Mecanismo de acción de los tranquilizantes. Tranquilizantes sin receta médica.

Introducción

El problema de los efectos secundarios de las drogas ha sido relevante a lo largo de la historia del desarrollo de la psicofarmacología. En los últimos años, la metodología del enfoque sistémico, que ya ha penetrado en la psiquiatría bajo la apariencia del conocido diagnóstico axial (CIE-10, DSM-IV), el llamado modelo biopsicosocial de la enfermedad (G. Engel , 1980) y el concepto de barrera a la adaptación mental (Yu.A. Aleksandrovsky , 1993), encuentra rápidamente su justificación en el campo de la psicofarmacoterapia, que, según muchos investigadores, se basa en la prioridad de la seguridad de la uso de psicofármacos. Tener en cuenta el riesgo de efectos secundarios y complicaciones es uno de los principales criterios para prescribir un tratamiento psicofarmacológico eficaz (S.N. Mosolov, 1996; F.J. Yanichak et al., 1999). COMO. Avedisova (1999) señala la necesidad, cuando se utilizan psicofármacos, de distinguir y comparar obligatoriamente su eficacia clínica (el llamado beneficio del tratamiento) y los efectos secundarios no deseados o la tolerabilidad (el llamado riesgo del tratamiento).

Este enfoque, asociado con un cambio de énfasis de la eficacia clínica del tratamiento a su seguridad y que es esencialmente la línea general de desarrollo de la psicofarmacología moderna, corresponde principalmente a los principios y objetivos del tratamiento de los trastornos mentales límite. Teniendo esto en cuenta, conceptos "no clínicos" como "calidad de vida" (D.R. Lawrence, P.N. Benitt, 1991) de los pacientes con enfermedades mentales durante el período de exposición a las drogas, el índice de la llamada toxicidad conductual (1986), que muestra el grado de deterioro del funcionamiento psicomotor y cognitivo bajo la influencia de drogas psicotrópicas, así como una serie de otros conceptos. Todo lo anterior debe tenerse en cuenta a la hora de introducir en la práctica el sistema de formulario (2000) para el uso de medicamentos, incluidos los psicotrópicos.

Características generales de los tranquilizantes.

Los principales grupos de tranquilizantes según su estructura química incluyen:

1) derivados de glicerol (meprobamato);

2) derivados de las benzodiazepinas (Elenium, diazepam, lorazepam, fenazepam, clonazepam, alprazolam y muchos otros);

3) derivados del ácido trimetoxibenzoico (trioxazina);

4) derivados de azapirona (buspirona);

5) derivados de otra estructura química (amizil, hidroxizina, oxilidina, mebicar, mexidol y otros).

Se distinguen los siguientes efectos clínicos y farmacológicos de los tranquilizantes:

1) tranquilizante o ansiolítico;

2) sedante;

3) relajante muscular;

4) anticonvulsivante o anticonvulsivante;

5) hipnótico o hipnótico;

6) estabilización vegetativa.

Además, están indicados efectos psicoestimulantes y antifóbicos.

En consecuencia, se considera que el objetivo principal del uso de tranquilizantes son diversos síndromes ansiofóbicos de nivel no psicótico, tanto agudos como crónicos, que se desarrollan en el marco de los llamados estados límite (Yu.A. Aleksandrovsky, 1993 ). Además, los efectos secundarios que surgen durante su uso suelen estar asociados con un exceso de los efectos farmacológicos anteriores de estos medicamentos, es decir, según la clasificación generalmente aceptada de tipos de reacciones adversas, se clasifican como reacciones del primer tipo ( escribe un).

Efectos secundarios de los tranquilizantes.

