно психофармакологично лечение (S.N. Mosolov, 1996; F.J. Yanichak et al., 1999). КАТО. Аведисова (1999) посочва необходимостта при употребата на психотропни лекарства да се разграничава и задължително да се сравнява тяхната клинична ефективност (т.нар. полза от лечението) и нежеланите странични ефекти или поносимост (т.нар. риск от лечението).

Този подход, свързан с изместване на акцента от клиничната ефективност на лечението към неговата безопасност и който по същество е общата линия на развитие на съвременната психофармакология, съответства преди всичко на принципите и целите на лечението на граничните психични разстройства. Като се има предвид това, такива „неклинични“ понятия като „качество на живот“ (D.R. Lawrence, P.N. Benitt, 1991) на психично болни пациенти по време на периода на излагане на наркотици, индексът на така наречената поведенческа токсичност (1986), показващи степента на нарушения на психомоторното и когнитивното функциониране под въздействието на психотропни лекарства, както и редица други концепции. Всичко това трябва да се има предвид при въвеждането на практика на формулярната система (2000 г.) за употреба на лекарства, включително психотропни.

Обща характеристика на транквилизаторите

Основните групи транквиланти според тяхната химическа структура включват:

1) производни на глицерол (мепробамат);

2) бензодиазепинови производни (Елениум, диазепам, лоразепам, феназепам, клоназепам, алпразолам и много други);

3) производни на триметоксибензоена киселина (триоксазин);

4) производни на азапирон (буспирон);

5) производни на друга химическа структура (амизил, хидроксизин, оксилидин, мебикар, мексидол и други).

Различават се следните клинични и фармакологични ефекти на транквилизаторите:

1) успокоително или анксиолитично;

2) успокоително;

3) мускулен релаксант;

4) антиконвулсант или антиконвулсант;

5) хипнотичен или хипнотичен;

6) вегетативно стабилизиране.

Освен това са показани психостимулиращи и антифобични ефекти.

Следователно основната цел на употребата на транквиланти се счита за различни тревожно-фобични синдроми на непсихотично ниво, както остри, така и хронични, развиващи се в рамките на така наречените гранични състояния (Ю.А. Александровски, 1993 г. ). Освен това страничните ефекти, които възникват по време на употребата им, обикновено се свързват с излишък от горните фармакологични ефекти на тези лекарства, т.е. според общоприетата класификация на видовете нежелани реакции те се класифицират като реакции от първи тип ( тип А).

Странични ефекти на транквиланти

Както е известно, транквилизаторите, за разлика от невролептиците и антидепресантите, не предизвикват значителни странични ефекти и се понасят добре от пациентите. Това до голяма степен е причината, веднага след въвеждането на хлордиазепоксид (Елениум) в клиничната практика през 1959 г., броят на новосинтезираните транквиланти нараства лавинообразно и в момента те са станали най-разпространените сред всички лекарства, тъй като не се използват широко. само в психиатрията, но и в соматичната медицина, както и здрави хора за облекчаване на негативния компонент на емоционалния стрес. Според някои данни от 10 до 15% от общото население в различните страни получават рецепти, съдържащи един или друг транквилизатор веднъж годишно. Трябва да се добави, че интензивността на търсенето на нови лекарства от този клас в съвременната психофармакология продължава да бъде на много високо ниво и към днешна дата групата на най-популярните от тях - бензодиазепиновите транквилизатори - включва повече от 50 позиции.

Основните странични ефекти на транквилизаторите включват:

1. Феномените на хиперседация са субективно отбелязани, дозозависима дневна сънливост, намалено ниво на будност, нарушена концентрация, забравяне и др.

2. Миорелаксация - обща слабост, слабост в различни мускулни групи.

3. „Поведенческа токсичност” - леко увреждане на когнитивните функции и психомоторните умения, което се забелязва обективно по време на невропсихологично изследване и се проявява дори при минимални дози.

4. “Парадоксални” реакции - повишена възбуда и агресивност, нарушения на съня (обикновено отшумяват спонтанно или при намаляване на дозата).

5. Психическа и физическа зависимост - възниква при продължителна употреба (6-12 месеца непрекъсната употреба) и се проявява с явления, подобни на невротична тревожност.

Най-честият страничен ефект, наблюдаван при употребата на транквиланти (предимно бензодиазепини), е летаргия и сънливост - при приблизително 10% от пациентите (H. Kaplan et al., 1994). Тези симптоми могат да присъстват през целия следващ ден след приема на лекарството предната вечер (наречени остатъчна сънливост през деня). По-малко от 1% от пациентите изпитват замаяност и по-малко от 2% изпитват атаксия, до голяма степен поради степента на мускулния релаксиращ ефект на транквилизаторите. Трябва да се отбележи, че нашите предварителни данни показват много по-висока честота на тези нежелани реакции, особено при възрастни хора. По-сериозни нежелани реакции могат да възникнат при комбинирана употреба на бензодиазепинови транквилизатори и алкохол: тежка сънливост, психомоторно забавяне и дори респираторна депресия.

Други, много по-рядко срещани странични ефекти на транквилантите са свързани с леки когнитивни дефицити („поведенческа токсичност“), които въпреки това често водят до намалена работоспособност и предизвикват оплаквания от пациентите. Краткосрочни периоди на антероградна амнезия обикновено се появяват, когато краткодействащите бензодиазепинови хипнотици се използват на пика на концентрацията им в кръвта (S.N. Mosolov, 1996). Нашите данни показват леки обратими увреждания на паметта и репродукцията, субективно отбелязани от пациенти, приемащи диазепам (валиум) и феназепам в средни терапевтични дози за дълго време. В същото време сравнително новите лекарства в тази група - Xanax (алпразолам) и Spitomin (буспирон) - практически не предизвикват значителни симптоми на „поведенческа токсичност“.

„Парадоксалните“ реакции, като повишена възбуда и агресивност, все още не са намерили окончателно потвърждение за връзката им с употребата на определени транквиланти. Въпреки това, има доказателства, че триазолам, например, често допринася за проявата на тежко агресивно поведение до такава степен, че компанията, която произвежда това лекарство, препоръчва да се ограничи употребата му до 10-дневен курс и да се използва само като хипнотик. В изолирани случаи сме отбелязали парадоксални реакции под формата на тревожност и нарушения на съня при пациенти, приемащи питомин (буспирон).

Не трябва да забравяме, че транквилизаторите свободно проникват през плацентарната бариера и могат да потиснат дихателната активност на детето, както и да нарушат правилното развитие на плода („бензодиазепинови деца“ - L. Laegreid et al., 1987). В тази връзка те не се препоръчват за употреба по време на бременност и кърмене. Комитетът за безопасност на лекарствата на Обединеното кралство изброява сред страничните ефекти на бензодиазепините, приемани от бременни и кърмещи жени: хипотермия, хипотония и респираторна депресия при плода, както и физическа зависимост и синдром на отнемане при новородени.

