Механизм действия транквилизаторов. Транквилизаторы без рецептов врачей

Введение

Проблема побочных эффектов лекарственных средств была актуальной на протяжении всей истории развития психофармакологии. В последние годы методология системного подхода, уже проникшая в психиатрию под видом известной всем осевой диагностики (МКБ-10, DSM-IV), так называемой биопсихосоциальной модели заболевания (G. Engel, 1980) и концепции барьера психической адаптации (Ю.А. Александровский, 1993), довольно быстро находит свое обоснование и в области психофармакотерапии, которая, по мнению многих исследователей, строится на приоритете безопасности использования психотропных препаратов. Учет риска развития побочных явлений и осложнений выступает в качестве одного из основных критериев назначения эффективного психофармакологического лечения (С.Н. Мосолов, 1996; Ф.Дж. Яничак и соавт., 1999). А.С. Аведисова (1999) указывает на необходимость при использовании психотропных средств различения и обязательного сопоставления их клинической эффективности (так называемая польза лечения) и нежелательного, побочного действия или переносимости (так называемый риск лечения).

Такой подход, связанный со смещением акцента от клинической эффективности лечения на его безопасность и являющийся по существу генеральной линией развития современной психофармакологии, прежде всего соответствует принципам и задачам терапии пограничных психических расстройств. С учетом его большую актуальность приобрели такие “неклинические” понятия, как “качество жизни” (Д.Р. Лоуренс, П.Н. Бенитт, 1991) психически больных в период лекарственного воздействия, индекс так называемой поведенческой токсичности (1986), показывающий степень нарушения психомоторного и когнитивного функционирования под влиянием психотропных препаратов, а также ряд других понятий. Все сказанное необходимо учитывать при внедрении в практику формулярной системы (2000) использования лекарственных средств, в том числе и психотропных.

Общая характеристика транквилизаторов

К основным группам транквилизаторов по химической структуре относятся:

1) производные глицерола (мепробамат);

2) производные бензодиазепина (элениум, диазепам, лоразепам, феназепам, клоназепам, альпразолам и многие другие);

3) производные триметоксибензойной кислоты (триоксазин);

4) производные азапирона (буспирон);

5) производные другой химической структуры (амизил, гидроксизин, оксилидин, мебикар, мексидол и другие).

Выделяют следующие клинико-фармакологические эффекты транквилизаторов:

1) транквилизирующий или анксиолитический;

2) седативный;

3) миорелаксирующий;

4) противосудорожный или антиконвульсивный;

5) снотворный или гипнотический;

6) вегетостабилизирующий.

Дополнительно указывают на психостимулирующий и антифобический эффекты.

Следовательно, основной мишенью применения транквилизаторов считаются различные тревожно-фобические синдромы непсихотического уровня как острые, так и хронические, развивающиеся в рамках так называемых пограничных состояний (Ю.А. Александровский, 1993). При этом побочные эффекты, возникающие на фоне их использования, обычно связаны с превышением вышеуказанных фармакологических влияний данных препаратов, то есть по общепринятой классификации видов побочных реакций относятся к реакциям первого типа (тип А).

Побочные эффекты транквилизаторов

Как известно, транквилизаторы в отличие от нейролептиков и антидепрессантов не дают выраженных побочных эффектов и хорошо переносятся больными. Во многом именно поэтому сразу после введения в клиническую практику хлордиазепоксида (элениума) в 1959 г. число вновь синтезированных транквилизаторов росло лавинообразно, и в настоящее время они получили наиболее массовое распространение среди всех лекарственных средств, поскольку широко используются не только в психиатрии, но и в соматической медицине, а также здоровыми людьми для снятия негативной составляющей эмоционального стресса. По некоторым данным, от 10 до 15 % всего населения в разных странах раз в год получают рецепты с прописью того или иного транквилизатора. Следует добавить, что интенсивность поиска новых препаратов этого класса в современной психофармакологии продолжает оставаться на весьма высоком уровне, и к настоящему времени группа наиболее популярных из них - бензодиазепиновых транквилизаторов - включает более 50 наименований.

К основным побочным эффектам транквилизаторов относятся:

1. Явления гиперседации - субъективно отмечаемые, дозозависимые дневная сонливость, снижение уровня бодрствования, нарушение концентрации внимания, забывчивость и другие.

2. Миорелаксация - общая слабость, слабость в различных группах мышц.

3. “Поведенческая токсичность” - объективно отмечаемые при нейропсихологическом тестировании и проявляющиеся даже при минимальных дозировках легкие нарушения когнитивных функций и психомоторных навыков.

4. “Парадоксальные” реакции - усиление ажитации и агрессивности, нарушения сна (обычно проходят спонтанно или при снижении дозы).

5. Психическая и физическая зависимость - возникает при длительном применении (6-12 мес непрерывного приема) и проявляется феноменами, схожими с невротической тревогой.

Наиболее частым побочным эффектом, наблюдающимся во время использования транквилизаторов (прежде всего бензодиазепинов), являются вялость и сонливость - примерно у 10 % пациентов (H. Kaplan и соавт., 1994). Данные симптомы могут присутствовать в течение всего следующего дня после приема препарата накануне вечером (так называемая остаточная дневная сонливость). Менее чем 1% пациентов отмечают головокружения и менее 2% - атаксию, во многом обусловленные степенью миорелаксирующего действия транквилизаторов. Следует отметить, что наши предварительные данные свидетельствуют о гораздо большей частоте возникновения данных нежелательных явлений, особенно у лиц пожилого возраста. Более серьезные побочные реакции могут проявляться при сочетанном использовании бензодиазепиновых транквилизаторов и алкоголя: выраженная сонливость, психомоторная заторможенность и даже угнетение дыхания.

Другие, заметно более редкие побочные эффекты транквилизаторов связаны с мягким когнитивным дефицитом (“поведенческая токсичность”), тем не менее нередко приводящим к снижению работоспособности и вызывающим жалобы со стороны больных. Кратковременные периоды антероградной амнезии обычно возникают при использовании короткодействующих бензодиазепинов-гипнотиков на пике их концентрации в крови (С.Н. Мосолов, 1996). Наши же данные говорят о легких обратимых нарушениях запоминания и воспроизведения, субъективно отмечаемых больными, длительно принимающими диазепам (валиум) и феназепам в средних терапевтических дозировках. При этом относительно новые препараты этой группы - ксанакс (алпразолам) и шпитомин (буспирон) - практически не вызывали каких-либо значимых симптомов “поведенческой токсичности”.

