Mehanizam djelovanja lijekova za smirenje. Sredstva za smirenje bez lekarskog recepta

Uvod

Problem nuspojava lijekova bio je relevantan kroz povijest razvoja psihofarmakologije. Poslednjih godina metodologija sistemskog pristupa, koja je već ušla u psihijatriju pod maskom poznate aksijalne dijagnoze (ICD-10, DSM-IV), tzv. biopsihosocijalni model bolesti (G. Engel , 1980) i koncept barijere mentalnoj adaptaciji (Yu.A. Aleksandrovsky, 1993), prilično brzo pronalazi svoje opravdanje u oblasti psihofarmakoterapije, koja se, prema mnogim istraživačima, zasniva na prioritetu sigurnosti upotreba psihotropnih droga. Uzimanje u obzir rizika od nuspojava i komplikacija jedan je od glavnih kriterija za propisivanje djelotvornog psihofarmakološkog liječenja (S.N. Mosolov, 1996; F.J. Yanichak et al., 1999). A.S. Avedisova (1999) ukazuje na potrebu da se kod upotrebe psihotropnih lijekova razlikuje i obavezno uporedi njihova klinička djelotvornost (tzv. korist liječenja) i neželjena, nuspojava ili podnošljivost (tzv. rizik liječenja).

Ovaj pristup, povezan sa pomjeranjem akcenta sa kliničke djelotvornosti liječenja na njegovu sigurnost i koji je u suštini generalna linija razvoja savremene psihofarmakologije, prvenstveno odgovara principima i ciljevima liječenja graničnih mentalnih poremećaja. Uzimajući ovo u obzir, takvi „neklinički“ koncepti kao što je „kvalitet života“ (D.R. Lawrence, P.N. Benitt, 1991.) mentalno oboljelih pacijenata tokom perioda izloženosti lijekovima, indeks tzv. bihevioralne toksičnosti (1986.), koji pokazuje stepen oštećenja psihomotornog i kognitivnog funkcionisanja pod uticajem psihotropnih lekova, kao i niz drugih pojmova. Sve navedeno mora se uzeti u obzir prilikom uvođenja u praksu formularskog sistema (2000) za upotrebu lijekova, uključujući i psihotropne.

Opće karakteristike lijekova za smirenje

Glavne grupe sredstava za smirenje prema njihovoj hemijskoj strukturi uključuju:

1) derivati ​​glicerola (meprobamat);

2) derivati ​​benzodiazepina (Elenium, diazepam, lorazepam, fenazepam, klonazepam, alprazolam i mnogi drugi);

3) derivati ​​trimetoksibenzojeve kiseline (trioksazin);

4) derivati ​​azapirona (buspiron);

5) derivati ​​druge hemijske strukture (amizil, hidroksizin, oksilidin, mebikar, meksidol i drugi).

Razlikuju se sljedeći klinički i farmakološki učinci lijekova za smirenje:

1) umirujući ili anksiolitički;

2) sedativ;

3) mišićni relaksant;

4) antikonvulzan ili antikonvulziv;

5) hipnotički ili hipnotički;

6) vegetativno stabiliziranje.

Dodatno su indicirani psihostimulirajući i antifobični efekti.

Shodno tome, glavni cilj upotrebe sredstava za smirenje smatraju se različiti anksiozno-fobični sindromi nepsihotičnog nivoa, kako akutni tako i hronični, koji se razvijaju u okviru tzv. graničnih stanja (Yu.A. Aleksandrovsky, 1993. ). Štaviše, nuspojave koje se javljaju prilikom njihove upotrebe obično su povezane sa viškom gore navedenih farmakoloških efekata ovih lekova, odnosno, prema opšteprihvaćenoj klasifikaciji vrsta nuspojava, svrstavaju se u reakcije prve vrste ( tip A).

Nuspojave tableta za smirenje

Kao što je poznato, sredstva za smirenje, za razliku od neuroleptika i antidepresiva, ne izazivaju značajne nuspojave i pacijenti ih dobro podnose. Uvelike je to razlog zašto je, odmah nakon uvođenja hlordiazepoksida (Elenium) u kliničku praksu 1959. godine, broj novosintetiziranih sredstava za smirenje rastao poput lavine, te su danas postali najrasprostranjeniji među svim lijekovima, budući da se široko koriste ne. samo u psihijatriji, ali i u somatskoj medicini, kao i zdravim osobama za ublažavanje negativne komponente emocionalnog stresa. Prema nekim podacima, od 10 do 15% ukupne populacije u različitim zemljama jednom godišnje dobije recepte koji sadrže jedno ili drugo sredstvo za smirenje. Treba dodati da je intenzitet potrage za novim lijekovima ove klase u savremenoj psihofarmakologiji i dalje na vrlo visokom nivou, a do danas grupa najpopularnijih od njih - benzodiazepinskih sredstava za smirenje - uključuje više od 50 artikala.

Glavne nuspojave tableta za smirenje uključuju:

1. Subjektivno se zapažaju fenomeni hipersedacije, dnevna pospanost zavisna od doze, smanjen nivo budnosti, poremećena koncentracija, zaboravnost i dr.

2. Miorelaksacija - opšta slabost, slabost u različitim mišićnim grupama.

3. “Bihevioralna toksičnost” - blago oštećenje kognitivnih funkcija i psihomotoričkih sposobnosti koje se objektivno konstatuje tokom neuropsihološkog testiranja i manifestuje se čak i pri minimalnim dozama.

4. “Paradoksalne” reakcije - povećana agitacija i agresivnost, poremećaji sna (obično spontano nestaju ili kada se doza smanji).

5. Mentalna i fizička zavisnost – javlja se pri dugotrajnoj upotrebi (6-12 meseci kontinuirane upotrebe) i manifestuje se pojavama sličnim neurotičnoj anksioznosti.

Najčešća nuspojava koja se uočava tokom upotrebe trankvilizatora (prvenstveno benzodiazepina) je letargija i pospanost – kod približno 10% pacijenata (H. Kaplan i sar., 1994). Ovi simptomi mogu biti prisutni tokom sljedećeg dana nakon uzimanja lijeka prethodne noći (naziva se rezidualna dnevna pospanost). Manje od 1% pacijenata iskusi vrtoglavicu, a manje od 2% pati od ataksije, uglavnom zbog stepena opuštajućeg dejstva lekova za smirenje. Treba napomenuti da naši preliminarni podaci ukazuju na mnogo veću incidencu ovih neželjenih događaja, posebno kod starijih osoba. Ozbiljnije nuspojave mogu se javiti uz kombiniranu primjenu benzodiazepinskih trankvilizatora i alkohola: teška pospanost, psihomotorna retardacija, pa čak i depresija disanja.

Druge, mnogo rjeđe nuspojave tableta za smirenje povezane su s blagim kognitivnim deficitom („toksičnost u ponašanju“), koji ipak često dovode do smanjenog učinka i izazivaju pritužbe pacijenata. Kratkotrajni periodi anterogradne amnezije obično se javljaju kada se benzodiazepinski hipnotici kratkog djelovanja koriste na vrhuncu njihove koncentracije u krvi (S.N. Mosolov, 1996). Naši podaci ukazuju na blaga reverzibilna oštećenja pamćenja i reprodukcije, subjektivno zabilježena kod pacijenata koji su dugo vremena uzimali diazepam (Valium) i fenazepam u prosječnim terapijskim dozama. Istovremeno, relativno novi lijekovi u ovoj grupi - Xanax (alprazolam) i Spitomin (buspiron) - praktički nisu izazvali nikakve značajne simptome "toksičnosti ponašanja".

