Mechanizmus účinku trankvilizérov. Upokojujúce lieky bez lekárskeho predpisu

Úvod

Problém vedľajších účinkov liekov bol aktuálny počas celej histórie rozvoja psychofarmakológie. Metodika systémového prístupu, ktorý v posledných rokoch prenikol už aj do psychiatrie pod rúškom známej axiálnej diagnózy (ICD-10, DSM-IV), tzv. biopsychosociálneho modelu ochorenia (G. Engel , 1980) a koncept bariéry mentálnej adaptácie (Yu.A. Aleksandrovsky, 1993), pomerne rýchlo nachádza svoje opodstatnenie v oblasti psychofarmakoterapie, ktorá je podľa mnohých výskumníkov založená na priorite bezpečnosti užívanie psychotropných liekov. Zohľadnenie rizika vedľajších účinkov a komplikácií je jedným z hlavných kritérií na predpisovanie účinnej psychofarmakologickej liečby (S.N. Mosolov, 1996; F.J. Yanichak et al., 1999). A.S. Avedišová (1999) poukazuje na potrebu pri užívaní psychofarmák rozlišovať a povinne porovnávať ich klinickú účinnosť (tzv. benefit liečby) a nežiaduce, vedľajšie účinky či znášanlivosť (tzv. riziko liečby).

Tento prístup, spojený s posunom dôrazu od klinickej účinnosti liečby k jej bezpečnosti a ktorý je v podstate všeobecnou líniou vývoja modernej psychofarmakológie, primárne korešponduje s princípmi a cieľmi liečby hraničných duševných porúch. Berúc toto do úvahy, také „neklinické“ koncepty ako „kvalita života“ (D.R. Lawrence, P.N. Benitt, 1991) duševne chorých pacientov počas obdobia vystavenia drogám, index takzvanej behaviorálnej toxicity (1986), zobrazujúci stupeň narušenia psychomotorického a kognitívneho fungovania pod vplyvom psychofarmák, ako aj množstvo iných konceptov. Všetko uvedené je potrebné vziať do úvahy pri zavádzaní systému formulárov (2000) na užívanie liekov, vrátane psychotropných.

Všeobecné vlastnosti trankvilizérov

Medzi hlavné skupiny trankvilizérov podľa ich chemickej štruktúry patria:

1) deriváty glycerolu (meprobamát);

2) deriváty benzodiazepínov (Elenium, diazepam, lorazepam, fenazepam, klonazepam, alprazolam a mnohé ďalšie);

3) deriváty kyseliny trimetoxybenzoovej (trioxazín);

4) deriváty azapirónu (buspirón);

5) deriváty inej chemickej štruktúry (amizil, hydroxyzín, oxylidin, mebicar, mexidol a iné).

Rozlišujú sa tieto klinické a farmakologické účinky trankvilizérov:

1) upokojujúce alebo anxiolytické;

2) sedatívum;

3) svalový relaxant;

4) antikonvulzíva alebo antikonvulzíva;

5) hypnotikum alebo hypnotikum;

6) vegetatívna stabilizácia.

Okrem toho sú indikované psychostimulačné a antifóbne účinky.

Za hlavný cieľ užívania trankvilizérov sa preto považujú rôzne úzkostno-fobické syndrómy nepsychotickej úrovne, akútne aj chronické, rozvíjajúce sa v rámci tzv. hraničných stavov (Yu.A. Aleksandrovsky, 1993 ). Okrem toho vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú počas ich užívania, sú zvyčajne spojené s nadbytkom vyššie uvedených farmakologických účinkov týchto liekov, to znamená, že podľa všeobecne uznávanej klasifikácie typov nežiaducich reakcií sú klasifikované ako reakcie prvého typu ( typ A).

Vedľajšie účinky trankvilizérov

Ako je známe, trankvilizéry na rozdiel od neuroleptík a antidepresív nevyvolávajú významné vedľajšie účinky a pacienti ich dobre znášajú. To je do značnej miery dôvod, prečo hneď po zavedení chlórdiazepoxidu (Elenium) do klinickej praxe v roku 1959 počet novosyntetizovaných trankvilizérov lavínovite narástol a v súčasnosti sa stali najrozšírenejšími spomedzi všetkých liekov, keďže sú široko používané. len v psychiatrii, ale aj v somatickej medicíne, ako aj zdravým ľuďom na odbúranie negatívnej zložky emočného stresu. Podľa niektorých údajov dostáva 10 až 15 % celkovej populácie v rôznych krajinách raz ročne recepty obsahujúce ten či onen trankvilizér. Treba dodať, že intenzita hľadania nových liekov tejto triedy v modernej psychofarmakológii zostáva aj naďalej na veľmi vysokej úrovni a skupina najobľúbenejších z nich - benzodiazepínové trankvilizéry - zahŕňa viac ako 50 položiek.

Medzi hlavné vedľajšie účinky trankvilizérov patria:

1. Subjektívne sa zaznamenávajú fenomény hypersedácie, denná ospalosť závislá od dávky, znížená úroveň bdelosti, porucha koncentrácie, zábudlivosť a iné.

2. Myorelaxácia – celková slabosť, slabosť v rôznych svalových skupinách.

3. „Behaviorálna toxicita“ - mierne poškodenie kognitívnych funkcií a psychomotorických schopností, ktoré je objektívne zaznamenané počas neuropsychologického testovania a prejavuje sa už pri minimálnych dávkach.

4. „Paradoxné“ reakcie – zvýšená nepokoj a agresivita, poruchy spánku (zvyčajne spontánne vymiznú alebo pri znížení dávky).

5. Psychická a fyzická závislosť – vzniká pri dlhodobom užívaní (6-12 mesiacov nepretržitého užívania) a prejavuje sa javmi podobnými neurotickej úzkosti.

Najčastejším vedľajším účinkom pozorovaným počas užívania trankvilizérov (predovšetkým benzodiazepínov) je letargia a ospalosť - približne u 10 % pacientov (H. Kaplan a kol., 1994). Tieto príznaky môžu byť prítomné počas nasledujúceho dňa po užití lieku predošlú noc (nazývané reziduálna denná ospalosť). Menej ako 1 % pacientov pociťuje závraty a menej ako 2 % ataxiu, najmä v dôsledku stupňa svalového relaxačného účinku trankvilizérov. Je potrebné poznamenať, že naše predbežné údaje naznačujú oveľa vyšší výskyt týchto nežiaducich účinkov, najmä u starších ľudí. Pri kombinovanom použití benzodiazepínových trankvilizérov a alkoholu sa môžu vyskytnúť závažnejšie nežiaduce reakcie: ťažká ospalosť, psychomotorická retardácia a dokonca aj útlm dýchania.

Ďalšie, oveľa menej časté vedľajšie účinky trankvilizérov sú spojené s miernymi kognitívnymi deficitmi („behaviorálna toxicita“), ktoré však často vedú k zníženiu výkonnosti a spôsobujú sťažnosti pacientov. Krátkodobé obdobia anterográdnej amnézie sa zvyčajne vyskytujú, keď sa krátkodobo pôsobiace benzodiazepínové hypnotiká používajú na vrchole ich koncentrácie v krvi (S.N. Mosolov, 1996). Naše údaje naznačujú mierne reverzibilné poruchy pamäti a reprodukcie, subjektívne zaznamenané pacientmi užívajúcimi diazepam (Valium) a fenazepam v priemerných terapeutických dávkach po dlhú dobu. Zároveň relatívne nové lieky v tejto skupine - Xanax (alprazolam) a Spitomin (buspirón) - prakticky nespôsobovali žiadne významné príznaky „behaviorálnej toxicity“.