“Парадоксальные” реакции, такие как усиление ажитации и агрессивности, пока не находят окончательного подтверждения их связи с приемом тех или иных транквилизаторов. Однако есть сведения о том, что триазолам, например, достаточно часто способствует манифестации выраженного агрессивного поведения до такой степени, что компания, производящая данный препарат, рекомендовала ограничить его прием 10-дневным курсом и использовать лишь в качестве снотворного средства. В единичных случаях парадоксальные реакции в виде ощущения беспокойства и нарушений сна были отмечены нами у пациентов при приеме шпитомина (буспирон).

Не следует забывать, что транквилизаторы свободно проникают через плацентарный барьер и могут угнетать дыхательную деятельность ребенка, а также нарушать правильное развитие плода (“бензодиазепиновые дети” - L. Laegreid и соавт., 1987). В связи с этим их не рекомендуется применять в период беременности и лактации. Комитет по безопасности лекарственных средств Великобритании среди побочных эффектов бензодиазепинов, принимаемых беременными и кормящими женщинами, называет: гипотермию, гипотонию и угнетение дыхания у плода, а также физическую зависимость и синдром отмены у новорожденных.

Возникновение синдрома отмены, свидетельствующего о формировании зависимости, прямо коррелирует с продолжительностью лечения транквилизаторами. Причем некоторые исследования подтверждают его вероятность у части больных даже в отношении курсового применения малых доз бензодиазепинов. К наиболее часто встречающимся признакам синдрома отмены транквилизаторов относятся: желудочно-кишечные расстройства, повышенное потоотделение, тремор, сонливость, головокружения, головные боли, непереносимость резкого звука и запаха, шум в ушах, деперсонализационные ощущения, а также раздражительность, беспокойство, бессонница. У ряда больных проявления синдрома отмены транквилизаторов могут быть очень тяжелыми и длиться до 0,5-1 года (H. Ashton, 1984, 1987; A. Higgitt и соавт., 1985). H. Ashton утверждает, что тяжесть и длительность расстройств при этом часто недооцениваются медицинским персоналом, ошибочно принимающим симптомы абстиненции за невротические феномены.

В ходе наблюдений мы также выявили случаи формирования своеобразной нетоксикоманической (непатологической или психологической) формы зависимости при лечении, когда любая попытка или предложение снизить дозу препарата вызывала быстрое увеличение уровня тревожности и ипохондрической настроенности, а представление о возможной психотравмирующей ситуации в будущем обусловливала дополнительный прием лекарственного средства.

Говоря о роли побочных эффектов транквилизаторов при терапии пограничных психических расстройств, следует указать на связанные с этим сравнительно нередкие отказы больных, особенно занимающихся активной профессиональной деятельностью, от продолжения лечения теми или иными препаратами этой группы. Кроме того, необходимо также отметить возникновение так называемых вторичных невротических и непатологических или психологических реакций (в форме кратковременных тревожных и тревожно-ипохондрических состояний), хотя бы на время ухудшавших общее психическое состояние пациентов и требовавших психотерапевтической коррекции.

Заключение

Суммируя представленные сведения, нужно в первую очередь указать на то, что:

1. Разнообразные побочные эффекты достаточно часто возникают даже при терапии такими “мягкими” и безопасными в этом смысле психотропными препаратами, как транквилизаторы, особенно классические бензодиазепиновые.

2. При этом могут возникать так называемые вторичные как патологические (т.е. невротические), так и непатологические (т.е. психологические), в основном тревожные и тревожно-ипохондрические реакции, требующие, несмотря на свою кратковременность, психотерапевтической коррекции.

3. В отдельных случаях возможны и отказы от терапии со стороны пациентов в связи с возникновением тех или иных побочных эффектов транквилизаторов.

4. Возможно формирование особых нетоксикоманических (психологических) форм зависимости от препаратов, которые тем не менее могут представлять проблему в ходе дальнейшей реабилитации больных.

Литература:

1. Александровский Ю.А. Пограничные психические расстройства. М., Медицина, 1993; 400.
2. Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Побочные эффекты лекарственных веществ // Клиническая фармакология: В 2 т. - Т. 1: Пер с англ. М., Медицина, 1991; 265-305.
3. Мосолов С.Н. Основы психофармакотерапии. М., 1996; 288.
4. Яничак Ф.Дж., Дэвис Д.М., Прескорн Ш.Х., Айд мл. Ф.Дж. Принципы и практика психофармакотерапии. Киев, 1999; 728.
5. Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств (Формулярная система). Вып. 1. - М., 2000; 975.
6. Ashton H. Benzodiazepine withdrawal: outcome in 50 patients. - Br J Addiction 1987; 82: 665-71.
7. Engel G.L. The clinical application of the byopsychosocial model // Am J Psychiatry 1980; 137: 535.
8. Higgitt A.C., Lader M.H., Fonagy P. Clinical management of benzodiazepine dependence. Br Med J 1985; 291: 688-90.
9. Kaplan H.I., Sadock B.J., Grebb J.A. Synopsis of Psychiatry. Seventh Edition. 1994; 911-2.

06.09.2016

В переводе слово транквилизатор значит – успокаивать. Новые препараты такой группы назначают, чтобы оказать снотворное и седативные действия. Назначают такие препараты после консультации с врачом, многие из них нельзя купить без рецептов. Какие действенные транквилизаторы, какой эффект и побочные действия они дают?

Классификация транквилизаторов

Этот вопрос интересует многих врачей. Транквилизаторы список которых предложен ниже, постоянно выпускаются в новых видах, трудно сказать где какая группа. Самая большая группа на сегодня – это бензодиазепиновые.

Такие препараты нового поколения включают: лоразепам, нозепам, медазепам (рудотель), алпразолам (ксанакс), хлордиазепоксид (элениум), гидазепам, диазепам (валиум, седуксен, реланиум, сибазон), феназепам. Самые сильные препараты бензодиазепиновые – это лоразепам и феназепам. Остальные препараты либо походи на бензодиазепиновые по своему химическому составу или имеют бензодиазепиновые части в своей химической структуре.

Чем меньше препараты будут походить на БДТ, тем они слабее и оказывают меньшие седативные и снотворное действие. Ближе всего к группе БДТ находятся препараты нового поколения, их группа называется – дневные транквилизаторы. Они не оказывают снотворное и седативные действия, но имеют лучший эффект, чем феназепам.