Появата на синдром на отнемане, показващ формирането на пристрастяване, пряко корелира с продължителността на лечението с транквиланти. Освен това някои проучвания потвърждават неговата вероятност при някои пациенти, дори във връзка с курсовата употреба на малки дози бензодиазепини. Най-честите признаци на синдром на отнемане на транквилизатор включват: стомашно-чревни разстройства, повишено изпотяване, тремор, сънливост, замаяност, главоболие, непоносимост към резки звуци и миризми, шум в ушите, усещане за деперсонализация, както и раздразнителност, тревожност и безсъние. При редица пациенти проявите на синдром на отнемане на транквилизатор могат да бъдат много тежки и да продължат до 0,5-1 година (H. Ashton, 1984, 1987; A. Higgitt et al., 1985). Х. Аштън твърди, че тежестта и продължителността на разстройствата често се подценяват от медицинския персонал, който погрешно приема симптомите на отнемане за невротични явления.

По време на нашите наблюдения ние също така идентифицирахме случаи на формиране на уникална нетоксикоманска (непатологична или психологическа) форма на зависимост по време на лечението, когато всеки опит или предложение за намаляване на дозата на лекарството предизвиква бързо повишаване на нивото на тревожност и хипохондрично настроение и идеята за възможна психотравматична ситуация в бъдеще доведе до допълнителна употреба на лекарството.

Говорейки за ролята на страничните ефекти на транквилизаторите при лечението на гранични психични разстройства, трябва да се отбележи сравнително честите откази на пациенти, особено тези, които се занимават с активна професионална дейност, да продължат лечението с определени лекарства от тази група. Освен това е необходимо да се отбележи появата на така наречените вторични невротични и непатологични или психологически реакции (под формата на краткотрайни тревожни и тревожно-хипохондрични състояния), поне временно влошаващи общото психическо състояние на пациентите. и изискващи психотерапевтична корекция.

Заключение

Обобщавайки представената информация, първо трябва да посочите, че:

1. Различни странични ефекти доста често се появяват дори по време на терапия с такива „леки“ и в този смисъл безопасни психотропни лекарства като транквиланти, особено класическите бензодиазепини.

2. В този случай могат да възникнат т. нар. вторични, както патологични (т.е. невротични), така и непатологични (т.е. психологически), предимно тревожни и тревожно-хипохондрични реакции, които въпреки краткотрайността си изискват психотерапевтична корекция.

3. В някои случаи пациентите могат да откажат терапия поради появата на определени странични ефекти на транквиланти.

4. Възможно е да се развият специални нетоксикомански (психологични) форми на наркотична зависимост, които въпреки това могат да представляват проблем в хода на по-нататъшната рехабилитация на пациентите.

Литература:

1. Александровски Ю.А. Гранични психични разстройства. М., Медицина, 1993; 400.
2. Лорънс Д.Р., Бенит П.Н. Странични ефекти на лекарствени вещества // Клинична фармакология: В 2 тома - Т. 1: Превод от английски. М., Медицина, 1991; 265-305.
3. Мосолов С.Н. Основи на психофармакотерапията. М., 1996; 288.
4. Janiczak F.J., Davis D.M., Preskorn S.H., Ide Jr. F.J. Принципи и практика на психофармакотерапията. Киев, 1999; 728.
5. Федерални насоки за лекарите относно употребата на лекарства (Формулярна система). Vol. 1. - М., 2000; 975.
6. Ashton H. Бензодиазепиново отнемане: резултат при 50 пациенти. - Br J Addiction 1987; 82: 665-71.
7. Engel G.L. Клиничното приложение на биопсихосоциалния модел // Am J Psychiatry 1980; 137:535.
8. Higgitt A.C., Lader M.H., Fonagy P. Клинично лечение на бензодиазепинова зависимост. Br Med J 1985; 291: 688-90.
9. Kaplan H.I., Sadock B.J., Grebb J.A. Конспект по психиатрия. Седмо издание. 1994 г.; 911-2.

06.09.2016

В превод думата транквилизатор означава успокоявам. Нови лекарства от тази група се предписват за осигуряване на сънотворни и седативни ефекти. Такива лекарства се предписват след консултация с лекар; много от тях не могат да бъдат закупени без рецепта. Какви са ефективните транквиланти, какъв ефект и странични ефекти дават?

Класификация на транквиланти

Този въпрос интересува много лекари. Транквилизаторите, чийто списък е даден по-долу, непрекъснато се произвеждат в нови видове, трудно е да се каже коя група е коя. Най-голямата група днес са бензодиазепините.

Такива лекарства от ново поколение включват: лоразепам, нозепам, медазепам (Rudotel), алпразолам (Xanax), хлордиазепоксид (Elenium), гидазепам, диазепам (Valium, Seduxen, Relanium, Sibazon), феназепам. Най-мощните бензодиазепинови лекарства са лоразепам и феназепам. Останалите лекарства са или подобни на бензодиазепините по своя химичен състав, или имат бензодиазепинови части в своята химична структура.

Колкото по-малко лекарствата приличат на БДТ, толкова по-слаби са те и толкова по-малко седативни и хипнотични ефекти имат. Най-близо до групата на BDT са лекарствата от ново поколение, тяхната група се нарича дневни транквиланти. Те нямат хипнотичен или седативен ефект, но имат по-добър ефект от феназепам.

Класификацията на лекарствата включва: грандаксин (тофизопам), оксазепам, медазепам и гидазепам. Те нямат седативен ефект и могат да се използват при работа, която изисква повишено внимание. Можете да приемате транквиланти, които са производни на различни химикали. Такива нови лекарства, които са тествани върху животни: триоксазин, оксилидин, мебикар и грандаксин.

Има и лекарства от ново поколение, които не могат да причинят пристрастяване, нямат хипнотичен ефект и не предизвикват пристрастяване. Новите лекарства включват: адаптол, афобазол и атаракс.Ефектът на транквилизаторите от тази група е много слаб и те дават странични ефекти от нервната автономна система (диария, повръщане, гадене, сухота в устата). Техният ефект е изключително слаб, но лечението с лекарства не води до пристрастяване, поради което редица лекари ги препоръчват.

Всяко лекарство има много синоними за името, когато купувате лекарство, не забравяйте да прочетете инструкциите.

Използване на транквиланти

Лечението с транквиланти е показано при психопатични състояния и неврози, при които има емоционална нестабилност, повишена раздразнителност, страх, паника и тревожност.