„Paradoxné“ reakcie, ako je zvýšená agitovanosť a agresivita, zatiaľ nenašli definitívne potvrdenie ich súvislosti s užívaním niektorých trankvilizérov. Existujú však dôkazy, že napríklad triazolam sa často podieľa na prejavoch ťažkého agresívneho správania do takej miery, že spoločnosť vyrábajúca tento liek odporučila obmedziť jeho užívanie na 10-dňovú kúru a používať ho len ako hypnotikum. V ojedinelých prípadoch sme zaznamenali paradoxné reakcie vo forme úzkosti a porúch spánku u pacientov užívajúcich pitominu (buspiron).

Nemali by sme zabúdať, že trankvilizéry voľne prenikajú cez placentárnu bariéru a môžu tlmiť dýchaciu aktivitu dieťaťa, ako aj narúšať správny vývoj plodu („benzodiazepínové deti“ – L. Laegreid a kol., 1987). V tomto ohľade sa neodporúčajú používať počas tehotenstva a laktácie. Výbor pre bezpečnosť liekov Spojeného kráľovstva uvádza medzi vedľajšími účinkami benzodiazepínov užívaných tehotnými a dojčiacimi ženami: hypotermiu, hypotenziu a útlm dýchania u plodu, ako aj fyzickú závislosť a abstinenčný syndróm u novorodencov.

Výskyt abstinenčného syndrómu, ktorý naznačuje vznik závislosti, priamo koreluje s dĺžkou liečby trankvilizérmi. Niektoré štúdie navyše potvrdzujú jeho pravdepodobnosť u niektorých pacientov, dokonca aj v súvislosti s priebehom užívania malých dávok benzodiazepínov. Medzi najčastejšie príznaky abstinenčného syndrómu trankvilizéra patria: gastrointestinálne poruchy, zvýšené potenie, tras, ospalosť, závraty, bolesti hlavy, neznášanlivosť na ostré zvuky a pachy, tinitus, pocity depersonalizácie, ako aj podráždenosť, úzkosť a nespavosť. U mnohých pacientov môžu byť prejavy trankvilizérového abstinenčného syndrómu veľmi závažné a trvať až 0,5 až 1 rok (H. Ashton, 1984, 1987; A. Higgitt a kol., 1985). H. Ashton tvrdí, že závažnosť a trvanie porúch sú často podceňované zdravotníckym personálom, ktorý mylne považuje abstinenčné príznaky za neurotické javy.

Počas našich pozorovaní sme identifikovali aj prípady vzniku ojedinelej netoxikomanickej (nepatologickej či psychickej) formy závislosti počas liečby, kedy akýkoľvek pokus alebo návrh na zníženie dávky lieku spôsobil rýchly nárast hladiny úzkosť a hypochondrická nálada a predstava možnej psychotraumatickej situácie v budúcnosti viedla k ďalšiemu užívaniu drogy.

Keď už hovoríme o úlohe vedľajších účinkov trankvilizérov pri liečbe hraničných duševných porúch, treba poukázať na pomerne časté odmietnutie pacientov, najmä tých, ktorí sa venujú aktívnej profesionálnej činnosti, pokračovať v liečbe niektorými liekmi tejto skupiny. Okrem toho je potrebné zaznamenať aj výskyt takzvaných sekundárnych neurotických a nepatologických či psychických reakcií (v podobe krátkodobých úzkostných a úzkostno-hypochondrických stavov), aspoň prechodne zhoršujúcich celkový psychický stav pacientov. a vyžadujúce psychoterapeutickú korekciu.

Záver

Keď zhrniete prezentované informácie, musíte najprv zdôrazniť, že:

1. Rôzne nežiaduce účinky sa pomerne často vyskytujú aj pri liečbe takými „miernymi“ a v tomto zmysle bezpečnými psychofarmakami, akými sú trankvilizéry, najmä klasické benzodiazepíny.

2. V tomto prípade môžu vzniknúť takzvané sekundárne, patologické (t. j. neurotické) aj nepatologické (t. j. psychické), hlavne úzkostné a úzkostno-hypochondrické reakcie, ktoré si napriek krátkemu trvaniu vyžadujú psychoterapeutickú korekciu.

3. V niektorých prípadoch môžu pacienti odmietnuť liečbu z dôvodu výskytu určitých vedľajších účinkov trankvilizérov.

4. Je možné vyvinúť špeciálne netoxikomanické (psychologické) formy drogovej závislosti, ktoré však môžu predstavovať problém pri ďalšej rehabilitácii pacientov.

Literatúra:

1. Aleksandrovsky Yu.A. Hraničné duševné poruchy. M., Medicína, 1993; 400.
2. Lawrence D.R., Benitt P.N. Vedľajšie účinky liečivých látok // Klinická farmakológia: V 2 zväzkoch - Vol 1: Preložené z angličtiny. M., Medicína, 1991; 265-305.
3. Mosolov S.N. Základy psychofarmakoterapie. M., 1996; 288.
4. Janiczak F.J., Davis D.M., Preskorn S.H., Ide Jr. F.J. Princípy a prax psychofarmakoterapie. Kyjev, 1999; 728.
5. Federálne smernice pre lekárov o používaní liekov (Formulárny systém). Vol. 1. - M., 2000; 975.
6. Ashton H. Vysadenie benzodiazepínu: výsledok u 50 pacientov. - Br J Addiction 1987; 82: 665-71.
7. Engel G.L. Klinická aplikácia byopsychosociálneho modelu // Am J Psychiatry 1980; 137:535.
8. Higgitt A.C., Lader M.H., Fonagy P. Klinický manažment závislosti od benzodiazepínov. Br Med J 1985; 291: 688-90.
9. Kaplan H.I., Sadock B.J., Grebb J.A. Synopsa psychiatrie. Siedme vydanie. 1994; 911-2.

06.09.2016

V preklade slovo trankvilizér znamená upokojiť. Nové lieky tejto skupiny sú predpísané na poskytovanie liekov na spanie a sedatívne účinky. Takéto lieky sú predpísané po konzultácii s lekárom, mnohé z nich nemožno kúpiť bez lekárskeho predpisu. Aké sú účinné trankvilizéry, aký účinok a vedľajšie účinky majú?

Klasifikácia trankvilizérov

Táto otázka zaujíma mnohých lekárov. Utišujúce prostriedky, ktorých zoznam je uvedený nižšie, sa neustále vyrábajú v nových typoch, ťažko povedať, ktorá skupina je ktorá. Najväčšiu skupinu dnes tvoria benzodiazepíny.

Medzi takéto lieky novej generácie patria: lorazepam, nozepam, medazepam (Rudotel), alprazolam (Xanax), chlórdiazepoxid (Elenium), gidazepam, diazepam (Valium, Seduxen, Relanium, Sibazon), fenazepam. Najsilnejšie benzodiazepínové lieky sú lorazepam a fenazepam. Zvyšné lieky sú buď podobné benzodiazepínom v ich chemickom zložení, alebo majú benzodiazepínové časti v ich chemickej štruktúre.

Čím menej sa lieky podobajú na BDT, tým sú slabšie a tým menej sedatívne a hypnotické účinky majú. Skupine BDT sú najbližšie lieky novej generácie, ich skupina sa nazýva denné trankvilizéry. Nemajú hypnotické ani sedatívne účinky, ale majú lepší účinok ako fenazepam.

Klasifikácia liekov zahŕňa: grandaxín (tofisopam), oxazepam, medazepam a gidazepam. Nemajú sedatívne účinky a možno ich použiť pri výkone prác vyžadujúcich zvýšenú pozornosť. Môžete si vziať trankvilizéry, ktoré sú derivátmi rôznych chemikálií. Takéto nové lieky, ktoré boli testované na zvieratách: trioxazín, oxylidín, mebicar a grandaxín.