Классификация препаратов включает: грандаксин (тофизопам), оксазепам, медазепам и гидазепам. Они не имеют седативные действия и могут применяться при выполнении работ, требующих повышенное внимание. Можно осуществлять прием транквилизаторов, относящихся к производным различных химических веществ. Такие новые препараты, которые тестировались на животных: триоксазин, оксилидин, мебикар и грандаксин.

Существуют и препраты нового поколения, не способные вызвать зависимости, не имеют снотворные действия, не вызывают привыкания. Новые препараты включают: адаптол, афобазол и атаракс. Действие транквилизаторов такой группы очень слабое, при этом они дают побочные эффекты со стороны нервной вегетативной системы (понос, рвота, тошнота, сухость во рту). Их эффект крайне низок, но лечение препаратами не вызывает привыкания, поэтому ряд врачей рекомендует их.

Любые препараты имеют множество синонимов названия, покупая лекарство, обязательно читайте инструкцию.

Применение транквилизаторов

Лечение транквилизаторами показано при психопатических состояниях и неврозах, во время которых имеется эмоциональная неустойчивость, повышенная раздражительность, страх, паника и тревога.

Показания многих препаратов этой группы, является прием детям до 18 лет, пожилым и ослабленным пациентам. Побочные эффекты, принимая таблетки, могут возникнуть во время беременности, при сочетании их с наркотиками и алкоголем, при печеночной и почечной недостаточности, при необходимости повышенной концентрации внимания.

Только врач имеет право выписывать рецепты на препараты нового поколения, чтобы подобрать правильные таблетки, не вызывающие побочные действия. Нужно учитывать показания, все достоинства и недостатки таблетки, механизм ее работы и возможность вызывать седативные и снотворное действия. Многие начинают лечение сильными препаратами по совету знакомых в результате средства, приобретенные без рецептов, могут принести сильные побочные эффекты.

Среди населения транквилизаторы завоевали плохую репутацию, так как они являются наркотическими средствами. На самом деле все не так, нужно знать, что классификация таких препаратов относится к сильнодействующим лекарствам, но это не наркотики. Транквилизаторы список которых приведен в статье, решили называть модными, новыми и непонятными названиями.

Сегодня можно услышать такое название, как анксиолитики, что значит – растворяющий тревогу и страх либо антиневротики – направленные против невроза. Все препараты тестировались на животных, поэтому имеют положительный эффект лечения. Показания применения – шизофрения, психозы и другие расстройства нервной системы.

Такие дневные транквилизаторы могут оказать эффект только здоровым психически людям, которые оказались временно под воздействием неблагоприятных обстоятельств.

Принцип действия транквилизаторов

Механизм действия тестированных на животных препарат полностью не изучен почти все таблетки – это производные бензодиазепина. Таблетки имеют в составе вещества, оказывающие эффект на нервные окончания в человеческом организме, восполняющие наличие БДТ в соединениях между нервными клетками (бензодиазепиновыми рецепторами). И сегодня между учеными не утихает спор, почему в человеческом организме находятся такие рецепторы.

Есть мнение, что по причине поломки в организме человека, ему просто не хватает определенного типа вещества. Чтобы механизм заработал вновь, нужно просто добавить небольшое количество такого вещества. Именно этим веществом и является транквилизатор, дающий необходимый эффект.

Почему возникает подобная поломка и в каком месте до сих пор никто не может доказать. Предполагается, что это возникает в лимбическом отделе мозга, куда и оказывают свой эффект транквилизаторы. Но это является только предположением. Тестируемые на животных транквилизаторы помогают здоровому психически организму получить нормальное состояние. Показания в таком случае хронический или острые стресс.

Вся классификация таких препаратов оказывает положительный эффект, но лечение не должно проводиться без консультации с врачом.

Действие транквилизаторов

Таблетки такой категории имеют высокий эффект и быстрое действие. Препараты, тестируемые на животных запускают, механизм действия спустя несколько минут после приема, максимальный эффект достигается через 30-60 минут после их приема, в зависимости от таблетки. Продолжительность таких препаратов является низкой, всего пару часок.

Показания приема регулярны, на протяжении 2-6 недель в некоторых случаях лечение, оказывается, более длительным. Пить таблетки нужно начинать с дозы, которая за несколько дней справится со всеми симптомами. В дальнейшем показания к применению рекомендуют снизить дозировку до той, которая сможет уверенно поддерживать полученный результат.

Показания к применению говорят о наличии у таблетки свойства накопления в организме, они долго выводятся из него. Если лечение проводится длительное время, то препарат накапливается в организме. Даже при резкой отмене препарата их основное действие может сохраняться на протяжении нескольких дней.

Только после того, как уровень препарата в организме снизится ниже необходимого показателя, а это может произойти спустя 2-6 дней после отмены, все симптомы могут обратно вернуться. Показания к применению свидетельствую о достаточно частом таком явлении, поэтому лечение должно быть продолжительным, без перерывов.

Прекращать прием препарата нельзя, ведь это может сбить механизм работы. Лечение препаратов, тестируемых на животных должно быть полным, назначенным врачом курсом. Если вы оказались впервые в подобном состоянии, в этом случае успех лечения будет напрямую зависеть от прочности излечения данного первичного состояния. В этом случае показания к применению запрещают всяческие эксперименты. Такие лекарства способны успокоить организм и дать ему время для того, чтобы забыть событие, которое стало причиной паники и тревоги. Ведь подобное тревожное состояние, в котором оказался организм, он может принять за норму собственного существования. В этом случае последствия могут оказаться просто непредсказуемыми.

Употребление транквилизаторов в этом случае является вегетостабилизатором (способствует нормализации работы внутренних органов и вегетативной нервной системы человека). Механизм их работы позволяет человеку вернуться в обычную для него жизненную колею, позволяя запомнить нормальное состояние, которое нарушил возникший стресс. Главное их действие – это противотревожное и транквилизирующее.

Кроме того, препараты способны оказать снотворный и седативный эффект, они позволяют расслабить все мышцы, оказывая противосудорожное действие. Каждый из транквилизаторов отличается наличием таких действий, но в различной степени. У каждого из лекарственных средств более выражено одно либо несколько из них.