“Paradoksalne” reakcije, kao što su pojačana agitacija i agresivnost, još uvijek nisu našle definitivnu potvrdu svoje povezanosti s upotrebom određenih sredstava za smirenje. Međutim, postoje dokazi da triazolam, na primjer, često doprinosi ispoljavanju teškog agresivnog ponašanja do te mjere da je kompanija koja proizvodi ovaj lijek preporučila ograničavanje njegove upotrebe na 10-dnevni kurs i korištenje samo kao hipnotik. U izolovanim slučajevima, kod pacijenata koji su uzimali pitominu (buspiron) zabilježili smo paradoksalne reakcije u vidu anksioznosti i poremećaja sna.

Ne treba zaboraviti da sredstva za smirenje slobodno prodiru kroz placentnu barijeru i mogu depresirati respiratornu aktivnost djeteta, kao i poremetiti pravilan razvoj fetusa („benzodiazepinska djeca“ - L. Laegreid et al., 1987). S tim u vezi, ne preporučuju se za upotrebu tokom trudnoće i dojenja. Britanski komitet za sigurnost lijekova navodi među nuspojavama benzodiazepina koje uzimaju trudnice i dojilje: hipotermija, hipotenzija i respiratorna depresija kod fetusa, kao i fizička ovisnost i sindrom ustezanja kod novorođenčadi.

Pojava sindroma ustezanja, koji ukazuje na nastanak ovisnosti, u direktnoj je korelaciji s trajanjem liječenja lijekovima za smirenje. Štoviše, neke studije potvrđuju njegovu vjerojatnost kod nekih pacijenata, čak iu odnosu na kursnu upotrebu malih doza benzodiazepina. Najčešći znakovi sindroma povlačenja trankvilizatora su: gastrointestinalni poremećaji, pojačano znojenje, drhtavica, pospanost, vrtoglavica, glavobolja, netolerancija na oštre zvukove i mirise, tinitus, osjećaj depersonalizacije, kao i razdražljivost, anksioznost i nesanica. Kod jednog broja pacijenata, manifestacije sindroma povlačenja trankvilizatora mogu biti vrlo teške i traju do 0,5-1 godine (H. Ashton, 1984, 1987; A. Higgitt i sar., 1985). H. Ashton tvrdi da se ozbiljnost i trajanje poremećaja često potcjenjuju od strane medicinskog osoblja koje pogrešno uzima simptome odvikavanja od neurotičnih fenomena.

Tokom naših opservacija identifikovali smo i slučajeve formiranja jedinstvenog netoksikomanskog (nepatološkog ili psihološkog) oblika zavisnosti tokom lečenja, kada je svaki pokušaj ili predlog da se smanji doza leka prouzrokovao brzo povećanje nivoa anksioznost i hipohondrijsko raspoloženje, te ideja o mogućoj psihotraumatskoj situaciji u budućnosti dovela je do dodatne upotrebe lijeka.

Govoreći o ulozi nuspojava trankvilizatora u liječenju graničnih mentalnih poremećaja, treba istaći relativno česta odbijanja pacijenata, posebno onih koji se bave aktivnom profesionalnom djelatnošću, da nastave liječenje određenim lijekovima ove grupe. Osim toga, potrebno je napomenuti i pojavu tzv. sekundarnih neurotičnih i nepatoloških ili psiholoških reakcija (u obliku kratkotrajnih anksioznih i anksiozno-hipohondrijskih stanja), koje barem privremeno pogoršavaju opće psihičko stanje bolesnika. i zahtijevaju psihoterapeutsku korekciju.

Zaključak

Sumirajući iznesene informacije, prvo morate istaći da:

1. Različite nuspojave se često javljaju čak i tokom terapije takvim „blagim“ i u tom smislu sigurnim psihotropnim lijekovima kao što su sredstva za smirenje, posebno klasični benzodiazepini.

2. U ovom slučaju mogu nastati takozvane sekundarne, kako patološke (tj. neurotične) tako i nepatološke (tj. psihološke), uglavnom anksiozne i anksiozno-hipohondrijske reakcije, koje i pored kratkog trajanja zahtijevaju psihoterapeutsku korekciju.

3. U nekim slučajevima pacijenti mogu odbiti terapiju zbog pojave određenih nuspojava lijekova za smirenje.

4. Mogući su razvoj posebnih netoksikomanskih (psiholoških) oblika zavisnosti od droga, koji ipak mogu predstavljati problem u toku dalje rehabilitacije pacijenata.

književnost:

1. Aleksandrovsky Yu.A. Granični mentalni poremećaji. M., Medicina, 1993; 400.
2. Lawrence D.R., Benitt P.N. Nuspojave ljekovitih supstanci // Klinička farmakologija: U 2 toma - Vol. 1: Prevod s engleskog. M., Medicina, 1991; 265-305.
3. Mosolov S.N. Osnove psihofarmakoterapije. M., 1996; 288.
4. Janiczak F.J., Davis D.M., Preskorn S.H., Ide Jr. F.J. Principi i praksa psihofarmakoterapije. Kijev, 1999; 728.
5. Savezne smjernice za ljekare o upotrebi lijekova (formularni sistem). Vol. 1. - M., 2000; 975.
6. Ashton H. Prestanak uzimanja benzodiazepina: ishod kod 50 pacijenata. - Br J Addiction 1987; 82: 665-71.
7. Engel G.L. Klinička primjena biopsihosocijalnog modela // Am J Psychiatry 1980; 137:535.
8. Higgitt A.C., Lader M.H., Fonagy P. Kliničko liječenje ovisnosti o benzodiazepinu. Br Med J 1985; 291: 688-90.
9. Kaplan H.I., Sadock B.J., Grebb J.A. Sinopsis psihijatrije. Sedmo izdanje. 1994; 911-2.

06.09.2016

U prijevodu, riječ tranquilizer znači smiriti. Novi lijekovi iz ove grupe propisuju se za obezbjeđivanje tableta za spavanje i sedativnih efekata. Takvi lijekovi se propisuju nakon savjetovanja s liječnikom; mnogi od njih se ne mogu kupiti bez recepta. Koji su efikasni lekovi za smirenje, kakav efekat i nuspojave daju?

Klasifikacija sredstava za smirenje

Ovo pitanje zanima mnoge doktore. Sredstva za smirenje, čija je lista data u nastavku, stalno se proizvode u novim vrstama, teško je reći koja je grupa. Najveća grupa danas su benzodiazepini.

Takvi lijekovi nove generacije uključuju: lorazepam, nozepam, medazepam (Rudotel), alprazolam (Xanax), hlordiazepoksid (Elenium), gidazepam, diazepam (Valium, Seduxen, Relanium, Sibazon), fenazepam. Najmoćniji benzodiazepinski lijekovi su lorazepam i fenazepam. Preostali lijekovi su ili slični benzodiazepinima po svom hemijskom sastavu ili imaju benzodiazepinske dijelove u svojoj hemijskoj strukturi.

Što lijekovi manje podsjećaju na BDT, to su slabiji i manje sedativnih i hipnotičkih efekata imaju. Najbliži BDT grupi su lijekovi nove generacije, njihova grupa se zove dnevna sredstva za smirenje. Nemaju hipnotičko ili sedativno djelovanje, ali imaju bolji učinak od fenazepama.

Klasifikacija lijekova uključuje: grandaxin (tofisopam), oksazepam, medazepam i gidazepam. Nemaju sedativno djelovanje i mogu se koristiti pri obavljanju poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju. Možete uzimati sredstva za smirenje koji su derivati ​​raznih hemikalija. Takvi novi lijekovi koji su testirani na životinjama: trioksazin, oksilidin, mebikar i grandaxin.