Existujú aj drogy novej generácie, ktoré nie sú schopné vyvolať závislosť, nemajú hypnotické účinky a nie sú návykové. Medzi nové lieky patria: adaptol, afobazol a atarax.Účinok trankvilizérov tejto skupiny je veľmi slabý a spôsobujú vedľajšie účinky nervového autonómneho systému (hnačka, vracanie, nevoľnosť, sucho v ústach). Ich účinok je extrémne nízky, ale liečba liekmi nie je návyková, preto ich rad lekárov odporúča.

Akékoľvek lieky majú veľa synoným pre názov, keď si kúpite liek, prečítajte si pokyny.

Použitie trankvilizérov

Liečba trankvilizérmi je indikovaná pri psychopatických stavoch a neurózach, počas ktorých dochádza k emočnej nestabilite, zvýšenej podráždenosti, strachu, panike a úzkosti.

Indikácie pre mnohé lieky v tejto skupine sú pre deti do 18 rokov, starších a oslabených pacientov. Vedľajšie účinky pri užívaní tabliet sa môžu vyskytnúť počas tehotenstva, pri kombinácii s liekmi a alkoholom, pri zlyhaní pečene a obličiek a pri potrebe zvýšenej koncentrácie.

Iba lekár má právo písať recepty na lieky novej generácie s cieľom vybrať správne pilulky, ktoré nespôsobujú vedľajšie účinky. Je potrebné vziať do úvahy indikácie, všetky výhody a nevýhody tablety, mechanizmus jej fungovania a schopnosť vyvolať sedatívne a hypnotické účinky. Mnoho ľudí začína liečbu silnými liekmi na radu priateľov, v dôsledku čoho môžu lieky zakúpené bez lekárskeho predpisu priniesť vážne vedľajšie účinky.

Utišujúce prostriedky si medzi obyvateľstvom získali zlú povesť, pretože ide o omamné látky. V skutočnosti všetko nie je tak, musíte vedieť, že klasifikácia takýchto liekov sa týka silných liekov, ale nie sú to drogy. Rozhodli sa nazvať trankvilizéry, ktorých zoznam je uvedený v článku, módne, nové a nepochopiteľné mená.

Dnes môžete počuť také názvy ako anxiolytiká, čo znamená – rozpúšťanie úzkosti a strachu, alebo antineurotiká – zamerané proti neuróze. Všetky lieky boli testované na zvieratách, preto majú pozitívny liečebný efekt. Indikácie na použitie: schizofrénia, psychóza a iné poruchy nervového systému.

Takéto denné trankvilizéry môžu pôsobiť len na duševne zdravých ľudí, ktorí sú dočasne pod vplyvom nepriaznivých okolností.

Princíp účinku trankvilizérov

Mechanizmus účinku lieku testovaného na zvieratách nebol úplne študovaný Takmer všetky tablety sú deriváty benzodiazepínov. Tablety obsahujú látky, ktoré pôsobia na nervové zakončenia v ľudskom tele, dopĺňajú prítomnosť BDT v spojoch medzi nervovými bunkami (benzodiazepínové receptory). A dnes medzi vedcami prebieha diskusia o tom, prečo sa takéto receptory nachádzajú v ľudskom tele.

Existuje názor, že v dôsledku rozpadu v ľudskom tele mu jednoducho chýba určitý typ látky. Aby mechanizmus opäť fungoval, stačí pridať malé množstvo tejto látky. Táto látka je trankvilizér, ktorý dáva požadovaný účinok.

Prečo k takejto poruche dochádza a na akom mieste zatiaľ nikto nevie dokázať. Predpokladá sa, že k tomu dochádza v limbickej oblasti mozgu, kde pôsobia trankvilizéry. Ale to je len odhad. Utišujúce prostriedky testované na zvieratách pomáhajú duševne zdravému telu dosiahnuť normálny stav. Indikácie v tomto prípade sú chronický alebo akútny stres.

Celá klasifikácia takýchto liekov má pozitívny účinok, ale liečba by sa nemala vykonávať bez konzultácie s lekárom.

Účinok trankvilizérov

Tablety tejto kategórie majú vysoký účinok a rýchly účinok. Lieky testované na zvieratách spúšťajú svoj mechanizmus účinku niekoľko minút po podaní, maximálny účinok sa dosiahne 30-60 minút po podaní v závislosti od tablety. Trvanie takýchto liekov je krátke, len pár hodín.

Indikácie pre prijatie sú pravidelné, 2-6 týždňov v niektorých prípadoch sa liečba ukáže byť dlhšia. Mali by ste začať užívať tabletky s dávkou, ktorá sa vyrovná so všetkými príznakmi za pár dní. V budúcnosti sa odporúčajú indikácie na použitie na zníženie dávky na takú, ktorá dokáže spoľahlivo udržať získaný výsledok.

Indikácie na použitie naznačujú, že tableta má schopnosť akumulovať sa v tele, trvá dlho, kým sa z nej vylúčia. Ak sa liečba vykonáva dlhší čas, liek sa hromadí v tele. Aj keď sa liek náhle vysadí, jeho hlavný účinok môže pretrvávať niekoľko dní.

Až po znížení hladiny lieku v organizme pod požadovanú úroveň, a to sa môže stať 2-6 dní po vysadení, sa môžu všetky príznaky vrátiť. Indikácie na použitie naznačujú, že tento jav je pomerne bežný, takže liečba by mala byť dlhodobá, bez prerušenia.

Nemôžete prestať užívať liek, pretože to môže narušiť mechanizmus účinku. Liečba liekmi testovanými na zvieratách musí byť úplný kurz predpísaný lekárom. Ak sa ocitnete v podobnom stave prvýkrát, v tomto prípade bude úspešnosť liečby priamo závisieť od sily vyliečenia tohto primárneho stavu. V tomto prípade indikácie na použitie zakazujú všetky experimenty. Takéto lieky môžu upokojiť telo a dať mu čas zabudnúť na udalosť, ktorá spôsobila paniku a úzkosť. Veď taký úzkostný stav, v ktorom sa telo nachádza, dokáže prijať ako normu vlastnej existencie. V tomto prípade môžu byť dôsledky jednoducho nepredvídateľné.

Použitie trankvilizérov je v tomto prípade vegetatívny stabilizátor (pomáha normalizovať fungovanie vnútorných orgánov a autonómneho nervového systému človeka). Mechanizmus ich práce umožňuje človeku vrátiť sa do svojej obvyklej životnej dráhy, čo mu umožňuje spomenúť si na normálny stav, ktorý bol narušený stresom, ktorý vznikol. Ich hlavný účinok je proti úzkosti a upokojuje.

Okrem toho môžu mať lieky hypnotický a sedatívny účinok, umožňujú vám uvoľniť všetky svaly a poskytujú antikonvulzívny účinok. Každý z trankvilizérov sa vyznačuje prítomnosťou takýchto akcií, ale v rôznej miere. Každý liek má jeden alebo viac z nich, ktoré sú výraznejšie.

Vedľajšie účinky trankvilizérov

Trankvilizéry nemajú prakticky žiadne vážne vedľajšie účinky na srdce a iné ľudské orgány, ktoré sú charakteristické pre antidepresíva a antipsychotiká. Jediné pravidlo, ktoré je dôležité, je dodržiavanie dĺžky podávania a dávkovania lieku.

Ak sa liek používa do jedného mesiaca a na liečebné účely, môžu sa objaviť príznaky inhibície centrálneho nervového systému, ktoré po ukončení liečby vymiznú. Vedľajšie účinky diazepamu, lorazepamu a fenazepamu, podobne ako najsilnejších benzodiazepínov, sú najvýraznejšie. Ide o ospalosť, zníženú pozornosť, únavu, zlú koordináciu pohybov, znížený krvný tlak a závraty.