Побочные качества транквилизаторов

Транквилизаторы практически не имеют никаких серьезных побочных действий на сердце и остальные органы человека, которые свойственны антидепрессантам и нейролептикам. Единственное правило, которое является важным – это соблюдение длительности приема и дозировки препарата.

При условии употребления лекарства до месяца и в лечебных целях, могут возникнуть симптомы торможения работы центральной нервной системы, которые исчезают после окончания лечения. Побочные действия диазепама, лоразепама и феназепама, как у наиболее сильных бензодиазепиновых выражено сильней всего. Это сонливость, снижение внимания, усталость, нарушение координации движения, снижение артериального давления и головокружение.

При приеме препаратов длительное время может наблюдаться снижение полового влечения и остроты зрения, слабость в мышцах, нарушение формулы крови, астения и снижение нормальной работы печени с дальнейшим поражением ее тканей. Конечно, все описанное выше напрямую зависит от продолжительности лечения и дозы препарата. Такие лекарства своего рода скорая помощь, они не предназначаются для продолжительного применения.

Если пить таблетки более одного месяца, а дозировка будет превышать среднюю лечебную, то препараты могут вызвать лекарственную зависимость, привыкание и синдром отмены. Привыкание, не в смысле того, что организм привыкнет к лекарству и вам захочется постоянно его принимать, а в том, что организм со временем не будет реагировать на дозировку предлагаемую ему. В дальнейшем придется увеличивать дозу, что может стать причиной интоксикации организма.

Главное является в результате. А результат в данном случае такой, что человек после приема необходимого курса транквилизаторов, может вернуться к своей нормальной жизни. Продолжительность курса такого лечения составляет от двух до шести недель. Далее после того, как психическое состояние больного стабилизируется, препарат необходимо отменить. Но делать это нужно не резко, а постепенно, на протяжении нескольких недель, постепенно снижая дозировку.

Любые негативные моменты такого лечения возникают в результате невежества врача и пациента. Поэтому всегда бывают ситуации, когда неожиданная отмена препаратов, становится причиной синдрома отмены и возвращение ВСД симптомов.

Большая часть всех имеющихся транквилизаторов обновленного поколения способна снизить внимание и удлинить продолжительность ответной реакции человека на перемены в обстановке. Они способны стать причиной небольшой слабости и сонливости. Поэтому запрещено вождение машины и остальных транспортных средств.

Нужно обязательно брать во внимание, если требуется совместить лечение транквилизаторами с выполнением работы, требуемой точности и быстроты реакций. Нельзя совмещать транквилизаторы с алкоголем.

Транквилизаторы (от лат. tranquillium – «спокойствие») представляют собой одну из важнейших групп психотропных средств. В последнее время их все чаще называют анксиолитиками (от лат. anxius – «тревожный» и греч. lysis – «растворение»).

Транквилизаторы – это особая группа психотропных средств, которые уменьшают или устраняют страх, тревогу, беспокойство, раздражительность, эмоциональную напряженность, выраженность эмоциональной насыщенности переживаний, то есть оказывают антиневротическое действие.

Показания к назначению транквилизаторов : кроме широкого круга психопатологических состояний невротического уровня (страха, напряженности, беспокойства), могут быть состояния алкогольной абстиненции, эпилептический статус, малые припадки и детские спазмы, бессонница и другие нарушения сна, мышечные спазмы и дистонии, дискинезии, вызванные нейролептиками. Внутривенное введение больших доз транквилизаторов может вызвать отчетливый седативный эффект даже при психомоторном возбуждении. Вместе с нейролептиками и литием они способствуют купированию маниакального возбуждения. В других областях медицины транквилизаторы используются как вспомогательные средства при электроимпульсной терапии сердечных аритмий, при проведении эндоскопий и бронхоскопий, для усиления аналгезии при родах и как средство предоперационной седации (премедикации).

Среди психотропных средств транквилизаторы являются наиболее широко применяемыми в условиях как стационарного, так и амбулаторного лечения. Сфера их использования выходит далеко за рамки психиатрии, охватывая соматические заболевания, неврологию, хирургию, анестезиологию, онкологию, дерматологию, геронтологию, педиатрию, наркологию и, конечно же, акушерство и гинекологию. Данная востребованность транквилизаторов подтверждается и тем, что с момента разработка первых лекарственных средств с транквилизирующими свойствами на сегодняшний момент их группа насчитывает более 100 препаратов и до сих пор продолжается активная работа по созданию новых и совершенствованию уже имеющихся средств.

Широкому распространению транквилизаторов в клинической практике способствует и то, что они в целом в отличие от других психотропных средств (нейролептики, антидепрессанты) характеризуются отсутствием тяжелых побочных эффектов и хорошей переносимостью. Но несмотря на это есть определенный перечень основных неблагоприятных эффектов у транквилизаторов, как например, гиперседация (дозозависимая дневная сонливость, снижение уровня бодрствования, нарушение координации внимания, забывчивость), миорелаксация (расслабление скелетной мускулатуры, проявляющееся общей слабостью, слабостью в отдельных группах мышц), «поведенческая токсичность» (легкое нарушение когнитивных функций и психомоторных навыков, проявляющееся даже в малых дозах и выявляемое при нейропсихологическом тестировании) и др., которые заставляют все больше обращать внимание врачей различных специальностей на такую подгруппу транквилизаторов, как «дневные транквилизаторы».

«Практическая медицина» осознала потребность в препаратах из группы «дневных транквилизаторов» , обладающих выраженным анксиолитическим действием, но не вызывающих в терапевтических дозах некоторых седативных эффектов (миорелаксации, нарушения координации движений и оперантной активности, сонливости и т.д.). Это особенно актуально для пациентов продолжающих вести на фоне лечения активный образ жизни, порой связанный с управлением транспортных средств* или с работой с опасными механизмами*, или на высоте*, а также у пациентов с достаточно тяжелой сопутствующей соматической патологией (требующей исключения седативного и миорелаксирующего эффекта у лекарственых препаратов).

Выделяют следующие «дневные» транквилизаторы (Е.И. Гусев, А.С. Никифоров, А.Б. Гехт, 2003) : (1)* «дневные» транквилизаторы, не обладающие выраженным седативным действием: гидазепам, празепам, а также (2) «дневные транквилизаторы» оказывающие легкое стимулирующее действие: мебикар, медазепам, триметозин, тофизопам. Рассмотрим более подробно каждый из указанных препаратов (некоторые авторы относят к дневным транквилизаторам и тазепам, алпразолам, а также фенибут, но в данной статье они рассмотрены не будут).