Postoje i lijekovi nove generacije koji nisu sposobni izazvati ovisnost, nemaju hipnotičko djelovanje i ne izazivaju ovisnost. Novi lijekovi uključuju: adaptol, afobazol i atarax. Dejstvo sredstava za smirenje ove grupe je veoma slabo, a daju nuspojave sa strane nervnog autonomnog sistema (proliv, povraćanje, mučnina, suva usta). Njihovo djelovanje je izuzetno slabo, ali liječenje lijekovima ne izaziva ovisnost, zbog čega ih brojni ljekari preporučuju.

Bilo koji lijek ima mnogo sinonima za ime kada kupujete lijek, obavezno pročitajte upute.

Upotreba sredstava za smirenje

Liječenje tabletama za smirenje indicirano je kod psihopatskih stanja i neuroza, tokom kojih dolazi do emocionalne nestabilnosti, povećane razdražljivosti, straha, panike i anksioznosti.

Indikacije za mnoge lijekove ove grupe su za djecu mlađu od 18 godina, starije i oslabljene pacijente. Nuspojave pri uzimanju tableta mogu se javiti u trudnoći, u kombinaciji s lijekovima i alkoholom, kod zatajenja jetre i bubrega i kada je potrebna povećana koncentracija.

Samo ljekar ima pravo pisati recepte za lijekove nove generacije kako bi odabrao prave tablete koje ne izazivaju nuspojave. Potrebno je uzeti u obzir indikacije, sve prednosti i nedostatke tablete, mehanizam njenog djelovanja i sposobnost izazivanja sedativnih i hipnotičkih učinaka. Mnogi ljudi počinju liječenje jakim lijekovima po savjetu prijatelja, kao rezultat toga, lijekovi koji se kupuju bez recepta mogu donijeti ozbiljne nuspojave.

Sredstva za smirenje stekla su lošu reputaciju među stanovništvom jer su opojne droge. Zapravo, sve nije tako, morate znati da se klasifikacija takvih lijekova odnosi na moćne lijekove, ali oni nisu lijekovi. Odlučili su da sredstva za smirenje, čiji je popis dat u članku, nazovu modernim, novim i nerazumljivim imenima.

Danas možete čuti nazive kao što su anksiolitici, što znači - rastvaranje anksioznosti i straha, ili antineurotici - usmjereni protiv neuroze. Svi lijekovi su testirani na životinjama, tako da imaju pozitivan učinak liječenja. Indikacije za upotrebu: šizofrenija, psihoze i drugi poremećaji nervnog sistema.

Ovakva dnevna sredstva za smirenje mogu djelovati samo na psihički zdrave osobe koje su privremeno pod utjecajem nepovoljnih okolnosti.

Princip djelovanja lijekova za smirenje

Mehanizam djelovanja lijeka testiran na životinjama nije u potpunosti proučavan. Gotovo sve tablete su derivati ​​benzodiazepina. Tablete sadrže supstance koje deluju na nervne završetke u ljudskom telu, nadoknađujući prisustvo BDT u vezama između nervnih ćelija (benzodiazepinski receptori). I danas se među naučnicima vodi debata o tome zašto se takvi receptori nalaze u ljudskom tijelu.

Postoji mišljenje da zbog sloma u ljudskom tijelu jednostavno nedostaje određena vrsta tvari. Da bi mehanizam ponovo radio, samo trebate dodati malu količinu ove tvari. Ova supstanca je sredstvo za smirenje koje daje željeni efekat.

Zašto dolazi do takvog kvara i na kom mjestu to još niko ne može dokazati. Vjeruje se da se to događa u limbičkoj regiji mozga, gdje djeluju sredstva za smirenje. Ali ovo je samo nagađanje. Sredstva za smirenje testirana na životinjama pomažu mentalno zdravom tijelu da postigne normalno stanje. Indikacije u ovom slučaju su kronični ili akutni stres.

Cijela klasifikacija takvih lijekova ima pozitivan učinak, ali liječenje se ne smije provoditi bez savjetovanja s liječnikom.

Učinak lijekova za smirenje

Tablete ove kategorije imaju visok učinak i brzo djelovanje. Lijekovi testirani na životinjama pokreću mehanizam djelovanja nekoliko minuta nakon primjene, maksimalni učinak se postiže 30-60 minuta nakon primjene, ovisno o tableti. Trajanje takvih lijekova je kratko, svega nekoliko sati.

Indikacije za prijem su redovne, 2-6 sedmica u nekim slučajevima se ispostavlja da je liječenje duže. Trebali biste početi uzimati tablete s dozom koja će se nositi sa svim simptomima za nekoliko dana. U budućnosti se preporučuju indikacije za upotrebu kako bi se smanjila doza na onu koja može pouzdano održati dobiveni rezultat.

Indikacije za upotrebu ukazuju na to da se tableta može akumulirati u tijelu; Ako se liječenje provodi duže vrijeme, lijek se akumulira u tijelu. Čak i ako se lijek naglo prekine, njegov glavni učinak može potrajati nekoliko dana.

Tek nakon što se nivo lijeka u tijelu smanji ispod potrebnog nivoa, a to se može dogoditi 2-6 dana nakon prestanka uzimanja, svi simptomi se mogu vratiti. Indikacije za upotrebu ukazuju da je ova pojava prilično česta, pa liječenje treba biti dugotrajno, bez prekida.

Ne možete prestati uzimati lijek, jer to može poremetiti mehanizam djelovanja. Liječenje lijekovima testiranim na životinjama mora biti kompletan kurs koji propisuje ljekar. Ako se prvi put nađete u sličnom stanju, u ovom slučaju uspjeh liječenja će direktno ovisiti o jačini lijeka za ovo primarno stanje. U ovom slučaju, indikacije za upotrebu zabranjuju sve eksperimente. Takvi lijekovi mogu smiriti tijelo i dati mu vremena da zaboravi događaj koji je izazvao paniku i anksioznost. Na kraju krajeva, može prihvatiti takvo anksiozno stanje u kojem se tijelo nalazi kao normu vlastitog postojanja. U ovom slučaju, posljedice mogu biti jednostavno nepredvidive.

Upotreba sredstava za smirenje u ovom slučaju je vegetativni stabilizator (pomaže u normalizaciji rada unutrašnjih organa i ljudskog autonomnog nervnog sistema). Mehanizam njihovog rada omogućava osobi da se vrati na svoj uobičajeni životni kolosijek, omogućavajući mu da se prisjeti normalnog stanja koje je narušeno stresom koji je nastao. Njihovo glavno djelovanje je anti-anksioznost i umirenje.

Osim toga, lijekovi mogu imati hipnotički i sedativni učinak, omogućujući vam da opustite sve mišiće, pružajući antikonvulzivni učinak. Svaki od tableta za smirenje karakteriše prisustvo takvih akcija, ali u različitom stepenu. Svaki lijek ima jedan ili više njih koji su jače izraženi.

Nuspojave tableta za smirenje

Sredstva za smirenje praktički nemaju ozbiljnih nuspojava na srce i druge ljudske organe, što je karakteristično za antidepresive i antipsihotike. Jedino važno pravilo je poštivanje trajanja primjene i doze lijeka.

Ako se lijek koristi do mjesec dana i to u medicinske svrhe, mogu se javiti simptomi inhibicije centralnog nervnog sistema, koji nestaju nakon završetka liječenja. Nuspojave diazepama, lorazepama i fenazepama, kao i najmoćnijih benzodiazepina, su najizraženije. To su pospanost, smanjena pažnja, umor, loša koordinacija pokreta, sniženi krvni pritisak i vrtoglavica.

Kod dugotrajnog uzimanja lijekova može doći do smanjenja seksualne želje i vidne oštrine, slabosti mišića, abnormalne krvne slike, astenije i smanjenja normalne funkcije jetre s daljnjim oštećenjem njenih tkiva. Naravno, sve gore opisano direktno ovisi o trajanju liječenja i dozi lijeka. Takvi lijekovi su vrsta prve pomoći, nisu namijenjeni za dugotrajnu upotrebu.