Pri dlhodobom užívaní liekov môže dôjsť k zníženiu sexuálnej túžby a zrakovej ostrosti, svalovej slabosti, abnormálnemu krvnému obrazu, asténii a zníženiu normálnej funkcie pečene s ďalším poškodením jej tkanív. Samozrejme, všetko opísané vyššie priamo závisí od trvania liečby a dávky lieku. Takéto lieky sú druhom prvej pomoci, nie sú určené na dlhodobé užívanie.

Ak užívate tabletky dlhšie ako jeden mesiac a dávkovanie presahuje priemernú terapeutickú dávku, môžu lieky spôsobiť drogovú závislosť, závislosť a abstinenčné príznaky. Závislosť nie v tom zmysle, že si telo na liek zvykne a vy ho budete chcieť užívať neustále, ale v tom, že telo časom nebude reagovať na ponúkané dávkovanie. V budúcnosti budete musieť zvýšiť dávku, čo môže spôsobiť intoxikáciu tela.

Hlavný je výsledok. A výsledkom v tomto prípade je, že sa človek po absolvovaní potrebného kurzu trankvilizérov môže vrátiť do normálneho života. Trvanie takejto liečby je od dvoch do šiestich týždňov. Ďalej, po stabilizácii duševného stavu pacienta sa musí liek vysadiť. Nemalo by sa to však robiť náhle, ale postupne, počas niekoľkých týždňov, postupne znižovať dávku.

Akékoľvek negatívne aspekty takejto liečby vznikajú v dôsledku neznalosti lekára a pacienta. Preto vždy existujú situácie, keď neočakávané vysadenie lieku spôsobí abstinenčný syndróm a návrat symptómov VSD.

Väčšina dostupných trankvilizérov aktualizovanej generácie môže znížiť pozornosť a predĺžiť trvanie reakcie človeka na zmeny v situácii. Môžu spôsobiť miernu slabosť a ospalosť. Preto je zakázané riadiť auto a iné vozidlá.

Ak potrebujete kombinovať liečbu trankvilizérmi s vykonávaním práce, je nevyhnutné vziať do úvahy požadovanú presnosť a rýchlosť reakcií. Nemôžete kombinovať trankvilizéry s alkoholom.

Upokojujúce prostriedky(z latinského tranquillium - „pokoj“) sú jednou z najdôležitejších skupín psychofarmák. V poslednej dobe sa čoraz častejšie nazývajú anxiolytiká (z latinského anxius - „úzkostný“ a gréckeho lýzy - „rozpustenie“).

Upokojujúce prostriedky- ide o špeciálnu skupinu psychofarmák, ktoré znižujú alebo odstraňujú strach, úzkosť, nepokoj, podráždenosť, emočné napätie, závažnosť emočnej intenzity zážitkov, to znamená, že pôsobia antineuroticky.

Indikácie na predpisovanie trankvilizérov: okrem širokého spektra psychopatologických stavov neurotickej úrovne (strach, napätie, úzkosť) sa môžu vyskytnúť stavy odvykania od alkoholu, status epilepticus, petit mal záchvaty a infantilné kŕče, nespavosť a iné poruchy spánku, svalové kŕče a dystónia dyskinézy spôsobené antipsychotikami. Intravenózne podanie veľkých dávok trankvilizérov môže spôsobiť výrazný sedatívny účinok aj pri psychomotorickej agitácii. Spolu s antipsychotikami a lítiom pomáhajú zmierniť manické vzrušenie. V iných oblastiach medicíny sa trankvilizéry používajú ako doplnok pri terapii srdcových arytmií elektrickými pulzmi, pri endoskopiách a bronchoskopiách, na zvýšenie analgézie počas pôrodu a ako prostriedok predoperačnej sedácie (premedikácie).

Spomedzi psychofarmák sú v ústavnej aj ambulantnej liečbe najpoužívanejšie trankvilizéry. Rozsah ich použitia ďaleko presahuje psychiatriu, zahŕňa somatické ochorenia, neurológiu, chirurgiu, anestéziológiu, onkológiu, dermatológiu, gerontológiu, pediatriu, medicínu závislostí a samozrejme aj pôrodníctvo a gynekológiu. Tento dopyt po trankvilizéroch potvrdzuje aj skutočnosť, že od vývoja prvých liekov s trankvilizérmi dnes ich skupina zahŕňa viac ako 100 liekov a stále prebieha aktívna práca na vytváraní nových a zlepšovaní existujúcich liekov.

Široké používanie trankvilizérov v klinickej praxi uľahčuje aj skutočnosť, že vo všeobecnosti na rozdiel od iných psychofarmák (neuroleptiká, antidepresíva) sa vyznačujú absenciou závažných vedľajších účinkov a dobrou znášanlivosťou. Napriek tomu však existuje určitý zoznam hlavných nežiaducich účinkov trankvilizérov, ako je hypersedácia (od dávky závislá denná ospalosť, znížená úroveň bdelosti, zhoršená koordinácia pozornosti, zábudlivosť), svalová relaxácia (relaxácia kostrových svalov, prejavujúca sa celková slabosť, slabosť v určitých svalových skupinách), „behaviorálna toxicita“ (mierne poškodenie kognitívnych funkcií a psychomotorických schopností, prejavujúce sa už v malých dávkach a zistené pri neuropsychologických testoch) atď., ktoré nútia lekárov rôznych špecializácií venovať zvýšenú pozornosť do takej podskupiny trankvilizérov ako sú „denné trankvilizéry“.

„Praktická medicína“ si uvedomila potrebu liekov zo skupiny „denných trankvilizérov“, ktoré majú výrazný anxiolytický účinok, ale v terapeutických dávkach nespôsobujú určité sedatívne účinky (uvoľnenie svalov, zhoršená koordinácia pohybov a operatívnej činnosti, ospalosť atď.). Platí to najmä pre pacientov, ktorí počas liečby naďalej vedú aktívny životný štýl, niekedy spojený s vedením vozidiel* alebo prácou s nebezpečnými mechanizmami*, alebo vo výškach*, ako aj u pacientov s pomerne závažnou sprievodnou somatickou patológiou (vyžadujúcou vylúčenie sedatíva a svalové relaxanciá).

Rozlišujú sa nasledujúce „denné“ trankvilizéry (E.I. Gusev, A.S. Nikiforov, A.B. Gekht, 2003): (1)* „denné“ trankvilizéry, ktoré nemajú výrazný sedatívny účinok: gidazepam, prazepam a tiež (2) „denné trankvilizéry“, ktoré majú mierny stimulačný účinok: mebicar, medazepam, trimetozín, tofisopam. Pozrime sa bližšie na každý z týchto liekov (niektorí autori zahŕňajú denné trankvilizéry a tazepy, alprazolamy, ako aj fenibut, ale v tomto článku sa o nich nebude diskutovať).

* „Denné“ trankvilizéry, napriek tomu, že nespôsobujú výrazné zníženie schopnosti koncentrácie, by vodiči vozidiel a ľudia, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou, mali pri práci používať opatrne.

!!! O otázke schopnosti viesť vozidlá sa rozhoduje po posúdení individuálnej reakcie pacienta na liek.

Gidazepam(Hydazepam)

„Denné“ anxiolytické liečivo zo série benzodiazepínov (1,4-benzodiazepínový derivát). Farmakologický účinok - anxiolytický. Má aktivačný účinok, vegetatívne stabilizačné vlastnosti a mierne myorelaxačné a hypnotické účinky. Existujú dôkazy o pozitívnych účinkoch na kardiovaskulárny systém u pacientov s neurologickými ochoreniami a u zdravých ľudí v stresových situáciách.

Indikácie na použitie: neurotické a neuróze stavy, sprevádzané úzkosťou, strachom, podráždenosťou, emočnou labilitou, nespavosťou; psychopatia; autonómna labilita (vrátane diencefalickej patológie); migréna, logoneuróza; v narkológii: abstinenčný syndróm od alkoholu, alkoholizmus (komplexná liečba); udržiavacia liečba počas remisie u pacientov s alkoholizmom.