Показанията за много лекарства от тази група са за деца под 18 години, възрастни и изтощени пациенти. Страничните ефекти при приема на хапчета могат да се появят по време на бременност, когато се комбинират с лекарства и алкохол, с чернодробна и бъбречна недостатъчност и когато е необходима повишена концентрация.

Само лекар има право да изписва рецепти за лекарства от ново поколение, за да избере правилните хапчета, които не предизвикват странични ефекти. Необходимо е да се вземат предвид показанията, всички предимства и недостатъци на таблетката, механизмът на нейното действие и способността да предизвиква седативни и хипнотични ефекти. Много хора започват лечение със силни лекарства по съвет на приятели; в резултат на това лекарствата, закупени без рецепта, могат да доведат до тежки странични ефекти.

Транквилизаторите са спечелили лоша слава сред населението, защото са наркотични вещества. Всъщност всичко не е така, трябва да знаете, че класификацията на такива лекарства се отнася до мощни лекарства, но те не са лекарства. Те решиха да нарекат транквилизаторите, чийто списък е даден в статията, модерни, нови и неразбираеми имена.

Днес можете да чуете такива имена като анксиолитици, което означава - разсейване на тревожността и страха, или антиневротици - насочени срещу неврози. Всички лекарства са тествани върху животни, така че имат положителен ефект от лечението. Показания за употреба: шизофрения, психоза и други заболявания на нервната система.

Такива дневни транквиланти могат да имат ефект само върху психически здрави хора, които временно са под влиянието на неблагоприятни обстоятелства.

Принципът на действие на транквилизаторите

Механизмът на действие на лекарството, тествано върху животни, не е напълно проучен. Почти всички таблетки са бензодиазепинови производни. Таблетките съдържат вещества, които имат ефект върху нервните окончания в човешкото тяло, допълвайки присъствието на BDT в връзките между нервните клетки (бензодиазепиновите рецептори). И днес сред учените продължава дебат защо такива рецептори се намират в човешкото тяло.

Има мнение, че поради срив в човешкото тяло, в него просто липсва определен вид вещество. За да накарате механизма да заработи отново, трябва само да добавите малко количество от това вещество. Именно това вещество е транквилизаторът, който дава желания ефект.

Защо се получава такава повреда и на какво място все още никой не може да докаже. Смята се, че това се случва в лимбичната област на мозъка, където транквилантите имат своя ефект. Но това е само предположение. Транквилизаторите, тествани върху животни, помагат на психически здравото тяло да достигне нормално състояние. Показания в този случай са хроничен или остър стрес.

Цялата класификация на такива лекарства има положителен ефект, но лечението не трябва да се извършва без консултация с лекар.

Ефект на транквиланти

Таблетките от тази категория имат висок ефект и бързо действие. Лекарствата, тествани върху животни, задействат механизма си на действие няколко минути след приема, максимален ефект се постига 30-60 минути след приема, в зависимост от таблетката. Продължителността на такива лекарства е кратка, само няколко часа.

Показанията за прием са редовни, в продължение на 2-6 седмици, в някои случаи лечението се оказва по-дълго. Трябва да започнете да приемате хапчета с доза, която ще се справи с всички симптоми за няколко дни. В бъдеще показанията за употреба се препоръчват за намаляване на дозата до такава, която може надеждно да поддържа получения резултат.

Индикациите за употреба показват, че таблетката има способността да се натрупва в тялото, отнема много време, за да се елиминират от него. Ако лечението се провежда дълго време, лекарството се натрупва в тялото. Дори ако лекарството бъде спряно внезапно, основният му ефект може да продължи няколко дни.

Едва след като нивото на лекарството в организма спадне под необходимото ниво, а това може да се случи 2-6 дни след спиране, всички симптоми могат да се върнат. Индикациите за употреба показват, че това явление е доста често, така че лечението трябва да бъде дългосрочно, без прекъсвания.

Не можете да спрете приема на лекарството, защото това може да наруши механизма на действие. Лечението с лекарства, тествани върху животни, трябва да бъде пълен курс, предписан от лекар. Ако попаднете в подобно състояние за първи път, в този случай успехът на лечението ще зависи пряко от силата на лечението на това първично състояние. В този случай показанията за употреба забраняват всякакви експерименти. Такива лекарства могат да успокоят тялото и да му дадат време да забрави събитието, което е причинило паника и безпокойство. В края на краищата, то може да приеме такова тревожно състояние, в което се намира тялото, като норма на собственото си съществуване. В този случай последствията могат да бъдат просто непредвидими.

Употребата на транквиланти в този случай е вегетативен стабилизатор (помага за нормализиране на функционирането на вътрешните органи и човешката автономна нервна система). Механизмът на тяхната работа позволява на човек да се върне към обичайния си живот, което му позволява да си спомни нормалното състояние, което е било нарушено от възникналия стрес. Основното им действие е анти-тревожно и успокоително.

В допълнение, лекарствата могат да имат хипнотичен и седативен ефект; Всеки от транквилизаторите се характеризира с наличието на такива действия, но в различна степен. Всяко лекарство има една или повече от тях, които са по-изразени.

Странични ефекти на транквиланти

Транквилизаторите практически нямат сериозни странични ефекти върху сърцето и други човешки органи, които са характерни за антидепресантите и антипсихотиците. Единственото важно правило е спазването на продължителността на приема и дозировката на лекарството.

Ако лекарството се използва до един месец и за медицински цели, могат да се появят симптоми на инхибиране на централната нервна система, които изчезват след края на лечението. Страничните ефекти на диазепам, лоразепам и феназепам, като най-мощните бензодиазепини, са най-силно изразени. Това са сънливост, намалено внимание, умора, лоша координация на движенията, понижено кръвно налягане и световъртеж.

Когато приемате лекарства за дълго време, може да има намаляване на сексуалното желание и зрителната острота, мускулна слабост, абнормна кръвна картина, астения и намаляване на нормалната чернодробна функция с по-нататъшно увреждане на тъканите му. Разбира се, всичко описано по-горе зависи директно от продължителността на лечението и дозата на лекарството. Такива лекарства са вид първа помощ, те не са предназначени за продължителна употреба.

Ако приемате хапчета повече от един месец и дозата надвишава средната терапевтична доза, тогава лекарствата могат да причинят лекарствена зависимост, пристрастяване и симптоми на отнемане. Пристрастяване, не в смисъл, че тялото ще свикне с лекарството и ще искате да го приемате постоянно, а в това, че с течение на времето тялото няма да реагира на предложената му доза. В бъдеще ще трябва да увеличите дозата, което може да причини интоксикация на тялото.