Como se sabe, los tranquilizantes, a diferencia de los neurolépticos y los antidepresivos, no producen efectos secundarios importantes y son bien tolerados por los pacientes. En gran parte, esta es la razón por la que, inmediatamente después de la introducción del clordiazepóxido (Elenium) en la práctica clínica en 1959, el número de tranquilizantes recién sintetizados creció como una avalancha, y en la actualidad se han convertido en los más extendidos entre todos los fármacos, ya que se utilizan ampliamente no sólo en psiquiatría, sino también en medicina somática, así como en personas sanas para aliviar el componente negativo del estrés emocional. Según algunos datos, del 10 al 15% de la población total de diferentes países recibe una vez al año recetas que contienen uno u otro tranquilizante. Hay que añadir que la intensidad de la búsqueda de nuevos fármacos de esta clase en la psicofarmacología moderna sigue siendo muy alta, y hasta la fecha el grupo de los más populares, los tranquilizantes benzodiazepínicos, incluye más de 50 artículos.

Los principales efectos secundarios de los tranquilizantes incluyen:

1. Se observan subjetivamente los fenómenos de hipersedación, somnolencia diurna dependiente de la dosis, disminución del nivel de vigilia, alteración de la concentración, olvidos y otros.

2. Miorrelajación: debilidad general, debilidad en varios grupos de músculos.

3. “Toxicidad conductual”: deterioro leve de las funciones cognitivas y psicomotoras que se observa objetivamente durante las pruebas neuropsicológicas y se manifiesta incluso en dosis mínimas.

4. Reacciones "paradójicas": aumento de la agitación y la agresividad, alteraciones del sueño (generalmente se resuelven espontáneamente o cuando se reduce la dosis).

5. Dependencia física y mental: ocurre con el uso prolongado (6 a 12 meses de uso continuo) y se manifiesta por fenómenos similares a la ansiedad neurótica.

El efecto secundario más común observado durante el uso de tranquilizantes (principalmente benzodiazepinas) es letargo y somnolencia, en aproximadamente el 10% de los pacientes (H. Kaplan et al., 1994). Estos síntomas pueden estar presentes durante todo el día siguiente después de tomar el medicamento la noche anterior (lo que se denomina somnolencia diurna residual). Menos del 1% de los pacientes experimentan mareos y menos del 2% experimentan ataxia, en gran parte debido al grado de efecto relajante muscular de los tranquilizantes. Cabe señalar que nuestros datos preliminares indican una incidencia mucho mayor de estos eventos adversos, especialmente en los ancianos. Pueden producirse reacciones adversas más graves con el uso combinado de tranquilizantes benzodiazepínicos y alcohol: somnolencia intensa, retraso psicomotor e incluso depresión respiratoria.

Otros efectos secundarios de los tranquilizantes, mucho menos frecuentes, se asocian con déficits cognitivos leves (“toxicidad conductual”), que, sin embargo, a menudo conducen a una disminución del rendimiento y provocan quejas de los pacientes. Los períodos a corto plazo de amnesia anterógrada generalmente ocurren cuando se usan hipnóticos de benzodiazepinas de acción corta en el pico de su concentración en la sangre (S.N. Mosolov, 1996). Nuestros datos indican deterioros leves reversibles en la memoria y la reproducción, observados subjetivamente por pacientes que toman diazepam (Valium) y fenazepam en dosis terapéuticas promedio durante un largo tiempo. Al mismo tiempo, medicamentos relativamente nuevos de este grupo, Xanax (alprazolam) y Spitomin (buspirona), prácticamente no causaron ningún síntoma significativo de "toxicidad conductual".

Las reacciones "paradójicas", como el aumento de la agitación y la agresividad, aún no han encontrado una confirmación definitiva de su relación con el uso de determinados tranquilizantes. Sin embargo, hay evidencia de que el triazolam, por ejemplo, a menudo contribuye a la manifestación de comportamientos agresivos graves, hasta tal punto que la empresa que produce este fármaco recomendó limitar su uso a un ciclo de 10 días y utilizarlo únicamente como hipnótico. En casos aislados hemos observado reacciones paradójicas en forma de ansiedad y alteraciones del sueño en pacientes que tomaban pitomina (buspirona).