Návod na použitie a dávkovanie. Dostupné vo forme tabliet 20 mg a 50 mg. Perorálne, 20-50 mg 3-krát denne, s postupným zvyšovaním dávky. Dávkovací režim a trvanie liečby sa vyberajú individuálne v závislosti od indikácií, stavu pacienta a znášanlivosti lieku. Priemerná denná dávka pri neurózach: 60–200 mg, pri migréne a logoneuróze: 40–60 mg, pri odvykaní od alkoholu: 150 mg. Najvyššia denná dávka pri odvykaní od alkoholu: 500 mg.

Medazepam(Medazepam)

Obchodné názvy s účinnou látkou medazepam: mezapam (tablety 10 mg a granule pre deti v balení 2 mg), nobritem (kapsuly 5 mg), rudotel (tablety 10 mg), nobrium.

„Denné“ anxiolytické činidlo (derivát 1,4-benzodiazepínu). Má výrazný anxiolytický účinok. Sedatívne, hypnotické, centrálne myorelaxačné a antikonvulzívne účinky sa objavujú v menšej miere. Odstraňuje úzkosť, strach, psychoneurotické napätie, motorický nepokoj, nadmernú nervozitu. Obnovuje kritické hodnotenie vlastného stavu. Stabilizuje vegetatívne funkcie. Zmierňuje príznaky akútneho odvykania od alkoholu.

Indikácie na použitie: neurózy, psychopatia, stavy podobné neuróze a psychopatom, sprevádzané zvýšenou excitabilitou, podráždenosťou, emočnou labilitou, zníženou náladou, napätím, úzkosťou, strachom; psychovegetatívne a psychosomatické poruchy vrátane. vegetatívno-vaskulárna dystónia, poruchy spánku, funkčné poruchy kardiovaskulárneho systému a gastrointestinálneho traktu, migréna (prevencia záchvatov), ​​menopauzálny syndróm; v pediatrickej praxi: mentálna labilita a nadmerná excitabilita u detí, „školské“ neurózy; v narkológii: abstinenčný syndróm od alkoholu (nekomplikovaný), komplexná terapia oneskorených neurotických porúch rozvíjajúcich sa v štruktúre remisie alkoholizmu a drogovej závislosti.

Návod na použitie a dávkovanie. Vnútri. Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od indikácií, priebehu ochorenia, znášanlivosti a pod. Liečba by sa mala začať najnižšou účinnou dávkou, denná dávka sa rozdelí na 2-3 dávky, v prípade potreby sa odporúča zvýšenie dennej dávky o zvýšenie večernej dávky. Priemerné dávky pre dospelých: jednorazovo - 10 - 20 mg, priemerné denné - 20 - 30 mg, maximálne - 60 - 70 mg/deň. Na začiatku liečby - 5 mg 2 - 3 krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje na 30 - 40 mg denne. V ambulantných podmienkach sa odporúča 5 mg ráno a popoludní a 10 mg večer. Starší pacienti, dospievajúci, ako aj pacienti s poruchou funkcie obličiek - 5-10 mg 1-2 krát denne alebo 10 mg v noci. Pre deti sa dávka vypočíta v závislosti od veku a telesnej hmotnosti. Dĺžka liečby má byť čo najkratšia (približne 2 týždne) a nemá presiahnuť 2 mesiace (vrátane obdobia postupného znižovania dávky lieku). Pred opakovaním kurzu by prestávka mala byť aspoň 3 týždne. Pri liečbe alkoholizmu sa predpisuje 30 mg / deň počas 1-2 týždňov.

tofisopam(Tofisopam)

„Denné“ anxiolytické liečivo, atypický derivát diazepínu (2,3-benzodiazepín). Obchodný názov Grandaxin (50 mg tablety).

Indikácie na použitie: neurózy a stavy podobné neuróze; stavy sprevádzané emočným stresom, autonómnymi poruchami, miernym strachom, apatiou, zníženou aktivitou, obsedantnými zážitkami; reaktívna depresia so stredne závažnými psychopatologickými symptómami; posttraumatická stresová porucha; porucha mentálneho prispôsobenia; kardialgia (samotná alebo v kombinácii s inými liekmi), menopauzálny syndróm (ako nezávislý liek, ako aj v kombinácii s hormonálnymi liekmi); syndróm predmenštruačného napätia; myasthenia gravis, myopatie, neurogénna svalová atrofia a iné patologické stavy so sekundárnymi neurotickými symptómami, kedy sú kontraindikované anxiolytiká s výrazným myorelaxačným účinkom; v narkológii: abstinenčný syndróm od alkoholu, delirantné stavy (na zmiernenie nepokoja a vegetatívnych symptómov), abstinenčný syndróm od ópia a stav po vysadení; neurotické, psychopatické poruchy pri alkoholizme, ako aj stavy charakterizované apatiou a zníženou aktivitou pri alkoholizme.

Návod na použitie a dávkovanie. Vnútri. Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od indikácií, stavu pacienta a znášanlivosti lieku. Jednorazová dávka - 50 - 100 mg, priemerná denná dávka - 150 - 300 mg v 1 - 3 dávkach, maximálne - 300 mg / deň počas 4 - 12 týždňov, vrátane času postupného vysadenia lieku. U starších ľudí a pacientov so zlyhaním obličiek sa dávka zníži dvakrát.

trimetozín(trimetozinum)

Účinnou zložkou je 4-(3,4,5-Trimetoxybenzoyl)-morfolín (tiež zahrnutý v liekoch, ako je sedoxazín, trioxazín).

Má mierny upokojujúci účinok v kombinácii s aktiváciou a miernym zvýšením nálady bez ospalosti a intelektuálnej inhibície. Nepotláča mono- a polysynaptické reflexy, a preto nemá myorelaxačný účinok.

Indikácie na použitie. Používa sa pri neurotických poruchách, ktoré sa vyskytujú s prevahou hypostenických prejavov (adynamia, letargia, letargia). Trimetozín je vo všeobecnosti dobre tolerovaný a môže sa používať v lôžkových a ambulantných zariadeniach. Pri užívaní pomerne veľkých dávok sa môže vyskytnúť slabosť, letargia, mierna nevoľnosť, ospalosť a v niektorých prípadoch alergické reakcie, dyspepsia, sucho v ústach a hrdle. Zriedkavo sa zvyšuje úzkosť, napätie a strach. Pri dlhodobom užívaní trimetozínu (ako aj iných trankvilizérov) môže vzniknúť duševná závislosť.

Návod na použitie a dávkovanie. Liek sa predpisuje perorálne (po jedle), zvyčajne 300 mg (1 tableta) 2-krát denne. Pri ľahkých neurotických stavoch môže byť denná dávka 600 - 900 mg (1 tableta 2 - 3-krát denne), pri závažných príznakoch dávku po 3 - 4 dňoch zvyšujte na 1,2 - 1,8 g denne (celkovo 4 - 6 tablety v niektorých prípadoch možno dávku zvýšiť na 10 tabliet denne). Deťom sa predpisujú menšie dávky podľa veku - 1/2 tablety až 3 - 5x denne).

Prazepam(Prazepam)

Obchodný názov: Demethrin. „Denný trankvilizér“ má antineurotické, protiúzkostné, antifóbne, vegetatívne stabilizujúce účinky. V terapeutických dávkach však nespôsobuje sedáciu ani myorelaxačné účinky a zvyčajne nemá významný vplyv na rýchlosť reakcií.