Основното нещо е резултатът. И резултатът в този случай е, че човек, след като вземе необходимия курс транквиланти, може да се върне към нормалния си живот. Продължителността на курса на такова лечение е от две до шест седмици. Освен това, след като психическото състояние на пациента се стабилизира, лекарството трябва да се прекрати. Но това не трябва да се прави внезапно, а постепенно, в продължение на няколко седмици, като постепенно намалявате дозата.

Всички негативни аспекти на такова лечение възникват в резултат на невежеството на лекаря и пациента. Следователно винаги има ситуации, при които неочакваното отнемане на лекарството причинява синдром на отнемане и връщане на симптомите на VSD.

Повечето от всички налични транквиланти от актуализираното поколение могат да намалят вниманието и да удължат продължителността на реакцията на човек към промените в ситуацията. Те могат да причинят лека слабост и сънливост. Следователно шофирането на кола и други превозни средства е забранено.

Задължително е да се вземе предвид, ако трябва да комбинирате лечението с транквиланти с извършване на работа, необходимата точност и скорост на реакциите. Не можете да комбинирате транквиланти с алкохол.

Транквиланти(от латински tranquillium - „спокойствие“) са една от най-важните групи психотропни лекарства. Напоследък те все по-често се наричат ​​анксиолитици (от латински anxius - „тревожен“ и гръцки lysis - „разтваряне“).

Транквиланти- това е специална група психотропни лекарства, които намаляват или премахват страха, тревожността, безпокойството, раздразнителността, емоционалното напрежение, тежестта на емоционалната интензивност на преживяванията, тоест имат антиневротичен ефект.

Показания за предписване на транквиланти: в допълнение към широк спектър от психопатологични състояния на невротично ниво (страх, напрежение, тревожност), може да има състояния на алкохолна абстиненция, епилептичен статус, малки припадъци и инфантилни спазми, безсъние и други нарушения на съня, мускулни спазми и дистония , дискинезии, причинени от антипсихотици. Интравенозното приложение на големи дози транквиланти може да предизвика отчетлив седативен ефект дори при психомоторно възбуда. Заедно с антипсихотици и литий, те помагат за облекчаване на маниакална възбуда. В други области на медицината транквилизаторите се използват като помощни средства при електроимпулсна терапия на сърдечни аритмии, по време на ендоскопия и бронхоскопия, за подобряване на аналгезията по време на раждане и като средство за предоперативна седация (премедикация).

Сред психотропните лекарства транквилизаторите са най-широко използвани както при болнично, така и при извънболнично лечение. Обхватът на тяхното използване далеч надхвърля психиатрията, обхващайки соматични заболявания, неврология, хирургия, анестезиология, онкология, дерматология, геронтология, педиатрия, медицина на зависимостите и, разбира се, акушерство и гинекология. Това търсене на транквиланти се потвърждава и от факта, че след разработването на първите лекарства с успокояващи свойства, днес тяхната група включва повече от 100 лекарства и все още продължава активна работа за създаване на нови и подобряване на съществуващите.

Широкото използване на транквиланти в клиничната практика се улеснява и от факта, че като цяло, за разлика от други психотропни лекарства (невролептици, антидепресанти), те се характеризират с липса на тежки странични ефекти и добра поносимост. Но въпреки това има определен списък от основните неблагоприятни ефекти на транквилантите, като хиперседация (зависима от дозата сънливост през деня, намалено ниво на будност, нарушена координация на вниманието, забравяне), мускулна релаксация (отпускане на скелетните мускули, проявяващо се с обща слабост, слабост в определени мускулни групи), „поведенческа токсичност“ (леко увреждане на когнитивните функции и психомоторните умения, проявяващо се дори в малки дози и установено при невропсихологично изследване) и др., които принуждават лекарите от различни специалности да обръщат все повече внимание към такава подгрупа транквиланти като „дневни транквиланти“.

„Практическа медицина” осъзна необходимостта от лекарства от групата на „дневните транквиланти”, които имат изразен анксиолитичен ефект, но не предизвикват определени седативни ефекти (мускулна релаксация, нарушена координация на движенията и оперантната активност, сънливост и др.) В терапевтични дози. Това важи особено за пациенти, които продължават да водят активен начин на живот по време на лечението, понякога свързан с шофиране на превозни средства* или работа с опасни механизми*, или на височини*, както и при пациенти с доста тежка съпътстваща соматична патология (изискваща изключване на успокоителни и мускулни релаксанти).

Разграничават се следните „дневни“ транквиланти (E.I. Gusev, A.S. Nikiforov, A.B. Gekht, 2003): (1)* „дневни“ транквиланти, които нямат изразен седативен ефект: гидазепам, празепам, както и (2) „дневни транквиланти“, които имат лек стимулиращ ефект: мебикар, медазепам, триметозин, тофизопам. Нека разгледаме по-отблизо всяко от тези лекарства (някои автори включват дневни транквиланти и тазепи, алпразолами, както и фенибут, но те няма да бъдат разгледани в тази статия).

* „Дневните“ транквиланти, въпреки факта, че не причиняват значително намаляване на способността за концентрация, трябва да се използват с повишено внимание по време на работа от водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация.

!!! Въпросът за способността за шофиране на превозни средства се решава след оценка на индивидуалния отговор на пациента към лекарството.

Гидазепам(хидазепам)

"Дневно" анксиолитично лекарство от бензодиазепиновата серия (1,4-бензодиазепиново производно). Фармакологично действие - анксиолитично. Има активиращо действие, вегетостабилизиращи свойства, лек миорелаксиращ и хипнотичен ефект. Има данни за положителен ефект върху сърдечно-съдовата система при пациенти с неврологични заболявания и при здрави хора в стресови ситуации.

Показания за употреба: невротични и неврозоподобни състояния, придружени от безпокойство, страх, раздразнителност, емоционална лабилност, безсъние; психопатия; автономна лабилност (включително диенцефална патология); мигрена, логоневроза; в наркологията: синдром на отнемане на алкохол, алкохолизъм (комплексно лечение); поддържаща терапия по време на ремисия при пациенти с алкохолизъм.

Начин на употреба и дози. Предлага се под формата на таблетки от 20 mg и 50 mg. Перорално, 20-50 mg 3 пъти на ден, като постепенно увеличавате дозата. Режимът на дозиране и продължителността на лечението се избират индивидуално в зависимост от показанията, състоянието на пациента и поносимостта на лекарството. Средна дневна доза при неврози: 60–200 mg, при мигрена и логоневроза: 40–60 mg, при алкохолна абстиненция: 150 mg. Най-висока дневна доза за алкохолна абстиненция: 500 mg.

Медазепам(Медазепам)

Търговски наименования с активна съставка медазепам: мезапам (таблетки от 10 mg и гранули за деца в опаковка от 2 mg), нобритем (капсули от 5 mg), рудотел (таблетки от 10 mg), нобриум.