* «Дневные» транквилизаторы, несмотря на то, что они не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания, должны с осторожностью применяться во время работы у водителей транспортных средств и у людей, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

!!! Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Гидазепам (Hydazepam)

«Дневное» анксиолитическое средство бензодиазепинового ряда (производное 1,4-бензодиазепина). Фармакологическое действие - анксиолитическое. Обладает активирующим эффектом, вегетостабилизирующими свойствами, слабовыраженным миорелаксирующим и снотворным действием. Имеются данные о положительном влиянии на сердечно-сосудистую систему больных с неврологическим состоянием и у здоровых людей в стрессовых ситуациях.

Показания к применению : невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, бессонницей; психопатия; вегетативная лабильность (в т.ч. диэнцефальная патология); мигрень, логоневроз; в наркологии: абстинентный алкогольный синдром, алкоголизм (комплексное лечение); поддерживающая терапия в период ремиссии у больных алкоголизмом.

Способ применения и дозы . Выпускается в таблетированной форме по 20 мг и 50 мг. Внутрь, по 20–50 мг 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу. Режим дозирования и продолжительность курса лечения подбираются индивидуально в зависимости от показаний, состояния пациента, переносимости препарата. Средняя суточная доза при неврозах: 60–200 мг, при мигрени и логоневрозах: 40–60 мг, при алкогольной абстиненции: 150 мг. Высшая суточная доза при алкогольной абстиненции: 500 мг.

Медазепам (Medazepam)

Торговые названия с действующим веществом медазепам: мезапам (таблетки по 10 мг и гранулы для детей в упаковке по 2 мг), нобритем (капсулы по 5 мг), рудотель (таблетки по 10 мг), нобриум.

«Дневное» анксиолитическое средство (производное 1,4-бензодиазепина). Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.

Показания к применению : неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, снижением настроения, напряжением, тревогой, страхом; психовегетативные и психосоматические расстройства, в т.ч. вегетососудистая дистония, нарушения сна, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и ЖКТ, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром.; в педиатрической практике: психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, «школьные» неврозы; в наркологии: алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств, развивающихся в структуре ремиссии алкоголизма и наркомании.

Способ применения и дозы . Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2–3 приема, при необходимости повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая – 10 – 20 мг, средняя суточная - 20–30 мг, максимальная – 60 – 70 мг/сутки. В начале лечения - по 5 мг 2 – 3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30 – 40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функции почек - по 5 – 10 мг 1 – 2 раза в сутки или 10 мг на ночь. Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения должна быть как можно короче (примерно 2 недели) и не должна превышать 2 месяцев (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 недель. При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сутки в течение 1–2 недель.

Тофизопам (Tofisopam)

«Дневное» анксиолитическое средство, атипичное производное диазепина (2,3-бензодиазепин). Торговое название Грандаксин (таблетки по 50 мг).

Показания к применению : неврозы и неврозоподобные состояния; состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; посттравматическое стрессовое расстройство; расстройство психической адаптации; кардиалгия (самостоятельно или в комбинации с другими лекарственными средствами), климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами); синдром предменструального напряжения; миастения, миопатии, нейрогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием; в наркологии: алкогольный абстинентный синдром, делириозные состояния (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), опийный абстинентный синдром и постабстинентное состояние; невротические, психопатические расстройства при алкоголизме, а также состояния, характеризующиеся апатией, пониженной активностью при алкоголизме.

Способ применения и дозы . Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, состояния пациента, переносимости препарата. Разовая доза - 50 – 100 мг, средняя суточная – 150 – 300 мг в 1 – 3 приема, максимальная - 300 мг/сутки в течение 4 – 12 недель, включая время постепенной отмены препарата. У пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью дозу уменьшают в 2 раза.

Триметозин (Trimetozinum)

Действующее вещество 4-(3,4,5-Триметоксибензоил)-морфолин (также входит в состав таких препаратов, как седоксазин, триоксазин).

Оказывает умеренное транквилизирующее действие, сочетающееся с активацией, некоторым повышением настроения без сонливости и интеллектуальной заторможенности. Не подавляет моно- и полисинаптические рефлексы, в связи, с чем не оказывает миорелаксирующего действия.

Показания к применению . Применяют при невротических расстройствах, протекающих с преобладанием гипостенических проявлений (адинамия, вялость, заторможенность). Триметозин обычно хорошо переносится и может использоваться в стационарных и амбулаторных условиях. При приёме относительно больших доз могут наблюдаться слабость, вялость, лёгкая тошнота, сонливость, в отдельных случаях аллергические реакции, диспепсические явления, сухость во рту и горле. Редко отмечается усиление беспокойства, напряжения, страха. При длительном применении триметозина (так же как и других транквилизаторов) возможно развитие психического привыкания.

Способ применения и дозы . Препарат назначают внутрь (после еды), обычно 300 мг (1 таблетка) 2 раза в день. При лёгких невротических состояниях суточная доза может составлять 600 – 900 мг (по 1 таблетке 2 - 3 раза в день), а при выраженных симптомах увеличивают дозу через 3 - 4 дня до 1,2 - 1,8 г в день (всего 4 - 6 таблеток; в отдельных случаях доза может быть повышена до 10 таблеток в сутки). Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом по - 1/2 таблетки до 3 - 5 раз в сутки).

Празепам (Prazepam)

Торговое название: деметрин. «Дневной транквилизатор», оказывает антиневротическое, противотревожное, антифобическое, вегетостабилизирующее действие. При этом в терапевтических дозах не вызывает седации и миорелаксирующего эффектов и обычно не оказывает значительного влияния на быстроту реакций.

Празепам имеет широкий круг показаний, оказывая хороший эффект при различных невротических, психофизиологических, психосоматических нарушениях, при абстинентом синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Выпускается в таблетированной форме по 10 мг. Способ применения: взрослые, внутрь: 10 мг 3 раза в сутки или 20 - 40 мг 1 раз в сутки на ночь.

Мебикар (Mebicar)

Действующее вещество: тетраметилтетраазабициклооктандион (также входит в состав таких препаратов, как адаптол; мебикс).