Prazepam má široké spektrum indikácií, poskytuje dobrý účinok pri rôznych neurotických, psychofyziologických, psychosomatických poruchách a s abstinenčným syndrómom u pacientov s chronickým alkoholizmom. Dostupné vo forme tabliet s obsahom 10 mg. Návod na použitie: dospelí, perorálne: 10 mg 3-krát denne alebo 20 - 40 mg 1-krát denne v noci.

Mebicar(Mebicar)

Účinná látka: tetrametyltetraazabicyklooktándión (obsiahnutý aj v liekoch ako je adaptol; mebix).

Anxiolytické činidlo (anxiolytikum, trankvilizér) s vlastnosťami nootropík, antidepresív, biokorektorov, adaptogénov, hypolipidemík a antianginóz. Skúsenosti s použitím Mebicaru pri liečbe duševných porúch ukázali, že liek má vlastnosti denného trankvilizéra a má nootropnú aktivitu. Upokojujúci účinok nie je sprevádzaný svalovou relaxáciou a zhoršenou koordináciou pohybov. Mebicar je lepšie tolerovaný ako benzodiazepínové trankvilizéry: nespôsobuje emocionálnu otupenosť, zníženú iniciatívu a aktivitu, zhoršenie pozornosti a pamäti, letargiu, svalovú relaxáciu, ospalosť atď. Okrem mierneho upokojujúceho účinku má Mebikar aj antikonvulzívny účinok. Mebicar pôsobí hlavne na serotonergný systém tela. V malých a stredných dávkach Mebicar zvyšuje účinok serotonínového prekurzora tryptofánu. Mebicar je použiteľný nielen ako sedatívum, ale aj ako antidepresívum.

Indikácie na použitie: neurózy a neurózam podobné stavy, vrát. u pacientov s alkoholizmom počas remisie; mierne hypomanické a úzkostno-bludné stavy bez hrubých porúch správania a psychomotorickej agitácie; reziduálne stavy po akútnej psychóze so symptómami afektívnej nestability a reziduálnymi produktívnymi symptómami; chronická verbálna halucinóza organického pôvodu; stresové poruchy u ľudí pracujúcich pod extrémnym profesionálnym stresom (prevencia a liečba); kardialgia (nie je spojená s ischemickou chorobou srdca); IHD a rehabilitácia po infarkte myokardu (komplexná terapia); odvykanie od nikotínu (ako súčasť komplexnej terapie; na zníženie túžby po fajčení); zníženie túžby po psychoaktívnych drogách; na zlepšenie znášanlivosti neuroleptík a trankvilizérov.

Návod na použitie a dávkovanie. Mebicar je dostupný vo forme tabliet, 300 mg. Mebicar sa zvyčajne predpisuje perorálne v dávke 300 – 600 mg 2 – 3-krát denne, bez ohľadu na jedlo. Ak porucha trvá dlho, liečba pokračuje niekoľko týždňov, pričom sa Mebicar predpisuje podľa individuálneho režimu od 1,8 do 10 g denne. Ako prostriedok na zníženie túžby po fajčení tabaku (v komplexnej terapii) - 300 - 900 mg denne počas 5 - 6 týždňov. Maximálna jednotlivá dávka Mebicaru je 3 g, maximálna denná dávka je do 10 g Dĺžka liečby je od niekoľkých dní do 2-3 mesiacov. na duševné choroby - do 6 mesiacov. Mebicar sa môže používať v kombinácii s antipsychotikami a inými trankvilizérmi.

Lieky sa majú užívať len podľa pokynov lekára
(samoliečba môže byť zdraviu škodlivá)

Trankvilizéry sú lieky, ktoré sa používajú na zmiernenie paniky, úzkosti, stresu a depresie. Lieky z tejto skupiny sa nazývajú aj anxiolytiká. Názov pochádza z dvoch gréckych slov, ktoré doslova znamenajú rozpustenie úzkosti.

Upokojujúci účinok sa prejavuje nasledovne:

• oslabenie vnútorného napätia;
• zníženie pocitu úzkosti, úzkosti, strachu.

Tieto lieky nemajú žiadny vplyv na kognitívne, teda kognitívne funkcie mozgu, alebo sú extrémne slabo vyjadrené. Rovnako neovplyvňujú duševné poruchy - halucinácie, bludy.

Indikácie na použitie pre všetky trankvilizéry sú rôzne. Sú tiež predpísané na odstránenie akútnych symptómov - na krátky priebeh liečby.

pred 65 rokmi...

Prvý sedatívum bol vytvorený v roku 1951. Volalo sa to meprobamát. Klinicky bol testovaný až o štyri roky neskôr, v roku 1955. rok. A názov skupiny - trankvilizéry - sa objavil ešte neskôr, v roku 1957.

Benzodiazepínové trankvilizéry boli vytvorené v roku 1959, prvý liek bol. Zároveň bola objavená anxiolytická účinnosť v antihistaminiku Hydroxyzine.

Dnes skupina trankvilizérov zahŕňa asi tucet látok pod medzinárodnými nechránenými názvami podľa obchodných názvov, zoznam liekov je oveľa väčší - niekoľko desiatok;

Rozdiel medzi trankvilizérmi a antidepresívami

Utišujúce prostriedky svojim pôsobením znižujú závažnosť emocionálnych prejavov – či už pozitívnych alebo negatívnych emócií.

Antidepresíva „zvyšujú vašu náladu“, to znamená, že pomáhajú zvyšovať pozitívne emócie a znižovať negatívne.

Rozdiel je aj v mechanizme účinku. Anxiolytiká stimulujú aktivitu benzodiazepínových a GABAergných receptorov, čím potláčajú limbický systém.

Antidepresíva sú inhibítory spätného vychytávania serotonínu, látky, ktorá pomáha zlepšovať náladu. Pri účinku antidepresív sa zvyšuje koncentrácia sérotonínu v synaptickej štrbine - v dôsledku toho sa zvyšuje jeho účinnosť.

Klasifikácia skupiny liekov

Celá skupina trankvilizérov je rozdelená do podskupín na základe interakcie liekov s rôznymi typmi receptorov:

• agonisty benzodiazepínových receptorov(benzodiazepínové trankvilizéry) - Clozepid, Mezapam, Tofisopam;
• agonisty serotonínového receptora — ;
• látky s rôznym typom účinku- , Amizil, Mebikar.

Prvá podskupina sa používa najčastejšie. Patria sem lieky, ktoré sú derivátmi benzodiazepínov. Majú tiež svoju vlastnú klasifikáciu na základe trvania účinku lieku:

• dlhodobo pôsobiace látky— patria sem Phenazepam a Chlorazepam, ich účinok trvá až 48 hodín;
• znamená s priemernou dobou pôsobenia- ide o Alprazolam a Nozepam, zostávajú účinné 24 hodín;
• do tretej skupiny - krátke herectvo— zahŕňa liek Midazolam, jeho účinok trvá menej ako šesť hodín.

Existuje ďalší typ klasifikácie - podľa generácie:

• úplne prvé trankvilizéry, príp prvá generácia— hydroxyzín a meprobamát;
• spol druhej generácie zahŕňajú benzodiazepínové trankvilizéry - Chlorazepam;
• V tretej generácie liek v cene.

Podľa chemickej štruktúry sa delia na:

• benzodiazepínové deriváty - Phenazepam, Diazepam;
• karbamínové estery - meprobamát;
• deriváty difenylamínu - ;
• deriváty rôznych skupín - .

Ide o samostatnú skupinu liekov, pri ktorých sú sedatívne a hypnotické účinky minimalizované. Nedochádza k potlačeniu kognitívnych funkcií. Vďaka tomu je možné lieky užívať počas pracovného dňa.

Jedným zo zástupcov denných anxiolytík je Grandaxin. Aktívnou zložkou tohto lieku je tofisopam.