Ako tablete uzimate duže od mjesec dana, a doza premašuje prosječnu terapijsku dozu, tada lijekovi mogu uzrokovati ovisnost o drogama, ovisnost i simptome ustezanja. Ovisnost, ne u smislu da će se tijelo naviknuti na lijek i da ćete htjeti da ga stalno uzimate, već u činjenici da tijelo vremenom neće reagirati na dozu koja mu se nudi. U budućnosti ćete morati povećati dozu, što može uzrokovati intoksikaciju tijela.

Glavna stvar je rezultat. A rezultat u ovom slučaju je da se osoba, nakon uzimanja potrebnog kursa tableta za smirenje, može vratiti svom normalnom životu. Trajanje takvog tretmana je od dvije do šest sedmica. Nadalje, nakon što se psihičko stanje pacijenta stabilizira, lijek se mora prekinuti. Ali to ne treba činiti naglo, već postepeno, tokom nekoliko sedmica, postepeno smanjujući dozu.

Svi negativni aspekti takvog tretmana nastaju kao rezultat neznanja liječnika i pacijenta. Stoga uvijek postoje situacije kada neočekivano ukidanje lijeka uzrokuje sindrom ustezanja i povratak simptoma VSD.

Većina dostupnih sredstava za smirenje nove generacije mogu smanjiti pažnju i produžiti trajanje reakcije osobe na promjene situacije. Mogu uzrokovati blagu slabost i pospanost. Zbog toga je zabranjena vožnja automobila i drugih vozila.

Neophodno je uzeti u obzir, ako trebate kombinirati liječenje lijekovima za smirenje s obavljanjem posla, potrebnu točnost i brzinu reakcija. Ne možete kombinovati sredstva za smirenje sa alkoholom.

Sredstva za smirenje(od latinskog tranquillium - "smirenost") jedna su od najvažnijih grupa psihotropnih lijekova. U posljednje vrijeme se sve više nazivaju anksioliticima (od latinskog anxius - "tjeskobni" i grčkog lysis - "otapanje").

Sredstva za smirenje- ovo je posebna grupa psihotropnih lijekova koji smanjuju ili otklanjaju strah, anksioznost, nemir, razdražljivost, emocionalnu napetost, težinu emocionalnog intenziteta iskustava, odnosno imaju antineurotski učinak.

Indikacije za propisivanje lijekova za smirenje: pored širokog spektra psihopatoloških stanja neurotičnog nivoa (strah, napetost, anksioznost), mogu postojati stanja odvikavanja od alkohola, epileptični status, sitni napadi i infantilni grčevi, nesanica i drugi poremećaji spavanja, grčevi mišića i distonija , diskinezije uzrokovane antipsihoticima. Intravenska primjena velikih doza trankvilizatora može izazvati izražen sedativni učinak čak i uz psihomotornu agitaciju. Zajedno s antipsihoticima i litijumom, pomažu u ublažavanju manične agitacije. U drugim oblastima medicine, sredstva za smirenje se koriste kao pomoćna sredstva u električnoj pulsnoj terapiji srčanih aritmija, tokom endoskopija i bronhoskopije, za pojačavanje analgezije tokom porođaja i kao sredstvo preoperativne sedacije (premedikacije).

Među psihotropnim lijekovima, u stacionarnom i ambulantnom liječenju najčešće se koriste sredstva za smirenje. Opseg njihove upotrebe nadilazi psihijatriju, pokrivajući somatske bolesti, neurologiju, hirurgiju, anesteziologiju, onkologiju, dermatologiju, gerontologiju, pedijatriju, medicinu zavisnosti i, naravno, akušerstvo i ginekologiju. Ovu potražnju za sredstvima za smirenje potvrđuje i činjenica da od razvoja prvih lijekova sa umirujućim svojstvima, danas njihova grupa uključuje više od 100 lijekova, a aktivan rad na kreiranju novih i poboljšanju postojećih lijekova još uvijek traje.

Širokoj upotrebi sredstava za smirenje u kliničkoj praksi doprinosi i činjenica da ih općenito, za razliku od drugih psihotropnih lijekova (neuroleptika, antidepresiva), karakterizira odsustvo teških nuspojava i dobra podnošljivost. No, uprkos tome, postoji određena lista glavnih štetnih efekata trankvilizatora, kao što su hipersedacija (dozirano zavisna dnevna pospanost, smanjen nivo budnosti, poremećena koordinacija pažnje, zaboravnost), relaksacija mišića (opuštanje skeletnih mišića, koja se manifestuje opšta slabost, slabost pojedinih mišićnih grupa), „toksičnost ponašanja“ (blaga poremećaja kognitivnih funkcija i psihomotoričkih sposobnosti, koja se manifestuje i u malim dozama i uočava se neuropsihološkim testiranjem) i dr., što tera lekare različitih specijalnosti da sve više obraćaju pažnju na takvu podgrupu lekova za smirenje kao što su „dnevni lekovi za smirenje“.

“Praktična medicina” shvatila potrebu za lijekovima iz grupe “dnevnih sredstava za smirenje”, koji imaju izražen anksiolitički učinak, ali ne izazivaju određene sedativne efekte (opuštanje mišića, poremećena koordinacija pokreta i operantne aktivnosti, pospanost i sl.) u terapijskim dozama. Ovo posebno važi za pacijente koji nastavljaju da vode aktivan životni stil tokom lečenja, ponekad povezan sa vožnjom vozila* ili radom sa opasnim mehanizmima*, ili na visini*, kao i za pacijente sa prilično teškom pratećom somatskom patologijom (koja zahteva isključenje sedativi i mišićni relaksanti).

Razlikuju se sljedeći "dnevni" lijekovi za smirenje (E.I. Gusev, A.S. Nikiforov, A.B. Gekht, 2003.): (1)* „dnevni“ lekovi za smirenje koji nemaju izražen sedativni efekat: gidazepam, prazepam, kao i (2) „dnevni lekovi za smirenje“ koji imaju blago stimulativno dejstvo: mebicar, medazepam, trimetozin, tofisopam. Pogledajmo bliže svaki od ovih lijekova (neki autori uključuju dnevne tablete za smirenje i tazepe, alprazolam, kao i fenibut, ali o njima neće biti riječi u ovom članku).

* "Dnevne" tablete za smirenje, uprkos činjenici da ne uzrokuju značajno smanjenje sposobnosti koncentracije, treba oprezno koristiti tokom rada od strane vozača vozila i ljudi čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom.

!!! Pitanje sposobnosti upravljanja vozilom odlučuje se nakon procjene individualnog odgovora pacijenta na lijek.

Gidazepam(Hydazepam)

“Dnevni” anksiolitik iz serije benzodiazepina (derivat 1,4-benzodiazepina). Farmakološko djelovanje - anksiolitičko. Ima aktivacijski učinak, vegetativno stabilizirajuća svojstva i blago opušta mišiće i hipnotičko djelovanje. Postoje dokazi o pozitivnim efektima na kardiovaskularni sistem kod pacijenata sa neurološkim stanjima i kod zdravih ljudi u stresnim situacijama.

Indikacije za upotrebu: neurotična stanja i stanja nalik na neuroze, praćena anksioznošću, strahom, razdražljivošću, emocionalnom labilnosti, nesanicom; psihopatija; autonomna labilnost (uključujući diencefaličnu patologiju); migrena, logoneuroza; u narkologiji: sindrom ustezanja od alkohola, alkoholizam (kompleksno liječenje); terapija održavanja tokom remisije kod pacijenata sa alkoholizmom.