Анксиолитическое средство (анксиолитик, транквилизатор), обладающий свойствами, ноотропов, антидепрессантов, биокорректоров, адаптогенов, гиполипидемических и антиангинальных средств. Опыт применения Мебикара в лечении психических расстройств показал, что препарат имеет свойства дневного транквилизатора и обладает ноотропной активностью. Транквилизирующий эффект не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Мебикар лучше переносится, чем транквилизаторы бензодиазепинового ряда: не вызывает эмоциональную притупленность, снижение инициативы и активности, ухудшение внимания и памяти, заторможенность, мышечную расслабленность, сонливость и т.п. Помимо умеренной транквилизирующей активности, Мебикар обладает и противосудорожной активностью. Мебикар в основном действует на серотонинергическую систему организма. В малых и средних дозах Мебикар усиливает эффект предшественника серотонина триптофана. Мебикар применим не только как транквилизатор, но и как антидепрессант.

Показания к применению : неврозы и неврозоподобные состояния, в т.ч. у больных алкоголизмом в период ремиссии; легкие гипоманиакальные и тревожно-бредовые состояния без грубых нарушений поведения и психомоторного возбуждения; резидуальные состояния после острых психозов с явлениями аффективной неустойчивости и остаточной продуктивной симптоматикой; хронический вербальный галлюциноз органического генеза; стрессовые расстройства у людей, работающих в режимах экстремальных профессиональных нагрузок (профилактика и лечение); кардиалгия (не связанная с ИБС); ИБС и реабилитации после инфаркта миокарда (комплексная терапия); никотиновая абстиненция (в составе комплексной терапии; для уменьшения влечения к табакокурению); уменьшение влечения к психоактивным лекарственным средствам; для улучшения переносимости нейролептиков и транквилизаторов.

Способ применения и дозы . Мебикар выпускается в таблетированной форме по 300 мг. Обычно Мебикар назначают внутрь по 300 - 600 мг 2–3 раза в день, независимо от приема пищи. Если расстройство протекает длительно, лечение продолжают несколько недель, назначая Мебикар по индивидуальной схеме от 1,8 до 10 г в сутки. В качестве средства, снижающего влечение к курению табака (в комплексной терапии) - по 300 - 900 мг в день в течение 5 - 6 недель. Максимальная разовая доза Мебикара - 3 г, максимальная суточная - до 10 г. Длительность курса лечения - от нескольких дней до 2-3 месяцев; при психических заболеваниях - до 6 месяцев. Мебикар можно использовать в сочетании с нейролептиками и другими транквилизаторами.

прием лекарственных средств должен осуществляться только по назначению врача
(самолечение может причинить вред Вашему здоровью)

Транквилизаторы — медикаменты, которые применяются для купирования состояния паники, тревоги, стресса и депрессии. Препараты этой группы называют еще анксиолитики. Название произошло от двух греческих слов, буквально обозначающих — растворение тревоги.

Транквилизирующий эффект проявляется следующим образом:

• ослабление внутреннего напряжения;
• уменьшение ощущения беспокойства, тревожности, страхов.

Влияния на когнитивные, то есть познавательные функции мозга, у этих препаратов нет, или выражено оно крайне слабо. Не влияют они и на нарушения психики — галлюцинации, бредовые идеи.

Показания к применению для всех транквилизаторов — различные . Назначаются они и для устранения острого — на короткий курс лечения.

65 лет назад…

Первый транквилизатор был создан в 1951 году. Он носил название Мепробамат. Клинически его испытали только через четыре года, в 1955 году. А название группы -транквилизаторы — появилось ещё позже, в 1957 году.

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда были созданы в 1959 году, первым препаратом был . В это же время анксиолитическая эффективность была обнаружена у антигистаминного средства Гидроксизина.

На сегодняшний день группа транквилизаторы включает около десятка веществ по международным непатентованным названиям, по торговым названиям список препаратов значительно больше — несколько десятков.

Разница между транквилизаторами и антидепрессантами

Транквилизаторы своим действием уменьшают выраженность эмоциональных проявлений — будь то позитивные или негативные эмоции.

Антидепрессанты же «поднимают настроение», то есть способствуют усилению позитивных эмоций и уменьшению негативных.

Различие есть и в механизме действия. Анксиолитики стимулируют активность бензодиазепиновых и ГАМКергических рецепторов, подавляя лимбическую систему.

Антидепрессанты же являются ингибиторами обратного захвата серотонина — вещества, способствующего повышению настроения. При действии антидепрессантов повышается концентрация серотонина в синаптической щели — как следствие, возрастает его эффективность.

Классификация препаратов группы

Вся группа транквилизаторов разделена на подгруппы — по взаимодействию препаратов с разными типами рецепторов:

• агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепиновые транквилизаторы) - , Клозепид, Мезапам, Тофизопам;
• агонисты серотониновых рецепторов — ;
• вещества с различными типами действия - , Амизил, Мебикар.

Первая подгруппа применяется наиболее часто. К ней относятся препараты, являющиеся производными бензодиазепина. Для них тоже существует своя классификация, основанная на длительности действия препарата:

• средства длительного действия — к таковым относятся Феназепам и Хлоразепам, действие их продолжается до 48 часов;
• средства со средней продолжительностью действия — это Альпразолам и Нозепам, они остаются эффективными в течение 24 часов;
• в третью группу — короткого действия — входит препарат Мидазолам, продолжительность его действия менее шести часов.

Существует и ещё одна разновидность классификации — по поколениям:

• самые первые транквилизаторы, или первое поколение — Гидроксизин и Мепробамат;
• ко второму поколению относятся бензодиазепиновые транквилизаторы - , Хлоразепам;
• в третье поколение входит препарат .

По химическому строению выделяют:

• производные бензодиазепина - Феназепам, Диазепам;
• карбаминовые эфиры — Мепробамат;
• производные дифениламина — ;
• производные разных групп — .

Это отдельная группа препаратов, у которых седативное и снотворное действие сведены к минимуму. Не проявляется подавление когнитивных функций. Благодаря этому препараты можно принимать в течение рабочего дня.

Одним из представителей дневных анксиолитиков является Грандаксин. Действущее вещество этого препарата — тофизопам.

Выпускается в форме таблеток. Фармакологическое действие сходно с действием бензодиазепиновых транквилизаторов, за исключением проявления снотворного эффекта. Показан при , стрессовых ситуациях, при тяжелом предменструальном и климактерическом синдроме.

Дозировка подбирается индивидуально, в среднем составляет 150 мг в сутки на три приёма. Из побочных действий отмечается головная боль и диспептические явления.