Dostupné vo forme tabliet. Farmakologický účinok je podobný ako u benzodiazepínových trankvilizérov, s výnimkou hypnotického účinku. Indikované pri stresových situáciách, ťažkom predmenštruačnom a menopauzálnom syndróme.

Dávkovanie sa volí individuálne, v priemere 150 mg denne pre tri dávky. Vedľajšie účinky zahŕňajú bolesti hlavy a dyspeptické symptómy.

Kontraindikované v prípade respiračného zlyhania, počas tehotenstva a dojčenia.

Benzodiazepínové lieky

Benzodiazepínové trankvilizéry môžu mať na telo nasledujúce účinky:

• anxiolytikum- hlavná vec pre túto skupinu, odstránenie úzkosti;
• sedatívum- mierny upokojujúci účinok;
• hypnotikum akcia;
• svalový relaxant, to znamená, že pomáha odstraňovať svalové napätie;
• antikonvulzívne.

Prítomnosť týchto účinkov je spôsobená vplyvom liekov na limbický systém mozgu. Benzodiazepínové trankvilizéry majú najsilnejší účinok na hipokampus. Menej výrazný účinok je na hypotalamus a retikulárnu formáciu mozgu. V hipokampe tieto lieky potláčajú proces spätného prenosu nervových vzruchov.

Tento mechanizmus účinku je spojený s účinkom týchto liečiv na benzodiazepínové receptory. Tie majú zase úzke spojenie s GABAergnými receptormi.

Preto, keď benzodiazepínové anxiolytiká stimulujú „svoje“ receptory, sú stimulované aj iné receptory. V dôsledku toho sa vyskytujú anxiolytické a sedatívne účinky.

Schopnosť trankvilizérov uvoľniť napäté svaly je spôsobená inhibíciou miechových reflexov - impulzov vychádzajúcich z miechy. Rovnaký účinok spôsobuje.

Svojou štruktúrou sú benzodiazepínové trankvilizéry lipofilné látky. Vďaka tejto vlastnosti sú schopné ľahko preniknúť cez biologické bariéry tela, vrátane hematoencefalickej bariéry.

V tele tieto lieky vytvárajú väzbu s proteínmi krvnej plazmy. Okrem toho sa môžu hromadiť v tukovom tkanive. Vylučujú sa obličkami a v malom množstve cez črevá.

Pre benzodiazepínové trankvilizéry existuje antagonista používaný pri predávkovaní - Flumazenil. Jeho účinok je založený na blokovaní benzodiazepínových receptorov. V dôsledku toho si trankvilizéry s nimi nedokážu vytvoriť väzbu a nemajú svoj účinok.

Fenazepam je najobľúbenejší

Dostupné vo forme tabliet a injekčného roztoku. Farmakologický účinok sa vyznačuje výrazným anxiolytický účinok, stredne silný antikonvulzívny, myorelaxačný a hypnotický účinok.

Účinok je založený na stimulácii GABA receptorov, sprostredkovanej prostredníctvom stimulácie benzodiazepínových receptorov. Súčasne sa znižuje excitabilita subkortikálnych útvarov v mozgu a znižuje sa aktivita miechových neurónov.

Liek je indikovaný pri nasledujúcich patologických stavoch:

• pocity ako úzkosť, strach, emočná nestabilita;
• akútne reaktívne psychózy;
• poruchy spánku.

Tablety Phenazepamu sa predpisujú v dávkach do 1 mg. Na liečbu porúch spánku je jedna dávka 0,25 mg. Akútny stres alebo reaktívna psychóza si vyžaduje zvýšenú dávku – až 3 mg.

Medzi vedľajšie účinky patria menšie kognitívne poruchy – problémy s pamäťou a pozornosťou. Môžu sa vyskytnúť závraty a bolesti hlavy, dyspeptické poruchy a alergické reakcie. Dlhodobé užívanie prispieva k rozvoju syndrómu závislosti.

Liek je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• vrodená svalová slabosť;
• závažná patológia obličiek a pečene;
• užívanie iných trankvilizérov a antipsychotík;
• obdobie tehotenstva a dojčenia.

Nozepam - populárny a lacný

Liek z druhej podskupiny benzodiazepínových trankvilizérov. Aktívnou zložkou je oxazepam. Má výrazný anxiolytický a sedatívny účinok. Existuje mierny antikonvulzívny účinok. Mechanizmus účinku je podobný ako u Phenazepamu.

Indikované pre nasledujúce patologické stavy:

• najmä u žien počas menopauzy.

Dávka liečiva sa vyberá individuálne a môže dosiahnuť 120 mg denne. Vedľajšie účinky zahŕňajú závraty a bolesti hlavy, zhoršenú pozornosť a chôdzu.

Môžu nastať poruchy duševnej rovnováhy - emočná nestabilita,... V krvi sa môže zistiť leukopénia a agranulocytóza. Dyspeptické a močové poruchy. Pri dlhodobom užívaní môže vzniknúť aj syndróm závislosti.

Kontraindikované, ak:

• poruchy vedomia - šok, kóma;
• akútna otrava alkoholom;
• užívanie iných psychotropných liekov s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém;
• vrodená svalová slabosť;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• depresívne poruchy;
• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• vek menej ako šesť rokov.

Serotonínový trankvilizér

Liek z druhej podskupiny je agonista serotonínového receptora – príp. Je schopný viazať sa na serotonínové a dopamínové receptory. Hlavný účinok, podobne ako účinok benzodiazepínových trankvilizérov, je anxiolytický.

Rozvíja sa pomalšie, počas dvoch týždňov. Buspiron nemá sedatívne, hypnotické a svalové relaxačné účinky.

V tele sa liek viaže aj na plazmatické bielkoviny. Celý jeho metabolizmus prebieha v pečeni a látka sa uvoľňuje vo forme metabolitov cez obličky.

Určené na liečbu rôznych úzkostných stavov. Kontraindikácie užívania lieku zahŕňajú stavy, ako je tehotenstvo a dojčenie, závažná patológia srdca, pečene a obličiek.

Počiatočná dávka na liečbu je 15 mg denne, rozdelená do troch dávok. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 25 mg.

Neklasifikované lieky

Do tretej skupiny patrí niekoľko trankvilizérov, ktoré nemožno zaradiť.

Amizil

Liek Amizil je centrálne pôsobiaci anticholinergný blokátor. Jeho hlavný účinok je sedatívny. Je spojená s potlačením m-cholinergných receptorov nachádzajúcich sa v mozgu.

Liek má tiež antikonvulzívny účinok a je schopný inhibovať centrum kašľa v medulla oblongata.

Hydroxyzín (Atarax)

Hydroxyzín alebo , je derivát difenylmetánu. Je to jeden z najstarších trankvilizérov, ktorý dodnes nestratil svoju účinnosť. Anxiolytický účinok je mierny. Tento liek má aj ďalšie účinky:

• upokojujúce;
• antiemetikum;
• antihistaminikum.

Liečivo je schopné preniknúť cez biologické bariéry tela. Metabolizmus prebieha v pečeni, pričom hlavným metabolitom je Cetirizín je silné antihistaminikum.

Atarax je indikovaný pri nasledujúcich patologických stavoch:

• ťažká úzkosť;
• neurologické a duševné poruchy sprevádzané vnútorným napätím a emočnou nestabilitou;
• pri liečbe chronického alkoholizmu.

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia, ak neznášate samotný Hydroxyzín alebo jeho metabolity.
Terapeutická dávka sa pohybuje od 25 do 100 mg, rozdelená do niekoľkých dávok počas dňa.

Čo si môžete kúpiť bez lekárskeho predpisu?

Takmer všetky trankvilizéry sú dostupné v lekárňach na lekársky predpis, ale denné anxiolytiká je možné zakúpiť aj bez lekárskeho predpisu; zoznam týchto liekov bol navrhnutý vyššie.