"Дневен" анксиолитичен агент (1,4-бензодиазепиново производно). Има изразен анксиолитичен ефект. Седативни, хипнотични, централни мускулни релаксанти и антиконвулсивни ефекти се проявяват в по-малка степен. Елиминира безпокойство, страх, психоневротично напрежение, двигателно безпокойство, прекомерна нервност. Възстановява критичната оценка на собственото състояние. Стабилизира вегетативните функции. Облекчава симптомите на остра алкохолна абстиненция.

Показания за употреба: неврози, психопатии, неврозоподобни и психопатоподобни състояния, придружени от повишена възбудимост, раздразнителност, емоционална лабилност, понижено настроение, напрежение, тревожност, страх; психовегетативни и психосоматични разстройства, вкл. вегетативно-съдова дистония, нарушения на съня, функционални нарушения на сърдечно-съдовата система и стомашно-чревния тракт, мигрена (предотвратяване на пристъпи), менопаузален синдром.; в педиатричната практика: умствена лабилност и прекомерна възбудимост при деца, "училищни" неврози; в наркологията: синдром на отнемане на алкохол (неусложнен), комплексна терапия на забавени невротични разстройства, развиващи се в структурата на ремисия на алкохолизъм и наркомания.

Начин на употреба и дози. Вътре. Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от показанията, хода на заболяването, поносимостта и др. Лечението трябва да започне с най-ниската ефективна доза, дневната доза се разделя на 2-3 приема, ако е необходимо, се препоръчва увеличаване на дневната доза увеличаване на вечерната доза. Средни дози за възрастни: еднократна - 10 - 20 mg, средна дневна - 20-30 mg, максимална - 60 - 70 mg/ден. В началото на лечението - 5 mg 2 - 3 пъти дневно, след това дозата постепенно се повишава до 30 - 40 mg дневно. В извънболничните условия се препоръчват 5 mg сутрин и следобед и 10 mg вечер. Пациенти в напреднала възраст, юноши, както и тези с нарушена бъбречна функция - 5-10 mg 1-2 пъти на ден или 10 mg през нощта. За деца дозата се изчислява в зависимост от възрастта и телесното тегло. Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка (приблизително 2 седмици) и не трябва да надвишава 2 месеца (включително периода на постепенно намаляване на дозата на лекарството). Преди да повторите курса, почивката трябва да бъде най-малко 3 седмици. При лечение на алкохолизъм се предписват 30 mg / ден за 1-2 седмици.

Тофизопам(тофизопам)

„Дневно“ анксиолитично лекарство, атипично диазепиново производно (2,3-бензодиазепин). Търговско наименование Grandaxin (50 mg таблетки).

Показания за употреба: неврози и неврозоподобни състояния; състояния, придружени от емоционален стрес, вегетативни разстройства, умерен страх, апатия, намалена активност, обсесивни преживявания; реактивна депресия с умерено тежки психопатологични симптоми; посттравматично разстройство; нарушение на умствената адаптация; кардиалгия (самостоятелно или в комбинация с други лекарства), менопаузален синдром (като самостоятелно лекарство, както и в комбинация с хормонални лекарства); синдром на предменструално напрежение; миастения гравис, миопатии, неврогенна мускулна атрофия и други патологични състояния с вторични невротични симптоми, когато анксиолитиците с изразен мускулен релаксиращ ефект са противопоказани; в наркологията: синдром на отнемане на алкохол, делириозни състояния (за облекчаване на възбуда и вегетативни симптоми), синдром на отнемане на опиум и състояние след абстиненция; невротични, психопатични разстройства при алкохолизъм, както и състояния, характеризиращи се с апатия и намалена активност при алкохолизъм.

Начин на употреба и дози. Вътре. Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от показанията, състоянието на пациента и поносимостта на лекарството. Еднократна доза - 50 - 100 mg, средна дневна доза - 150 - 300 mg в 1 - 3 дози, максимална - 300 mg / ден за 4 - 12 седмици, включително времето на постепенно отнемане на лекарството. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност дозата се намалява 2 пъти.

Триметозин(триметозин)

Активната съставка е 4-(3,4,5-триметоксибензоил)-морфолин (също включен в лекарства като седоксазин, триоксазин).

Има умерено успокояващо действие, съчетано с активиране и леко повишаване на настроението без сънливост и интелектуална инхибиция. Той не потиска моно- и полисинаптичните рефлекси и следователно няма мускулен релаксиращ ефект.

Показания за употреба. Използва се за невротични разстройства, които протичат с преобладаване на хипостенични прояви (адинамия, летаргия, летаргия). Триметозин обикновено се понася добре и може да се използва в болнични и амбулаторни условия. При приемане на относително големи дози може да се появи слабост, летаргия, леко гадене, сънливост и в някои случаи алергични реакции, диспепсия, сухота в устата и гърлото. Рядко има повишаване на тревожността, напрежението и страха. При продължителна употреба на триметозин (както и на други транквиланти) може да се развие психическо пристрастяване.

Начин на употреба и дози. Лекарството се предписва перорално (след хранене), обикновено 300 mg (1 таблетка) 2 пъти на ден. При леки невротични състояния дневната доза може да бъде 600 - 900 mg (по 1 таблетка 2 - 3 пъти дневно), а при тежки симптоми дозата се увеличава след 3 - 4 дни до 1,2 - 1,8 g на ден (общо 4 - 6). таблетки; в някои случаи дозата може да се увеличи до 10 таблетки на ден). Децата се предписват в по-малки дози според възрастта - по 1/2 таблетка до 3 - 5 пъти дневно).

Празепам(празепам)

Търговско наименование: Деметрин. "Дневен транквилизатор" има антиневротично, анти-тревожно, антифобично, вегетативно-стабилизиращо действие. Въпреки това, в терапевтични дози той не предизвиква седация или мускулни релаксанти и обикновено няма значителен ефект върху скоростта на реакциите.

Prazepam има широк спектър от показания, осигуряващ добър ефект при различни невротични, психофизиологични, психосоматични разстройства и синдром на отнемане при пациенти с хроничен алкохолизъм. Предлага се под формата на таблетки от 10 mg. Указания за употреба: възрастни перорално: 10 mg 3 пъти дневно или 20 - 40 mg 1 път дневно през нощта.

Мебикар(Мебикар)

Активна съставка: тетраметилтетраазабициклооктандион (също включен в лекарства като адаптол; мебикс).