Upute za upotrebu i doze. Dostupan u obliku tableta od 20 mg i 50 mg. Oralno, 20-50 mg 3 puta dnevno, postepeno povećavajući dozu. Režim doziranja i trajanje liječenja odabiru se pojedinačno ovisno o indikacijama, stanju pacijenta i podnošljivosti lijeka. Prosječna dnevna doza za neuroze: 60–200 mg, za migrene i logoneuroze: 40–60 mg, za odvikavanje od alkohola: 150 mg. Najveća dnevna doza za odvikavanje od alkohola: 500 mg.

Medazepam(medazepam)

Trgovački nazivi sa aktivnim sastojkom medazepamom: mezapam (tablete od 10 mg i granule za djecu u pakovanju od 2 mg), nobritem (kapsule od 5 mg), rudotel (tablete od 10 mg), nobrium.

“Dnevni” anksiolitik (derivat 1,4-benzodiazepina). Ima izražen anksiolitički efekat. Sedativni, hipnotički, centralni mišićni relaksant i antikonvulzivni efekti se javljaju u manjoj mjeri. Uklanja anksioznost, strah, psihoneurotičku napetost, motorički nemir, preteranu nervozu. Vraća kritičku procjenu vlastitog stanja. Stabilizira vegetativne funkcije. Ublažava simptome akutne apstinencije od alkohola.

Indikacije za upotrebu: neuroze, psihopatije, stanja nalik na neuroze i psihopatima, praćena povećanom razdražljivošću, razdražljivošću, emocionalnom labilnosti, smanjenim raspoloženjem, napetosti, anksioznošću, strahom; psihovegetativnih i psihosomatskih poremećaja, uklj. vegetativno-vaskularna distonija, poremećaji spavanja, funkcionalni poremećaji kardiovaskularnog sistema i gastrointestinalnog trakta, migrena (prevencija napadaja), menopauzalni sindrom.; u pedijatrijskoj praksi: mentalna labilnost i pretjerana ekscitabilnost kod djece, "školske" neuroze; u narkologiji: sindrom povlačenja alkohola (nekompliciran), kompleksna terapija odgođenih neurotičnih poremećaja koji se razvijaju u strukturi remisije alkoholizma i ovisnosti o drogama.

Upute za upotrebu i doze. Unutra. Režim doziranja se određuje individualno u zavisnosti od indikacija, toka bolesti, podnošljivosti itd. Liječenje treba započeti najnižom efektivnom dozom, dnevna doza se dijeli u 2-3 doze, po potrebi se preporučuje povećanje dnevne doze. povećanje večernje doze. Prosječne doze za odrasle: pojedinačne - 10 - 20 mg, prosječne dnevne - 20-30 mg, maksimalne - 60 - 70 mg/dan. Na početku liječenja - 5 mg 2 - 3 puta dnevno, a zatim se doza postepeno povećava na 30 - 40 mg dnevno. U ambulantnim uslovima preporučuje se 5 mg ujutro i popodne i 10 mg uveče. Stariji pacijenti, adolescenti, kao i oni sa oštećenom funkcijom bubrega - 5-10 mg 1-2 puta dnevno ili 10 mg noću. Za djecu, doza se izračunava ovisno o dobi i tjelesnoj težini. Trajanje liječenja treba biti što kraće (otprilike 2 sedmice) i ne smije biti duže od 2 mjeseca (uključujući period postepenog smanjenja doze lijeka). Prije ponavljanja kursa, pauza bi trebala biti najmanje 3 sedmice. Kod liječenja alkoholizma propisuje se 30 mg/dan tokom 1-2 sedmice.

Tofisopam(tofisopam)

“Dnevni” anksiolitik, atipični derivat diazepina (2,3-benzodiazepin). Trgovački naziv Grandaxin (tablete od 50 mg).

Indikacije za upotrebu: neuroze i stanja slična neurozama; stanja praćena emocionalnim stresom, autonomnim poremećajima, umjerenim strahom, apatijom, smanjenom aktivnošću, opsesivnim iskustvima; reaktivna depresija s umjereno teškim psihopatološkim simptomima; posttraumatski stresni poremećaj; poremećaj mentalnog prilagođavanja; kardialgija (sam ili u kombinaciji s drugim lijekovima), menopauzalni sindrom (kao samostalan lijek, kao iu kombinaciji s hormonskim lijekovima); sindrom predmenstrualne napetosti; mijastenija gravis, miopatije, neurogena mišićna atrofija i druga patološka stanja sa sekundarnim neurotičnim simptomima, kada su anksiolitici s izraženim mišićnim relaksantnim učinkom kontraindicirani; u narkologiji: sindrom ustezanja od alkohola, deliriozna stanja (za ublažavanje agitacije i vegetativnih simptoma), sindrom odvikavanja od opijuma i stanje nakon odvikavanja; neurotični, psihopatski poremećaji kod alkoholizma, kao i stanja koja karakteriše apatija i smanjena aktivnost kod alkoholizma.

Upute za upotrebu i doze. Unutra. Režim doziranja se određuje pojedinačno ovisno o indikacijama, stanju pacijenta i podnošljivosti lijeka. Pojedinačna doza - 50 - 100 mg, prosječna dnevna doza - 150 - 300 mg u 1 - 3 doze, maksimalna - 300 mg / dan tokom 4 - 12 sedmica, uključujući vrijeme postepenog povlačenja lijeka. Kod starijih osoba i pacijenata sa zatajenjem bubrega, doza se smanjuje za 2 puta.

Trimetozin(trimetozin)

Aktivni sastojak je 4-(3,4,5-trimetoksibenzoil)-morfolin (također uključen u lijekove kao što su sedoksazin, trioksazin).

Ima umjereno umirujuće djelovanje u kombinaciji sa aktivacijom i blagim povećanjem raspoloženja bez pospanosti i intelektualne inhibicije. Ne potiskuje mono- i polisinaptičke reflekse, pa stoga nema opuštajuće djelovanje mišića.

Indikacije za upotrebu. Koristi se za neurotične poremećaje koji se javljaju s prevladavanjem hiposteničnih manifestacija (adinamija, letargija, letargija). Trimetozin se općenito dobro podnosi i može se koristiti u bolničkim i ambulantnim uvjetima. Prilikom uzimanja relativno velikih doza mogu se javiti slabost, letargija, blaga mučnina, pospanost, au nekim slučajevima i alergijske reakcije, dispepsija, suha usta i grlo. Rijetko dolazi do povećanja anksioznosti, napetosti i straha. Dugotrajnom upotrebom trimetozina (kao i drugih sredstava za smirenje) može se razviti mentalna ovisnost.

Upute za upotrebu i doze. Lijek se propisuje oralno (poslije jela), obično 300 mg (1 tableta) 2 puta dnevno. Za blaga neurotična stanja dnevna doza može biti 600 - 900 mg (1 tableta 2 - 3 puta dnevno), a za teške simptome dozu povećati nakon 3 - 4 dana na 1,2 - 1,8 g dnevno (ukupno 4 - 6 tablete u nekim slučajevima doza se može povećati na 10 tableta dnevno); Djeci se propisuju u manjim dozama prema uzrastu - 1/2 tablete do 3 - 5 puta dnevno).

Prazepam(prazepam)

Trgovački naziv: Demetrin. “Dnevno sredstvo za smirenje” ima anti-neurotičko, anti-anksiozno, antifobično, vegetativno-stabilizujuće dejstvo. Međutim, u terapijskim dozama ne izaziva sedacije ili relaksantne efekte mišića i obično nema značajan utjecaj na brzinu reakcija.