Lieky z tejto skupiny sú nepostrádateľné pri liečbe úzkostných porúch, neuróz a porúch spánku. Všetky, s výnimkou denných, sú však predpísané krátkodobo, pretože u nich rýchlo vzniká závislosť a drogová závislosť.

(anxiolytiká)- lieky, ktoré znižujú úzkosť, nepokoj, agresivitu a emocionálnu intenzitu zážitkov. Trankvilizéry sa používajú na liečbu neuróz a stavov podobných neuróze. Predpisujú sa tiež na premedikáciu pred chirurgickými zákrokmi a na potenciáciu anestézie.

Anxiolytiká sú široko používané pri nespavosti. Okrem toho niektoré anxiolytiká (benzodiazepíny) môžu byť účinné pri liečbe epilepsie a používajú sa na kontrolu záchvatov.

Trankvilizéry predstavujú nasledujúce skupiny liekov:

Agonisty benzodiazepínových receptorov (benzodiazepíny) ➤ krátkodobo pôsobiace (t menej ako 6 hodín): midazolam ➤ strednedobo pôsobiace (t = 6-24 hodín): nozepam, lorazepam, medazepam. ➤ dlhodobo pôsobiace (t1/2 = 24-48 hodín): diazepam, fenazepam, chlórdiazepoxid. Agonisty serotonínového receptora ➤ buspirón (spitomín). Látky s rôznym typom účinku ➤ benactizín (amizil).

V prípade dlhodobo pôsobiacich trankvilizérov sa pozoruje anxiolytická aktivita pre liečivo aj jeho metabolit. Ďalej je podrobnejšie diskutovaná každá skupina anxiolytík.

Existujú trankvilizéry, ktoré majú výrazný anxiolytický účinok s aktivujúcou zložkou a chýbajúce alebo minimálne sedatívno-hypnotické, ako aj myorelaxačné a antikonvulzívne účinky. Tieto lieky nenarúšajú duševnú a duševnú výkonnosť, pozornosť, pamäť a psychomotorické reakcie.

Takéto lieky sa označujú ako anxioselektívne resp denné trankvilizéry. Patria sem deriváty benzodiazepínov - medazepam(rudotel), modifikovaný benzodiazepín - tofisopam(grandaxín), ako aj mebicar(oktándiónový derivát). Tieto lieky sa líšia od sedatív resp nočné trankvilizéry, ktoré pôsobia anxiolyticky, no zároveň znižujú rýchlosť a presnosť duševných reakcií, duševnú výkonnosť, jemnú koordináciu pohybov, majú sedatívne, hypnotické a amnestické účinky. V tomto ohľade sa takéto liečivá používajú pri liečbe porúch spánku, spasticity kostrového svalstva, na zmiernenie status epilepticus a záchvatov iného pôvodu, abstinenčného syndrómu, premedikácie a zosilnenej anestézie.

Agonisty benzodiazepínových receptorov

Benzodiazepínové trankvilizéry majú anxiolytický účinok, ktorý je kombinovaný s výraznou hypnotickou aktivitou. Áno, liek nitrazepam dominantná je hypnotická vlastnosť. Vo všeobecnosti majú agonisty benzodiazepínových receptorov nasledujúce farmakologické účinky:

• upokojujúce (anxiolytické);
• sedatívum;
• prášky na spanie (okrem denných trankvilizérov);
• svalový relaxant (centrálny svalový relaxant);
• antikonvulzívum (antiepileptikum);
• amnestická (zhoršená krátkodobá pamäť);
• zosilnenie účinku tlmivých látok, teda skupín liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém.

Mechanizmus účinku benzodiazepínových trankvilizérov

Mechanizmus účinku benzodiazepínových derivátov je GABA-mimetický (pozri obrázok ⭣). Lieky z tejto skupiny stimulujú benzodiazepínové receptory makromolekulárnych receptorových komplexov v neurónoch centrálneho nervového systému. V dôsledku toho sa zvyšuje citlivosť GABA A receptorov na GABA, čo vedie k častejšiemu otváraniu kanálov pre ióny chlóru a ich vstupu do bunky. V tomto prípade dochádza k zmenám v náboji membrány, ktoré vedú k jej hyperpolarizácii a inhibičným procesom v mozgových bunkách.

Je dôležité si uvedomiť, že pri dlhodobom používaní benzodiazepínových trankvilizérov hrozí vážne nebezpečenstvo psychickej závislosti a rozvoja tolerancie. Pri náhlom vysadení benzodiazepínových anxiolytík výskyt odrazový jav, čo je vyjadrené v obnovení úzkosti, poruchy vedomia a motorických funkcií, keď je liek zastavený. V tejto súvislosti je potrebné vysadiť benzodiazepíny a postupne znižovať dávku.

Predávkovanie benzodiazepínovými trankvilizérmi

Pri predávkovaní benzodiazepínovými derivátmi sa najskôr objavia halucinácie, poruchy artikulácie, svalová atónia, potom spánok, kóma, útlm dýchania, kardiovaskulárny útlm a kolaps. V tomto prípade sa používa špecifické antidotum - flumazenil, čo je antagonista benzodiazepínového receptora.

Flumazenil blokuje benzodiazepínové receptory a úplne eliminuje alebo znižuje závažnosť účinkov benzodiazepínových trankvilizérov. Flumazenil sa používa na odstránenie reziduálnych účinkov tejto skupiny liekov v prípade predávkovania alebo akútnej otravy. Liečivo sa podáva intravenózne pomaly. V prípade otravy benzodiazepínmi s dlhodobým účinkom sa podáva znova, pretože polčas liečiva je krátky a je asi 0,7-1,3 hodiny.

Agonisty serotonínového receptora

Skupina agonistov serotonínového receptora zahŕňa buspiron. Tento liek je vysoko citlivý na mozgové serotonínové receptory podtypu 5-HT1A. Znižuje syntézu a uvoľňovanie serotonínu, aktivitu serotonergných neurónov. Okrem toho liek selektívne blokuje presynaptické a postsynaptické dopamínové D2 receptory a zvyšuje rýchlosť excitácie dopamínových neurónov stredného mozgu.

Buspirón má výraznú sedatívnu aktivitu. Účinok jeho užívania sa rozvíja postupne.

Liek nemá sedatívny, hypnotický, svalovo-relaxačný ani antikonvulzívny účinok. Buspirón má malú schopnosť spôsobiť rezistenciu a drogovú závislosť.

Upokojujúce prostriedky rôznych typov účinku

Drogy v tejto skupine zahŕňajú beaktizín(amizil), ktorého mechanizmus účinku je taký, že ide o M, N-anticholinergikum. Droga má tiež sedatívny účinok, ktorý je s najväčšou pravdepodobnosťou spôsobený blokádou M-cholinergných receptorov v retikulárnej formácii mozgu. V neurologickej a psychiatrickej praxi sa benactizín používa v súvislosti s jeho trankvilizačným účinkom, ale spektrum jeho farmakologického účinku je oveľa širšie.

Benaktizín má tiež mierne spazmolytické, antihistamínové a lokálne anestetické účinky. Liek inhibuje reflex kašľa, blokuje účinky excitácie nervu vagus (zníženie sekrécie žľazy, rozšírenie zreníc, zníženie tonusu hladkého svalstva). Vďaka poslednej vlastnosti sa benactizín používa na liečbu chorôb a stavov, ktoré sa vyskytujú pri kŕčoch hladkého svalstva vnútorných orgánov (gastrointestinálne vredy, cholecystitída, spastická kolitída atď.).

Zdroje:
1. Prednášky z farmakológie pre vyššie medicínske a farmaceutické vzdelanie / V.M. Brjuchanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Vydavateľstvo Spektr, 2014.
2. Farmakológia s formuláciou / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC March, 2007.