Анксиолитично средство (анксиолитик, транквилизатор) със свойства на ноотропи, антидепресанти, биокоректори, адаптогени, липидопонижаващи и антиангинални средства. Опитът с употребата на Mebicar при лечение на психични разстройства показва, че лекарството има свойства на дневен транквилизатор и има ноотропна активност. Транквилизиращият ефект не е придружен от мускулна релаксация и нарушена координация на движенията. Mebicar се понася по-добре от бензодиазепиновите транквиланти: не предизвиква емоционална тъпота, намалена инициатива и активност, влошаване на вниманието и паметта, летаргия, мускулна релаксация, сънливост и др. Освен умерено успокояващо действие, Мебикар има и антиконвулсивно действие. Мебикар действа главно върху серотонинергичната система на организма. В малки и средни дози Мебикар засилва ефекта на прекурсора на серотонина триптофан. Мебикар е приложим не само като транквилант, но и като антидепресант.

Показания за употреба: неврози и неврозоподобни състояния, вкл. при пациенти с алкохолизъм по време на ремисия; леки хипоманиакални и тревожно-налудни състояния без груби поведенчески нарушения и психомоторна възбуда; остатъчни състояния след остра психоза със симптоми на афективна нестабилност и остатъчни продуктивни симптоми; хронична вербална халюциноза от органичен произход; стресови разстройства при хора, работещи под силен професионален стрес (профилактика и лечение); кардиалгия (не е свързана с исхемична болест на сърцето); ИБС и рехабилитация след инфаркт на миокарда (комплексна терапия); отнемане на никотин (като част от комплексна терапия; за намаляване на желанието за пушене); намаляване на желанието за психоактивни лекарства; за подобряване на поносимостта на невролептици и транквиланти.

Начин на употреба и дози. Мебикар се предлага под формата на таблетки от 300 mg. Mebicar обикновено се предписва перорално при 300-600 mg 2-3 пъти на ден, независимо от храненето. Ако нарушението продължава дълго време, лечението продължава няколко седмици, като се предписва Mebicar по индивидуална схема от 1,8 до 10 g на ден. Като средство за намаляване на желанието за пушене на тютюн (в комплексна терапия) - 300 - 900 mg на ден в продължение на 5 - 6 седмици. Максималната еднократна доза Mebicar е 3 g, максималната дневна доза е до 10 g, продължителността на лечението е от няколко дни до 2-3 месеца. за психични заболявания - до 6 месеца. Мебикар може да се използва в комбинация с антипсихотици и други транквиланти.

Лекарствата трябва да се приемат само според предписанието на лекар
(самолечението може да навреди на вашето здраве)

Транквилизаторите са лекарства, които се използват за облекчаване на паника, тревожност, стрес и депресия. Лекарствата от тази група се наричат ​​още анксиолитици. Името идва от две гръцки думи, които буквално означават разтваряне на безпокойството.

Успокояващият ефект се проявява, както следва:

• отслабване на вътрешното напрежение;
• намаляване на чувството на безпокойство, безпокойство, страхове.

Тези лекарства нямат ефект върху когнитивните, тоест когнитивните функции на мозъка, или са изключително слабо изразени. Не повлияват и психичните разстройства – халюцинации, налудности.

Индикациите за употреба на всички транквиланти са различни. Те се предписват и за премахване на остри симптоми - за кратък курс на лечение.

преди 65 години...

Първият транквилизатор е създаден през 1951 г. Наричаше се мепробамат. Той е клинично тестван само четири години по-късно, през 1955 г. година. А името на групата - транквиланти - се появява още по-късно, през 1957 г.

Бензодиазепиновите транквиланти са създадени през 1959 г., първото лекарство е. В същото време беше открита анксиолитична ефективност на антихистамина Hydroxyzine.

Днес групата на транквилантите включва около дузина вещества под международни непатентовани наименования, списъкът на лекарствата е много по-голям - няколко десетки.

Разлика между транквиланти и антидепресанти

Транквилизаторите чрез действието си намаляват тежестта на емоционалните прояви - били те положителни или отрицателни емоции.

Антидепресантите „повдигат настроението ви“, т.е. помагат за увеличаване на положителните емоции и намаляване на отрицателните.

Има разлика и в механизма на действие. Анксиолитиците стимулират активността на бензодиазепиновите и GABAergic рецепторите, потискайки лимбичната система.

Антидепресантите са инхибитори на обратното захващане на серотонина, вещество, което помага за подобряване на настроението. Когато антидепресантите действат, концентрацията на серотонин в синаптичната цепнатина се увеличава - в резултат на това се повишава неговата ефективност.

Класификация на групата лекарства

Цялата група транквиланти е разделена на подгрупи въз основа на взаимодействието на лекарства с различни видове рецептори:

• бензодиазепинови рецепторни агонисти(бензодиазепинови транквиланти) - Клозепид, Мезапам, Тофизопам;
• агонисти на серотонин рецептор — ;
• вещества с различни видове действие- , Амизил, Мебикар.

Най-често се използва първата подгрупа. Това включва лекарства, които са бензодиазепинови производни. Те също имат своя собствена класификация въз основа на продължителността на действие на лекарството:

• агенти с продължително действие— те включват феназепам и хлоразепам, ефектът им продължава до 48 часа;
• средства със средна продължителност на действие- това са алпразолам и нозепам, действат 24 часа;
• към третата група - кратко действие— включва лекарството Мидазолам, продължителността на действието му е по-малко от шест часа.

Има и друг вид класификация - по поколение:

• първите транквиланти, или първо поколение— Хидроксизин и мепробамат;
• ко второ поколениевключват бензодиазепинови транквиланти - хлоразепам;
• V трето поколениевключено лекарство.

Според химичния си строеж се делят на:

• бензодиазепинови производни - феназепам, диазепам;
• карбаминови естери - мепробамат;
• дифениламинови производни - ;
• производни на различни групи - .

Това е отделна група лекарства, при които седативните и хипнотичните ефекти са сведени до минимум. Няма потискане на когнитивните функции. Благодарение на това лекарствата могат да се приемат през работния ден.

Един от представителите на дневните анксиолитици е Грандаксин. Активната съставка на това лекарство е тофизопам.

Предлага се под формата на таблетки. Фармакологичното действие е подобно на това на бензодиазепиновите транквиланти, с изключение на хипнотичния ефект. Показан при стресови ситуации, тежък предменструален и менопаузален синдром.

Дозировката се избира индивидуално, средно 150 mg на ден за три дози. Страничните ефекти включват главоболие и диспептични симптоми.

Противопоказан при дихателна недостатъчност, по време на бременност и кърмене.

Бензодиазепинови лекарства

Бензодиазепиновите транквиланти могат да имат следните ефекти върху тялото:

• анксиолитик- основното нещо за тази група, премахване на безпокойството;
• успокоително- лек успокояващ ефект;
• хипнотичендействие;
• мускулен релаксант, тоест помага за премахване на мускулното напрежение;
• антиконвулсивен.