Prazepam ima širok spektar indikacija, pruža dobar efekat kod različitih neurotičnih, psihofizioloških, psihosomatskih poremećaja, kao i kod sindroma ustezanja kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom. Dostupan u obliku tableta od 10 mg. Uputstvo za upotrebu: odrasli, oralno: 10 mg 3 puta dnevno ili 20 - 40 mg 1 put dnevno uveče.

Mebicar(Mebicar)

Aktivni sastojak: te(također uključen u lijekove kao što su adaptol; mebix).

Anksiolitičko sredstvo (anksiolitik, sredstvo za smirenje) sa svojstvima nootropa, antidepresiva, biokorektora, adaptogena, sredstava za snižavanje lipida i antianginoza. Iskustvo s primjenom Mebicara u liječenju mentalnih poremećaja pokazalo je da lijek ima svojstva dnevnog sredstva za smirenje i nootropno djelovanje. Smirujući učinak nije praćen opuštanjem mišića i poremećenom koordinacijom pokreta. Mebicar se bolje podnosi od benzodiazepinskih trankvilizatora: ne uzrokuje emocionalnu tupost, smanjenu inicijativu i aktivnost, pogoršanje pažnje i pamćenja, letargiju, opuštanje mišića, pospanost itd. Pored umjerenog umirujućeg djelovanja, Mebikar ima i antikonvulzivno djelovanje. Mebicar uglavnom deluje na serotonergički sistem organizma. U malim i srednjim dozama, Mebicar pojačava učinak prekursora serotonina triptofana. Mebikar je primjenjiv ne samo kao sredstvo za smirenje, već i kao antidepresiv.

Indikacije za upotrebu: neuroze i stanja slična neurozama, uklj. kod pacijenata sa alkoholizmom tokom remisije; blaga hipomanična i anksiozno-deluziona stanja bez ozbiljnih poremećaja ponašanja i psihomotorne agitacije; rezidualna stanja nakon akutne psihoze sa simptomima afektivne nestabilnosti i rezidualnim produktivnim simptomima; hronična verbalna halucinoza organskog porekla; stresni poremećaji kod ljudi koji rade pod ekstremnim profesionalnim stresom (prevencija i liječenje); kardialgija (nije povezana s ishemijskom bolešću srca); IHD i rehabilitacija nakon infarkta miokarda (kompleksna terapija); odvikavanje od nikotina (kao dio kompleksne terapije; za smanjenje želje za pušenjem); smanjenje žudnje za psihoaktivnim drogama; za poboljšanje podnošljivosti neuroleptika i sredstava za smirenje.

Upute za upotrebu i doze. Mebicar je dostupan u obliku tableta od 300 mg. Mebicar se obično propisuje oralno u dozi od 300-600 mg 2-3 puta dnevno, bez obzira na obroke. Ako poremećaj traje dugo, liječenje se nastavlja nekoliko sedmica, propisuje se Mebicar po individualnoj shemi od 1,8 do 10 g dnevno. Kao sredstvo za smanjenje želje za pušenjem (u kompleksnoj terapiji) - 300 - 900 mg dnevno tokom 5 - 6 nedelja. Maksimalna pojedinačna doza Mebicara je 3 g, maksimalna dnevna doza je do 10 g. Trajanje liječenja je od nekoliko dana do 2-3 mjeseca. za mentalne bolesti - do 6 mjeseci. Mebicar se može koristiti u kombinaciji sa antipsihoticima i drugim sredstvima za smirenje.

Lijekove treba uzimati samo onako kako ih je propisao ljekar
(samoliječenje može biti štetno po vaše zdravlje)

Sredstva za smirenje su lijekovi koji se koriste za ublažavanje panike, anksioznosti, stresa i depresije. Lijekovi ove grupe nazivaju se i anksiolitici. Ime dolazi od dvije grčke riječi koje doslovno znače rastvaranje tjeskobe.

Umirujući efekat se manifestuje na sledeći način:

• slabljenje unutrašnje napetosti;
• smanjenje osjećaja anksioznosti, anksioznosti, strahova.

Ovi lijekovi nemaju efekta na kognitivne, odnosno kognitivne funkcije mozga, ili su izrazito slabo izražene. Oni takođe ne utiču na mentalne poremećaje - halucinacije, deluzije.

Indikacije za upotrebu svih sredstava za smirenje su različite. Također se propisuju za uklanjanje akutnih simptoma - za kratki tijek liječenja.

prije 65 godina...

Prvi lek za smirenje stvoren je 1951. Zvao se meprobamat. Klinički je testiran tek četiri godine kasnije, 1955. godine. A naziv grupe - tablete za smirenje - pojavio se još kasnije, 1957. godine.

Benzodiazepinski lijekovi za smirenje stvoreni su 1959. godine, prvi lijek. Istovremeno je otkrivena anksiolitička efikasnost antihistaminika Hydroxyzine.

Danas grupa lijekova za smirenje uključuje desetak supstanci pod međunarodnim nevlasničkim nazivima, prema trgovačkim nazivima, lista lijekova je mnogo veća - nekoliko desetina;

Razlika između lijekova za smirenje i antidepresiva

Sredstva za smirenje svojim djelovanjem smanjuju težinu emocionalnih manifestacija – bilo pozitivnih ili negativnih emocija.

Antidepresivi „podižu vaše raspoloženje“, odnosno pomažu u povećanju pozitivnih emocija i smanjenju negativnih.

Također postoji razlika u mehanizmu djelovanja. Anksiolitici stimulišu aktivnost benzodiazepinskih i GABAergičnih receptora, potiskujući limbički sistem.

Antidepresivi su inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina, tvari koja pomaže u poboljšanju raspoloženja. Kada antidepresivi djeluju, povećava se koncentracija serotonina u sinaptičkom pukotinu - kao rezultat toga, povećava se njegova učinkovitost.

Klasifikacija grupa lijekova

Cijela grupa lijekova za smirenje podijeljena je u podgrupe na osnovu interakcije lijekova s ​​različitim vrstama receptora:

• agonisti benzodiazepinskih receptora(benzodiazepinska sredstva za smirenje) - Clozepid, Mezapam, Tofisopam;
• agonisti receptora serotonina — ;
• tvari s različitim vrstama djelovanja- , Amizil, Mebikar.

Prva podgrupa se najčešće koristi. Ovo uključuje lijekove koji su derivati ​​benzodiazepina. Oni također imaju svoju klasifikaciju, zasnovanu na trajanju djelovanja lijeka:

• agensi dugog djelovanja— ovo uključuje fenazepam i hlorazepam, njihov učinak traje do 48 sati;
• znači sa prosječnim trajanjem djelovanja- to su Alprazolam i Nozepam, djeluju 24 sata;
• u treću grupu - kratka gluma— uključuje lijek Midazolam, njegovo trajanje djelovanja je manje od šest sati.

Postoji još jedna vrsta klasifikacije - po generacijama:

• prva sredstva za smirenje, ili prva generacija— Hidroksizin i meprobamat;
• co druga generacija uključuju benzodiazepinske tablete za smirenje - hlorazepam;
• V treća generacija droga uključena.

Po svojoj hemijskoj strukturi dele se na:

• derivati ​​benzodiazepina - Phenazepam, Diazepam;
• karbamin esteri - meprobamat;
• derivati ​​difenilamina - ;
• derivati ​​različitih grupa - .

Ovo je zasebna grupa lijekova u kojima su sedativni i hipnotički učinci minimizirani. Nema potiskivanja kognitivnih funkcija. Zahvaljujući tome, lekovi se mogu uzimati tokom radnog dana.

Jedan od predstavnika dnevnih anksiolitika je Grandaxin. Aktivni sastojak ovog lijeka je tofisopam.

Dostupan u obliku tableta. Farmakološko djelovanje je slično djelovanju benzodiazepinskih trankvilizatora, s izuzetkom hipnotičkog djelovanja. Indicirano za stresne situacije, teški predmenstrualni i menopauzalni sindrom.