Противопоказан при дыхательной недостаточности, во время беременности и грудного вскармливания.

Препараты бензодиазепинового ряда

Бензодиазепиновые транквилизаторы способны оказывать следующее воздействие на организм:

• анксиолитическое — основное для этой группы, устраняющее тревожность;
• седативное — мягкое успокаивающее действие;
• снотворное действие;
• миорелаксирующее , то есть способствующее устранению напряженности мышц;
• противосудорожное .

Наличие этих эффектов обусловлено влиянием препаратов на лимбическую систему мозга. Наиболее сильное влияние бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают на гиппокамп. Менее выраженное действие — на гипоталамус и ретикулярную формацию мозга. В гиппокампе эти препараты подавляют процесс обратного прохождения нервного импульса.

Такой механизм действия связан с влиянием этих препаратов на бензодиазепиновые рецепторы. Они, в свою очередь, имеют тесную связь с ГАМКергическими рецепторами.

Поэтому, когда бензодиазепиновые анксиолитики стимулируют «свои» рецепторы, происходит стимуляция и других рецепторов. Благодаря этому и происходит анксиолитическое и седативное действие.

Способность расслаблять напряженные мышцы у транквилизаторов обусловлена угнетением спинальных рефлексов — импульсов, исходящих от спинного мозга. Этот же эффект обусловливает и .

По своей структуре бензодиазепиновые транквилизаторы являются липофильными веществами. За счёт этого свойства они способны легко проникать через биологические барьеры организма, в том числе и гематоэнцефалический.

В организме эти препараты образуют связь с белками плазмы крови. Кроме этого, они способны накапливаться в жировой ткани. Выводятся они через почки и в небольшом количестве — через кишечник.

Для транквилизаторов бензодиазепинового ряда существует антагонист, применяемый при передозировке — Флумазенил. Его действие основано на блокировке бензодиазепиновых рецепторов. Вследствие этого транквилизаторы не могут образовать с ними связь и не оказывают своего эффекта.

Феназепам — он популярный самый

Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Фармакологическое действие характеризуется ярко выраженным анксиолитическим эффектом, умеренными противосудорожным, миорелаксирущим и снотворным эффектами.

Действие основано на стимуляции ГАМКрецепторов, опосредованной через стимуляцию бензодиазепиновых рецепторов. При этом снижается возбудимость подкорковых образований в мозге, уменьшается активность спинальных нейронов.

Показан препарат при следующих патологических состояниях:

• такие чувства, как тревога, страх, эмоциональная неустойчивость;
• острые реактивные психозы;
• расстройства сна.

Таблетки Феназепама назначаются в дозе до 1 мг. При лечении нарушений сна разовая доза составляет 0,25 мг. Острый стресс или реактивный психоз требуют повышенной дозы — до 3 мг.

Из побочных действий отмечают небольшие когнитивные расстройства — нарушения памяти и внимания. Может возникать головокружение и головная боль, диспепсические расстройства, аллергические реакции. Длительный приём способствует развитию синдрома привыкания.

Противопоказан препарат при следующих состояниях:

• врожденная мышечная слабость;
• тяжелая патология почек и печени;
• приём других транквилизаторов и антипсихотических средств;
• период беременности и грудного вскармливания.

Нозепам — популярный и недорогой

Препарат из второй подгруппы бензодиазепиновых транквилизаторов. Действующее вещество — оксазепам. Обладает выраженным анксиолитическим и седативным эффектом. Имеется умеренное противосудорожное действие. Механизм действия подобен Феназепаму.

Показан при следующих патологических состояниях:

• , в частности, у женщин в климактерическом периоде.

Дозировка препарата подбирается индивидуально и может достигать 120 мг в сутки. Из побочных действий отмечается головокружение и головная боль, нарушение внимания и походки.

Могут проявляться нарушения психического равновесия — эмоциональная неустойчивость, . В крови может обнаруживаться лейкопения и агранулоцитоз. Диспепсические расстройства и расстройства мочеиспускания. При длительном приёме также может развиться синдром привыкания.

Противопоказан, если есть:

• нарушения сознания — шок, кома;
• острое алкогольное отравление;
• приём других психотропных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему;
• врожденная мышечная слабость;
• закрытоугольная глаукома;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• депрессивные расстройства;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст меньше шести лет.

Серотониновый транквилизатор

Препарат из второй подгруппы — агонист серотониновых рецепторов - или . Он способен связываться с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами. Основной эффект, как и у бензодиазепиновых транквилизаторов, анксиолитический.

Развивается он медленнее, в течение двух недель. Не свойственны Буспирону седативный, снотворный и миорелаксирующий эффекты.

В организме препарат также связывается с белками плазмы. Весь метаболизм его протекает в печени, а выделяется вещество в виде метаболитов через почки.

Показан для лечения различных тревожных состояний, . В противопоказаниях к приёму препарата такие состояния, как беременность и грудное вскармливание, тяжелая патология сердца, печени и почек.

Начальная доза для лечения составляет 15 мг в сутки, разделенная на три приёма. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг.

Неклассифицированные препараты

В третью группу входят несколько транквилизаторов, не поддающиеся классификации.

Амизил

Препарат Амизил является холиноблокатором центрального действия. Основной его эффект — седативный. Он связан с подавлением м-холинорецепторов, расположенных в головном мозге.

Имеет медикамент также противосудорожное действие и способен угнетать кашлевой центр в продолговатом мозге.

Гидроксизин (Атаракс)

Гидроксизин, или , является производным дифенилметана. Это один из старейших транквилизаторов, не потерявших своей эффективности и на сегодняшний день. Анксиолитический эффект умеренный. Имеются у этого препарата и другие эффекты:

• успокоительный;
• противорвотный;
• антигистаминный.

Препарат способен проникать через биологические барьеры организма. Метаболизм происходит в печени, основным метаболитом является цетиризин - сильное антигистаминное вещество.

Показан Атаракс при следующих патологических состояниях:

• выраженная тревожность;
• неврологические и психические расстройства, сопровождаемые внутренним напряжением и эмоциональной неустойчивостью;
• в лечении хронического алкоголизма.

Противопоказан препарат во время беременности и грудного вскармливания, при непереносимости самого Гидроксизина или его метаболитов.
Терапевтическая доза составляет от 25 до 100 мг, разделенных на несколько приемов в течение суток.