Наличието на тези ефекти се дължи на влиянието на лекарствата върху лимбичната система на мозъка. Бензодиазепиновите транквиланти имат най-мощен ефект върху хипокампуса. По-слабо изразен ефект има върху хипоталамуса и ретикуларната формация на мозъка. В хипокампуса тези лекарства потискат процеса на обратно предаване на нервните импулси.

Този механизъм на действие е свързан с ефекта на тези лекарства върху бензодиазепиновите рецептори. Те от своя страна имат тясна връзка с GABAergic рецепторите.

Следователно, когато бензодиазепиновите анксиолитици стимулират „техните“ рецептори, се стимулират и други рецептори. Поради това възникват анксиолитични и седативни ефекти.

Способността на транквилизаторите да отпускат напрегнатите мускули се дължи на инхибирането на гръбначните рефлекси - импулси, излъчвани от гръбначния мозък. Същият ефект причинява.

По своята структура бензодиазепиновите транквиланти са липофилни вещества. Благодарение на това свойство те са в състояние лесно да проникнат през биологичните бариери на тялото, включително кръвно-мозъчната бариера.

В тялото тези лекарства образуват връзка с протеините на кръвната плазма. Освен това те могат да се натрупват в мастната тъкан. Те се екскретират през бъбреците и в малки количества през червата.

За бензодиазепиновите транквиланти има антагонист, използван при предозиране - флумазенил. Действието му се основава на блокиране на бензодиазепиновите рецептори. В резултат на това транквилантите не могат да образуват връзка с тях и нямат своя ефект.

Феназепам е най-популярният

Предлага се под формата на таблетки и инжекционен разтвор. Фармакологичното действие се характеризира с изразено анксиолитичен ефект, умерен антиконвулсивен, мускулен релаксант и хипнотичен ефект.

Действието се основава на стимулиране на GABA рецепторите, медиирано чрез стимулиране на бензодиазепиновите рецептори. В същото време възбудимостта на подкоровите образувания в мозъка намалява и активността на гръбначните неврони намалява.

Лекарството е показано при следните патологични състояния:

• чувства като безпокойство, страх, емоционална нестабилност;
• остри реактивни психози;
• нарушения на съня.

Таблетките Phenazepam се предписват в дози до 1 mg. За лечение на нарушения на съня единична доза е 0,25 mg. Остър стрес или реактивна психоза изискват повишена доза - до 3 mg.

Страничните ефекти включват леки когнитивни нарушения - проблеми с паметта и вниманието. Възможна е поява на замайване и главоболие, диспептични разстройства и алергични реакции. Дългосрочната употреба допринася за развитието на синдром на пристрастяване.

Лекарството е противопоказано при следните състояния:

• вродена мускулна слабост;
• тежка патология на бъбреците и черния дроб;
• прием на други транквиланти и антипсихотици;
• период на бременност и кърмене.

Нозепам - популярен и евтин

Лекарство от втората подгрупа на бензодиазепиновите транквиланти. Активната съставка е оксазепам. Има изразен анксиолитичен и седативен ефект. Има умерен антиконвулсивен ефект. Механизмът на действие е подобен на феназепам.

Показан при следните патологични състояния:

• , особено при жени по време на менопаузата.

Дозировката на лекарството се избира индивидуално и може да достигне 120 mg на ден. Страничните ефекти включват замаяност и главоболие, нарушено внимание и походка.

Възможни са нарушения в психическото равновесие - емоционална нестабилност,... В кръвта може да се открие левкопения и агранулоцитоза. Диспептични и уринарни нарушения. При продължителна употреба може да се развие и синдром на пристрастяване.

Противопоказано, ако:

• нарушения на съзнанието - шок, кома;
• остро алкохолно отравяне;
• прием на други психотропни лекарства с депресивен ефект върху централната нервна система;
• вродена мускулна слабост;
• закритоъгълна глаукома;
• хронична обструктивна белодробна болест;
• депресивни разстройства;
• период на бременност и кърмене;
• възраст под шест години.

Серотонинов транквилизатор

Лекарство от втората подгрупа е агонист на серотониновия рецептор - или. Той е в състояние да се свързва със серотониновите и допаминовите рецептори. Основният ефект, подобно на този на бензодиазепиновите транквиланти, е анксиолитичен.

Развива се по-бавно, в продължение на две седмици. Буспирон няма седативен, хипнотичен и мускулен релаксант.

В организма лекарството се свързва и с плазмените протеини. Целият му метаболизъм се извършва в черния дроб и веществото се освобождава под формата на метаболити през бъбреците.

Показан за лечение на различни състояния на тревожност. Противопоказанията за приемане на лекарството включват състояния като бременност и кърмене, тежка патология на сърцето, черния дроб и бъбреците.

Началната доза за лечение е 15 mg на ден, разделена на три приема. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 25 mg.

Некласифицирани лекарства

Третата група включва няколко транквиланти, които не могат да бъдат класифицирани.

Амизил

Лекарството Amizil е антихолинергичен блокер с централно действие. Основното му действие е седативно. Свързва се с потискането на m-холинергичните рецептори, разположени в мозъка.

Лекарството също има антиконвулсивен ефект и е в състояние да инхибира центъра на кашлицата в продълговатия мозък.

Хидроксизин (Атаракс)

Хидроксизин, или , е производно на дифенилметан. Това е един от най-старите транквиланти, който не е загубил своята ефективност и до днес. Анксиолитичният ефект е умерен. Това лекарство има и други ефекти:

• успокояващо;
• антиеметик;
• антихистамин.

Лекарството е в състояние да проникне през биологичните бариери на тялото. Метаболизмът се извършва в черния дроб, като основният метаболит е Цетиризинът е силен антихистамин.

Атаракс е показан при следните патологични състояния:

• тежка тревожност;
• неврологични и психични разстройства, придружени от вътрешно напрежение и емоционална нестабилност;
• при лечение на хроничен алкохолизъм.

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене, ако имате непоносимост към самия хидроксизин или неговите метаболити.
Терапевтичната доза варира от 25 до 100 mg, разделена на няколко приема през деня.

Какво може да се купи без рецепта?

Почти всички транквиланти се предлагат в аптеките с рецепта, но дневните анксиолитици могат да бъдат закупени и без лекарско предписание; списък с тези лекарства беше предложен по-горе.

Лекарствата от тази група са незаменими при лечението на тревожни разстройства, неврози и нарушения на съня. Въпреки това, всички те, с изключение на дневните, се предписват за кратък курс, тъй като към тях бързо се развива пристрастяване и зависимост от наркотици.