Doziranje se bira pojedinačno, u prosjeku 150 mg dnevno za tri doze. Nuspojave uključuju glavobolju i dispeptične simptome.

Kontraindikovana u slučaju respiratorne insuficijencije, tokom trudnoće i dojenja.

Benzodiazepinski lijekovi

Benzodiazepinski lijekovi za smirenje mogu imati sljedeće efekte na tijelo:

• anksiolitik- glavna stvar za ovu grupu, uklanjanje anksioznosti;
• sedativ- blago umirujuće dejstvo;
• hipnotički akcija;
• mišićni relaksant, odnosno pomaže u uklanjanju napetosti mišića;
• antikonvulzivno.

Prisustvo ovih efekata je posledica uticaja lekova na limbički sistem mozga. Benzodiazepinski lijekovi za smirenje imaju najjači učinak na hipokampus. Manje izražen učinak je na hipotalamus i retikularnu formaciju mozga. U hipokampusu ovi lijekovi potiskuju proces obrnutog prijenosa nervnih impulsa.

Ovaj mehanizam djelovanja povezan je s djelovanjem ovih lijekova na benzodiazepinske receptore. Oni, zauzvrat, imaju blisku vezu sa GABAergijskim receptorima.

Stoga, kada benzodiazepinski anksiolitici stimulišu "svoje" receptore, stimulišu se i drugi receptori. Zbog toga se javljaju anksiolitički i sedativni efekti.

Sposobnost trankvilizatora da opuste napete mišiće je posljedica inhibicije spinalnih refleksa - impulsa koji izlaze iz kičmene moždine. Isti efekat izaziva.

Po svojoj strukturi, benzodiazepinski sredstva za smirenje su lipofilne supstance. Zbog ovog svojstva, oni su u stanju da lako prodru kroz biološke barijere tijela, uključujući krvno-moždanu barijeru.

U tijelu, ovi lijekovi stvaraju vezu sa proteinima krvne plazme. Osim toga, mogu se akumulirati u masnom tkivu. Izlučuju se putem bubrega iu malim količinama kroz crijeva.

Za benzodiazepinske trankvilizatore postoji antagonist koji se koristi u slučaju predoziranja - Flumazenil. Njegovo djelovanje se zasniva na blokiranju benzodiazepinskih receptora. Kao rezultat toga, sredstva za smirenje ne mogu uspostaviti vezu s njima i nemaju svoj učinak.

Fenazepam je najpopularniji

Dostupan u obliku tableta i rastvora za injekcije. Farmakološko djelovanje karakterizira izraženo anksiolitičko dejstvo, umereno antikonvulzivno, miorelaksantno i hipnotičko dejstvo.

Djelovanje se zasniva na stimulaciji GABA receptora, posredovanoj stimulacijom benzodiazepinskih receptora. Istovremeno se smanjuje ekscitabilnost subkortikalnih formacija u mozgu, a aktivnost spinalnih neurona smanjuje.

Lijek je indiciran za sljedeća patološka stanja:

• osećanja kao što su anksioznost, strah, emocionalna nestabilnost;
• akutne reaktivne psihoze;
• poremećaji spavanja.

Fenazepam tablete se propisuju u dozama do 1 mg. Za liječenje poremećaja spavanja, pojedinačna doza je 0,25 mg. Akutni stres ili reaktivna psihoza zahtijevaju povećanu dozu - do 3 mg.

Nuspojave uključuju manje kognitivne poremećaje - probleme s pamćenjem i pažnjom. Mogu se javiti vrtoglavica i glavobolja, dispeptički poremećaji i alergijske reakcije. Dugotrajna upotreba doprinosi razvoju sindroma zavisnosti.

Lijek je kontraindiciran u sljedećim stanjima:

• kongenitalna slabost mišića;
• teška patologija bubrega i jetre;
• uzimanje drugih sredstava za smirenje i antipsihotika;
• period trudnoće i dojenja.

Nozepam - popularan i jeftin

Lijek iz druge podgrupe benzodiazepinskih sredstava za smirenje. Aktivni sastojak je oksazepam. Ima izražen anksiolitički i sedativni efekat. Postoji umjeren antikonvulzivni učinak. Mehanizam djelovanja sličan je fenazepamu.

Indicirano za sljedeća patološka stanja:

• , posebno kod žena tokom menopauze.

Doziranje lijeka odabire se pojedinačno i može doseći 120 mg dnevno. Nuspojave uključuju vrtoglavicu i glavobolju, smanjenu pažnju i hod.

Može doći do poremećaja mentalne ravnoteže - emocionalne nestabilnosti,... U krvi se mogu otkriti leukopenija i agranulocitoza. Dispeptički i urinarni poremećaji. Uz dugotrajnu upotrebu, može se razviti i sindrom ovisnosti.

Kontraindicirano ako:

• poremećaji svijesti - šok, koma;
• akutno trovanje alkoholom;
• uzimanje drugih psihotropnih lijekova s ​​depresivnim učinkom na centralni nervni sistem;
• kongenitalna slabost mišića;
• glaukom zatvorenog ugla;
• hronična opstruktivna bolest pluća;
• depresivni poremećaji;
• period trudnoće i dojenja;
• starosti manje od šest godina.

Serotonin za smirenje

Lijek iz druge podgrupe je agonist serotoninskih receptora - ili. Sposoban je da se veže za serotonin i dopaminske receptore. Glavni efekat, kao i kod benzodiazepinskih trankvilizatora, je anksiolitički.

Razvija se sporije, tokom dvije sedmice. Buspiron nema sedativno, hipnotičko i opuštanje mišića.

U tijelu se lijek također vezuje za proteine ​​plazme. Sav njegov metabolizam odvija se u jetri, a tvar se oslobađa u obliku metabolita kroz bubrege.

Indicirano za liječenje različitih anksioznih stanja. Kontraindikacije za uzimanje lijeka uključuju stanja kao što su trudnoća i dojenje, teška patologija srca, jetre i bubrega.

Početna doza za liječenje je 15 mg dnevno, podijeljena u tri doze. Ako je potrebno, doza se može povećati na 25 mg.

Neklasifikovani lekovi

Treća grupa uključuje nekoliko sredstava za smirenje koji se ne mogu klasificirati.

Amizil

Lijek Amizil je antiholinergički blokator centralnog djelovanja. Njegovo glavno dejstvo je sedativ. Povezan je sa supresijom m-holinergičkih receptora koji se nalaze u mozgu.

Lijek također ima antikonvulzivni učinak i može inhibirati centar za kašalj u produženoj moždini.

hidroksizin (Atarax)

Hidroksizin, ili , je derivat difenilmetana. Ovo je jedan od najstarijih sredstava za smirenje koji do danas nije izgubio svoju efikasnost. Anksiolitički efekat je umeren. Ovaj lijek ima i druga dejstva:

• umirujuće;
• antiemetik;
• antihistaminik.

Lijek je u stanju prodrijeti kroz biološke barijere tijela. Metabolizam se odvija u jetri, a glavni je metabolit Cetirizin je jak antihistaminik.

Atarax je indiciran za sljedeća patološka stanja:

• teška anksioznost;
• neurološki i mentalni poremećaji praćeni unutrašnjom napetošću i emocionalnom nestabilnošću;
• u liječenju hroničnog alkoholizma.

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja, ako niste podnošljivi na sam hidroksizin ili njegove metabolite.
Terapijska doza se kreće od 25 do 100 mg, podijeljena u nekoliko doza tijekom dana.

Šta se može kupiti bez recepta?

Gotovo svi lijekovi za smirenje dostupni su u ljekarnama na recept, ali dnevni anksiolitici se mogu kupiti i bez liječničkog recepta, gore je predložena lista ovih lijekova.