Что можно купить без рецептов?

Почти все транквилизаторы отпускаются в аптеках по рецепту, однако дневные анксиолитики можно приобрести и без рецептов врачей, список этих средств был предложен выше.

Препараты этой группы незаменимы в лечении тревожных расстройств, неврозов и нарушений сна. Однако все они, за исключением дневных, назначаются на короткий курс, поскольку к ним быстро развивается привыкание и лекарственная зависимость.

(анксиолитики) - препараты снижающие тревогу, беспокойство, агрессию, эмоциональную насыщенность переживаний. Применяются транквилизаторы для лечения неврозов и неврозоподобных состояний. Их также назначают для премедикации перед проведением хирургических вмешательств, потенцирования наркоза.

Анксиолитики широко используются при бессоннице. Кроме того, некоторые анксиолитики (бензодиазепины) могут быть эффективны в лечении эпилепсии и применяются для купирования судорог.

Транквилизаторы представлены следующими группами препаратов:

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепины) ➤ кратковременного действия (t менее 6 часов): мидазолам ➤ средней продолжительности действия (t = 6-24 часа): нозепам, лоразепам, медазепам. ➤ длительного действия (t1/2 = 24-48 часов): диазепам, феназепам, хлордиазепоксид. Агонисты серотониновых рецепторов ➤ буспирон (спитомин). Вещества разного типа действия ➤ бенактизин (амизил).

В случае транквилизаторов длительного действия анксиолитическая активность отмечается как у препарата и его метаболита. Ниже каждая группа анксиолитиков рассмотрена более подробно.

Выделяют транквилизаторы, которые оказывают выраженное анксиолитическое действие с активирующим компонентом и отсутствующими или минимальными седативно-гипнотическим, а также миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Эти препараты не нарушают умственную и психическую работоспособность, внимание, память, психомоторные реакции.

Такие лекарственные средства обозначают как анксиоселективные или дневные транквилизаторы . К их числу относят производное бензодиазепина - медазепам (рудотель), модифицированный бензодиазепин - тофизопам (грандаксин), а также мебикар (производное октандиона). Данные препараты отличаются от седативных или ночных транквилизаторов , которые оказывают анксиолитическое действие, но одновременно снижают скорость и точность психических реакций, умственную работоспособность, тонкую координацию движений, обладают седативным, снотворным и амнестическим эффектами. В связи с этим такие препараты применяются в терапии нарушений сна, спастичности скелетных мышц, для купирования эпилептического статуса и судорог другого происхождения, абстинентного синдрома, премедикации, потенцированного наркоза.

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

Бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают анксиолитическое действие, которе сочетается с выраженной снотворной активностью. Так, у препарата нитразепам снотворное свойство является доминирующим. В целом агонистам бензодиазепиновых рецепторов присущи следующие фармакологические эффекты:

• транквилизирующий (анксиолитический);
• седативный;
• снотворный (кроме дневных транквилизаторов);
• мышечно-расслабляющий (центральный миорелаксирующий);
• противосудорожный (протвоэпилептический);
• амнестический (нарушение кратковременной памяти);
• потенцирование действия депримирующих средств, то есть групп лекарственных препаратов, которые угнетают ЦНС.

Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов

Механизм действия бензодиазепиновых производных ГАМК-миметический (см. рисунок ⭣). Препараты данной группы стимулируют бензодиазепиновые рецепторы макромолекулярных рецепторных комплексов в нейронах ЦНС. В результате увеличивается чувствительность ГАМК А -рецепторов к ГАМК, что приводит к более частому открыванию каналов для ионов хлора и вхождению его внутрь клетки. При этом возникают изменения заряда мембраны, которые приводят к её гиперполяризации и тормозным процессам в клетках мозга.

Важно помнить, что при применении бензодиазепиновых транквилизаторов в течение длительного времени появляется серьёзная опасность психической зависимости, развития толерантности. При резкой отмене анксиолитиков бензодиазепинового ряда возможно возникновение феномена отдачи , который выражается в возобновлении тревожности, нарушении сознания, двигательных функций при прекращении приёма препарата. В связи с этим бензодиазепины следует отменять, постепенно снижая дозу.

Передозировка бензодиазепиновых транквилизаторов

При передозировке производных бензодиазепина сначала возникают галлюцинации, расстройства артикуляции, мышечная атония, затем наступают сон, кома, угнетение дыхания, сердечно-сосудистой деятельности, коллапс. В этом случае применяют специфический антидот - флумазенил , который является антагонистом бензодиазепиновых рецепторов.

Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет полностью либо уменьшает выраженность эффектов бензодиазепиновых транквилизаторов. Используют флумазенил для ликвидации остаточных эффектов этой группы препаратов, при их передозировке или остром отравлении. Препарат вводят внутривенно медленно. При отравлении бензодиазепинами длительного действия его вводят повторно, поскольку период полуэлиминации препарата короткий и составляет около 0,7-1,3 часа.

Агонисты серотониновых рецепторов

К группе агонистов серотониновых рецепторов относится буспирон . Этот препарат обладает высокой чувствительностью к серотониновым рецепторам головного мозга подтипа 5-НТ 1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов. Кроме того, препарат селективно блокирует пресинаптические и постсинаптические дофаминовые D₂-рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга.

Буспирон обладает выраженной транквилизирующей активностью. Эффект при его применении развивается постепенно.

У препарата отсутствует седативное, снотворное, мышечно-расслабляющее, противосудорожное действие. У буспирона мало выражена способность вызывать устойчивость и лекарственную зависимость.

Транквилизаторы разного типа действия

К препаратам данной группы можно отнести бенактизин (амизил), механизм действия которого заключается в том, что он является М,Н-холинолитиком. Препарат обладает также седативным эффектом, что связано, по всей вероятности, с блокадой М-холинорецепторов в ретикулярной формации головного мозга. В неврологической и психиатрической практике бенактизин применяется в связи с его транквилизирующим действием, однако спектр его фармакологической активности намного шире.

Также бенактизин оказывает умеренное спазмолитическое, противогистаминное и местноанестезирующее действие. Препарат угнетает кашлевой рефлекс, блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва (уменьшается секреция желёз, расширяются зрачки, понижается тонус гладких мышц). Благодаря последнему свойству бенактизин применяется для лечения болезней и состояний, протекающих со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенные болезни ЖКТ, холецистит, спастические колиты и др.).

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.