(анксиолитици)- лекарства, които намаляват тревожността, безпокойството, агресията и емоционалната интензивност на преживяванията. Транквилизаторите се използват за лечение на неврози и неврозоподобни състояния. Те се предписват и за премедикация преди хирургични интервенции и потенциране на анестезия.

Анксиолитиците се използват широко при безсъние. В допълнение, някои анксиолитици (бензодиазепини) могат да бъдат ефективни при лечението на епилепсия и се използват за контролиране на гърчове.

Транквилизаторите са представени от следните групи лекарства:

Бензодиазепинови рецепторни агонисти (бензодиазепини) ➤ краткодействащи (t по-малко от 6 часа): мидазолам ➤ междинно действащи (t = 6-24 часа): нозепам, лоразепам, медазепам. ➤ дългодействащи (t1/2 = 24-48 часа): диазепам, феназепам, хлордиазепоксид. Агонисти на серотониновите рецептори ➤ буспирон (спитомин). Вещества с различни видове действие ➤ бенактизин (амизил).

В случай на дългодействащи транквиланти се наблюдава анксиолитична активност както на лекарството, така и на неговия метаболит. По-долу всяка група анксиолитици е разгледана по-подробно.

Има транквиланти, които имат изразен анксиолитичен ефект с активиращ компонент и липсващ или минимален седативно-хипнотичен, както и мускулен релаксант и антиконвулсивен ефект. Тези лекарства не пречат на умствената и умствена дейност, вниманието, паметта и психомоторните реакции.

Такива лекарства се обозначават като анксиоселективни или дневни транквиланти. Те включват бензодиазепиново производно - медазепам(рудотел), модифициран бензодиазепин - тофизопам(грандаксин), както и мебикар(октандионово производно). Тези лекарства са различни от успокоителните или нощни успокоителни, които имат анксиолитичен ефект, но същевременно намаляват скоростта и точността на психичните реакции, умствената работоспособност, фината координация на движенията, имат седативен, хипнотичен и амнестичен ефект. В тази връзка такива лекарства се използват за лечение на нарушения на съня, спастичност на скелетните мускули, за облекчаване на епилептичен статус и припадъци от друг произход, синдром на отнемане, премедикация и потенцирана анестезия.

Бензодиазепинови рецепторни агонисти

Бензодиазепиновите транквиланти имат анксиолитичен ефект, който се комбинира с изразена хипнотична активност. Да, лекарството нитразепамхипнотичното свойство е доминиращо. Като цяло агонистите на бензодиазепиновите рецептори имат следните фармакологични ефекти:

• успокоително (анксиолитично);
• успокоително;
• сънотворни (с изключение на дневни успокоителни);
• мускулен релаксант (централен мускулен релаксант);
• антиконвулсивен (антиепилептичен);
• амнестичен (нарушена краткосрочна памет);
• потенциране на действието на депресанти, т.е. групи лекарства, които потискат централната нервна система.

Механизъм на действие на бензодиазепиновите транквиланти

Механизмът на действие на бензодиазепиновите производни е GABA-миметичен (виж фигура ⭣). Лекарствата от тази група стимулират бензодиазепиновите рецептори на макромолекулните рецепторни комплекси в невроните на централната нервна система. В резултат на това се повишава чувствителността на GABA A рецепторите към GABA, което води до по-често отваряне на канали за хлорните йони и навлизането му в клетката. В този случай настъпват промени в заряда на мембраната, което води до нейната хиперполяризация и инхибиторни процеси в мозъчните клетки.

Важно е да запомните, че при продължителна употреба на бензодиазепинови транквиланти съществува сериозна опасност от психическа зависимост и развитие на толерантност. При рязко спиране на бензодиазепиновите анксиолитици, появата на рикошет феномен, което се изразява в възобновяване на тревожност, нарушено съзнание и двигателни функции при спиране на лекарството. В тази връзка бензодиазепините трябва да бъдат прекратени, като постепенно се намалява дозата.

Предозиране на бензодиазепинови транквиланти

В случай на предозиране на бензодиазепинови производни, първо се появяват халюцинации, артикулационни нарушения и мускулна атония, след това се появяват сън, кома, респираторна депресия, сърдечно-съдова депресия и колапс. В този случай се използва специфичен антидот - флумазенил, който е антагонист на бензодиазепиновите рецептори.

Флумазенил блокира бензодиазепиновите рецептори и напълно елиминира или намалява тежестта на ефектите на бензодиазепиновите транквиланти. Флумазенил се използва за елиминиране на остатъчните ефекти от тази група лекарства в случай на предозиране или остро отравяне. Лекарството се прилага интравенозно бавно. В случай на отравяне с дългодействащи бензодиазепини, той се прилага повторно, тъй като полуживотът на лекарството е кратък и възлиза на около 0,7-1,3 часа.

Агонисти на серотонин рецептор

Групата на серотониновите рецепторни агонисти включва буспирон. Това лекарство е силно чувствително към мозъчните серотонинови рецептори от подтип 5-HT1A. Намалява синтеза и освобождаването на серотонин, активността на серотонинергичните неврони. В допълнение, лекарството селективно блокира пресинаптичните и постсинаптичните допамин D₂ рецептори и повишава скоростта на възбуждане на допаминовите неврони на средния мозък.

Буспирон има изразено успокояващо действие. Ефектът от употребата му се развива постепенно.

Лекарството няма седативен, хипнотичен, мускулно-релаксиращ или антиконвулсивен ефект. Буспирон има малка способност да предизвиква резистентност и лекарствена зависимост.

Транквиланти с различни видове действие

Лекарствата в тази група включват бенактизин(амизил), чийто механизъм на действие е, че е М, N-антихолинергик. Лекарството има и седативен ефект, който най-вероятно се дължи на блокадата на М-холинергичните рецептори в ретикуларната формация на мозъка. В неврологичната и психиатрична практика бенактизин се използва във връзка с неговия транквилизиращ ефект, но обхватът на неговата фармакологична активност е много по-широк.

Benactizine също има умерен спазмолитичен, антихистаминов и локален анестетичен ефект. Лекарството инхибира кашличния рефлекс, блокира ефектите от възбуждането на блуждаещия нерв (секрецията на жлезите намалява, зениците се разширяват, тонусът на гладката мускулатура намалява). Благодарение на последното свойство бенактизин се използва за лечение на заболявания и състояния, протичащи със спазми на гладката мускулатура на вътрешните органи (стомашно-чревни язви, холецистит, спастичен колит и др.).

източници:
1. Лекции по фармакология за висше медицинско и фармацевтично образование / V.M. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: Издателство "Спектр", 2014 г.
2. Фармакология с формулировка / Gaevy M.D., Петров V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M .: ICC март, 2007 г.