Lijekovi ove grupe su nezamjenjivi u liječenju anksioznih poremećaja, neuroza i poremećaja spavanja. Međutim, svi su, izuzev dnevnih, propisani na kratko, jer se kod njih brzo razvija ovisnost i ovisnost o drogama.

(anksiolitici)- lijekovi koji smanjuju anksioznost, nemir, agresiju i emocionalni intenzitet iskustava. Sredstva za smirenje se koriste za liječenje neuroza i stanja sličnih neurozi. Propisuju se i za premedikaciju prije hirurških intervencija i potenciranje anestezije.

Anksiolitici se široko koriste za nesanicu. Osim toga, neki anksiolitici (benzodiazepini) mogu biti efikasni u liječenju epilepsije i koriste se za kontrolu napadaja.

Sredstva za smirenje predstavljena su sljedećim grupama lijekova:

Agonisti benzodiazepinskih receptora (benzodiazepini) ➤ kratkog djelovanja (t manje od 6 sati): midazolam ➤ srednjeg djelovanja (t = 6-24 sata): nozepam, lorazepam, medazepam. ➤ dugotrajno djelovanje (t1/2 = 24-48 sati): diazepam, fenazepam, hlordiazepoksid. Agonisti receptora serotonina ➤ buspiron (spitomin). Supstance različitih vrsta djelovanja ➤ benactizin (amizil).

U slučaju dugodjelujućih trankvilizatora, uočena je anksiolitička aktivnost i za lijek i za njegov metabolit. U nastavku se detaljnije razmatra svaka grupa anksiolitika.

Postoje sredstva za smirenje koji imaju izražen anksiolitički učinak sa aktivirajućom komponentom i odsutan ili minimalan sedativno-hipnotički, kao i mišićni relaksant i antikonvulzivni učinak. Ovi lijekovi ne ometaju mentalne i mentalne performanse, pažnju, pamćenje i psihomotorne reakcije.

Takvi lijekovi su označeni kao anksioselektivni ili dnevna sredstva za smirenje. To uključuje derivat benzodiazepina - medazepam(rudotel), modificirani benzodiazepin - tofisopam(grandaxin), kao i mebicar(derivat oktandiona). Ovi lijekovi se razlikuju od sedativa ili noćna sredstva za smirenje, koji imaju anksiolitički učinak, ali istovremeno smanjuju brzinu i tačnost mentalnih reakcija, mentalne performanse, finu koordinaciju pokreta, te imaju sedativno, hipnotičko i amnestičko djelovanje. S tim u vezi, takvi lijekovi se koriste u liječenju poremećaja spavanja, spastičnosti skeletnih mišića, za ublažavanje epileptičnog statusa i napadaja drugog porijekla, sindroma ustezanja, premedikacije i potencirane anestezije.

Agonisti benzodiazepinskih receptora

Benzodiazepinski lijekovi za smirenje imaju anksiolitičko djelovanje koje je u kombinaciji s izraženom hipnotičkom aktivnošću. Da, droga nitrazepam hipnotičko svojstvo je dominantno. Generalno, agonisti benzodiazepinskih receptora imaju sljedeće farmakološke efekte:

• smirenje (anksiolitik);
• sedativ;
• tablete za spavanje (osim dnevnih tableta za smirenje);
• relaksans mišića (centralni relaksans mišića);
• antikonvulziv (antiepileptik);
• amnestički (poremećeno kratkoročno pamćenje);
• potenciranje djelovanja depresiva, odnosno grupa lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem.

Mehanizam djelovanja benzodiazepinskih trankvilizatora

Mehanizam djelovanja derivata benzodiazepina je GABA-mimetički (vidi sliku ⭣). Lijekovi ove grupe stimulišu benzodiazepinske receptore kompleksa makromolekularnih receptora u neuronima centralnog nervnog sistema. Kao rezultat, povećava se osjetljivost GABA A receptora na GABA, što dovodi do češćeg otvaranja kanala za jone hlora i njegovog ulaska u ćeliju. U tom slučaju dolazi do promjena u naboju membrane, što dovodi do njene hiperpolarizacije i inhibicijskih procesa u moždanim stanicama.

Važno je zapamtiti da pri dugotrajnoj upotrebi benzodiazepinskih tableta za smirenje postoji ozbiljna opasnost od mentalne ovisnosti i razvoja tolerancije. Uz naglo prestanak uzimanja benzodiazepinskih anksiolitika, pojava fenomen odskoka, koji se izražava u obnavljanju anksioznosti, poremećaju svijesti i motoričkih funkcija kada se lijek prestane. S tim u vezi, benzodiazepine treba prekinuti, postupno smanjujući dozu.

Predoziranje benzodiazepinskim trankvilizatorima

U slučaju predoziranja derivatima benzodiazepina, prvo se javljaju halucinacije, poremećaji artikulacije i atonija mišića, zatim san, koma, depresija disanja, kardiovaskularna depresija i kolaps. U ovom slučaju se koristi specifičan antidot - flumazenil, koji je antagonist benzodiazepinskih receptora.

Flumazenil blokira benzodiazepinske receptore i potpuno eliminira ili smanjuje ozbiljnost efekata benzodiazepinskih trankvilizatora. Flumazenil se koristi za uklanjanje rezidualnih efekata ove grupe lijekova u slučaju predoziranja ili akutnog trovanja. Lijek se primjenjuje intravenozno polako. U slučaju trovanja benzodiazepinima dugog djelovanja, ponovno se primjenjuje, jer je poluvrijeme eliminacije kratko i iznosi oko 0,7-1,3 sata.

Agonisti receptora serotonina

Grupa agonista receptora serotonina uključuje buspiron. Ovaj lijek je vrlo osjetljiv na moždane serotoninske receptore podtipa 5-HT 1A. Smanjuje sintezu i oslobađanje serotonina, aktivnost serotonergičkih neurona. Osim toga, lijek selektivno blokira presinaptičke i postsinaptičke dopaminske D₂ receptore i povećava brzinu ekscitacije dopaminskih neurona srednjeg mozga.

Buspiron ima izraženu umirujuću aktivnost. Efekat njegove upotrebe se razvija postepeno.

Lijek nema sedativno, hipnotičko, opuštanje mišića ili antikonvulzivno djelovanje. Buspiron ima malu sposobnost izazivanja rezistencije i ovisnosti o lijekovima.

Sredstva za smirenje različitih vrsta djelovanja

U ovu grupu spadaju lijekovi benactizine(amizil), čiji je mehanizam djelovanja da je M,N-antiholinergik. Lijek ima i sedativni učinak, što je najvjerovatnije zbog blokade M-holinergičkih receptora u retikularnoj formaciji mozga. U neurološkoj i psihijatrijskoj praksi benactizin se koristi u vezi s njegovim umirujućim djelovanjem, ali je raspon njegove farmakološke aktivnosti mnogo širi.

Benaktizin također ima umjereno antispazmodičko, antihistaminsko i lokalno anestetičko djelovanje. Lijek inhibira refleks kašlja, blokira efekte ekscitacije vagusnog živca (smanjuje se lučenje žlijezde, zjenice se šire, smanjuje se tonus glatkih mišića). Zahvaljujući potonjem svojstvu, benactizin se koristi za liječenje bolesti i stanja koja se javljaju sa grčevima glatkih mišića unutrašnjih organa (gastrointestinalni čirevi, holecistitis, spastični kolitis itd.).

Izvori:
1. Predavanja iz farmakologije za visoko medicinsko i farmaceutsko obrazovanje / V.M. Bryuhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Izdavačka kuća Spektr, 2014.
2. Farmakologija sa formulacijom / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC mart, 2007.