No debemos olvidar que los tranquilizantes atraviesan libremente la barrera placentaria y pueden inhibir la actividad respiratoria del niño, así como alterar el desarrollo adecuado del feto (“niños con benzodiazepinas” - L. Laegreid et al., 1987). En este sentido, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia. El Comité de Seguridad de Medicamentos del Reino Unido enumera entre los efectos secundarios de las benzodiacepinas tomadas por mujeres embarazadas y lactantes: hipotermia, hipotensión y depresión respiratoria en el feto, así como dependencia física y síndrome de abstinencia en los recién nacidos.

La aparición del síndrome de abstinencia, que indica la formación de adicción, se correlaciona directamente con la duración del tratamiento con tranquilizantes. Además, algunos estudios confirman su probabilidad en algunos pacientes, incluso en relación con el uso de pequeñas dosis de benzodiazepinas. Los signos más comunes del síndrome de abstinencia de tranquilizantes incluyen: trastornos gastrointestinales, aumento de la sudoración, temblores, somnolencia, mareos, dolores de cabeza, intolerancia a sonidos y olores fuertes, tinnitus, sensaciones de despersonalización, así como irritabilidad, ansiedad e insomnio. En varios pacientes, las manifestaciones del síndrome de abstinencia de tranquilizantes pueden ser muy graves y durar entre 0,5 y 1 año (H. Ashton, 1984, 1987; A. Higgitt et al., 1985). H. Ashton sostiene que el personal médico a menudo subestima la gravedad y la duración de los trastornos y confunde los síntomas de abstinencia con fenómenos neuróticos.

Durante nuestras observaciones, también identificamos casos de formación de una forma única de dependencia no toxicomaníaca (no patológica o psicológica) durante el tratamiento, cuando cualquier intento o propuesta de reducir la dosis del fármaco provocó un rápido aumento en el nivel de La ansiedad y el estado de ánimo hipocondríaco, así como la idea de una posible situación psicotraumática en el futuro, llevaron al uso adicional de la droga.

Hablando del papel de los efectos secundarios de los tranquilizantes en el tratamiento de los trastornos mentales límite, cabe señalar la negativa relativamente frecuente de los pacientes, especialmente de aquellos que participan en actividades profesionales activas, a continuar el tratamiento con determinados fármacos de este grupo. Además, también es necesario tener en cuenta la aparición de las llamadas reacciones neuróticas secundarias y no patológicas o psicológicas (en forma de estados ansiosos e hipocondríacos de corta duración), que empeoran al menos temporalmente el estado mental general de los pacientes. y que requiere corrección psicoterapéutica.

Conclusión

Resumiendo la información presentada, primero hay que señalar que:

1. Con bastante frecuencia se producen diversos efectos secundarios incluso durante el tratamiento con fármacos psicotrópicos “suaves” y, en este sentido, seguros, como los tranquilizantes, especialmente las benzodiazepinas clásicas.

2. En este caso, pueden surgir las llamadas reacciones secundarias, tanto patológicas (es decir, neuróticas) como no patológicas (es decir, psicológicas), principalmente ansiosas y ansiosas-hipocondríacas, que, a pesar de su corta duración, requieren corrección psicoterapéutica.

3. En algunos casos, los pacientes pueden rechazar la terapia debido a la aparición de ciertos efectos secundarios de los tranquilizantes.

4. Es posible desarrollar formas especiales de drogodependencia no toxicomaníacas (psicológicas), que, sin embargo, pueden plantear un problema durante la rehabilitación ulterior de los pacientes.

Literatura:

1. Aleksandrovsky Yu.A. Trastornos mentales límite. M., Medicina, 1993; 400.
2. Lawrence D.R., Benitt PN. Efectos secundarios de las sustancias medicinales // Farmacología clínica: en 2 volúmenes - Vol. 1: Traducido del inglés. M., Medicina, 1991; 265-305.
3. Mosolov S.N. Conceptos básicos de la psicofarmacoterapia. M., 1996; 288.
4. Janiczak FJ, Davis DM, Preskorn SH, Ide Jr. F.J. Principios y práctica de la psicofarmacoterapia. Kyiv, 1999; 728.
5. Directrices federales para médicos sobre el uso de medicamentos (sistema de formulario). vol. 1. - M., 2000; 975.
6. Ashton H. Abstinencia de benzodiazepinas: resultado en 50 pacientes. - Hno. J Adicción 1987; 82: 665-71.
7. Engel G.L. La aplicación clínica del modelo biopsicosocial // Am J Psychiatry 1980; 137:535.
8. Higgitt A.C., Lader M.H., Fonagy P. Manejo clínico de la dependencia de benzodiazepinas. Br Med J 1985; 291: 688-90.
9. Kaplan HI, Sadock B.J., Grebb J.A. Sinopsis de Psiquiatría. Séptima edición. 1994; 911-2.

06.09.2016

Traducido, la palabra tranquilizante significa calmar. Se recetan nuevos medicamentos de este grupo para proporcionar pastillas para dormir y efectos sedantes. Estos medicamentos se prescriben previa consulta con un médico; muchos de ellos no pueden adquirirse sin receta médica. ¿Cuáles son los tranquilizantes eficaces, qué efecto y efectos secundarios dan?

Clasificación de tranquilizantes.

Esta pregunta interesa a muchos médicos. Los tranquilizantes, cuya lista se detalla a continuación, se producen constantemente en nuevos tipos, es difícil decir a qué grupo pertenece cuál. El grupo más grande en la actualidad son las benzodiazepinas.

Estos medicamentos de nueva generación incluyen: lorazepam, nozepam, medazepam (Rudotel), alprazolam (Xanax), clordiazepóxido (Elenium), gidazepam, diazepam (Valium, Seduxen, Relanium, Sibazon), fenazepam. Las benzodiazepinas más potentes son el lorazepam y el fenazepam. Los fármacos restantes son similares a las benzodiazepinas en su composición química o tienen partes de benzodiazepinas en su estructura química.

Cuanto menos se parecen los fármacos a la BDT, más débiles son y menos efectos sedantes e hipnóticos tienen. Los más cercanos al grupo BDT son los medicamentos de nueva generación, su grupo se llama tranquilizantes diurnos. No tienen efectos hipnóticos ni sedantes, pero tienen un mejor efecto que el fenazepam.

La clasificación de fármacos incluye: grandaxina (tofisopam), oxazepam, medazepam y gidazepam. No tienen efectos sedantes y pueden usarse cuando se realizan trabajos que requieren mayor atención. Puedes tomar tranquilizantes que son derivados de diversas sustancias químicas. Estos son los nuevos fármacos que se han probado en animales: trioxazina, oxilidina, mebicar y grandaxina.

También existen drogas de nueva generación que no son capaces de causar adicción, no tienen efectos hipnóticos y no son adictivas. Los nuevos medicamentos incluyen: adaptol, afobazol y atarax. El efecto de los tranquilizantes de este grupo es muy débil y producen efectos secundarios en el sistema nervioso autónomo (diarrea, vómitos, náuseas, sequedad de boca). Su efecto es extremadamente bajo, pero el tratamiento con medicamentos no es adictivo, por lo que varios médicos los recomiendan.

Cualquier medicamento tiene muchos sinónimos para el nombre; al comprar un medicamento, asegúrese de leer las instrucciones.

Uso de tranquilizantes

El tratamiento con tranquilizantes está indicado para condiciones psicopáticas y neurosis, durante las cuales hay inestabilidad emocional, aumento de la irritabilidad, miedo, pánico y ansiedad.

Las indicaciones de muchos fármacos de este grupo son para niños menores de 18 años, ancianos y pacientes debilitados. Los efectos secundarios al tomar pastillas pueden ocurrir durante el embarazo, cuando se combinan con drogas y alcohol, con insuficiencia hepática y renal y cuando se requiere una mayor concentración.

Solo un médico tiene derecho a recetar medicamentos de nueva generación para seleccionar las píldoras adecuadas que no causen efectos secundarios. Es necesario tener en cuenta las indicaciones, todas las ventajas y desventajas de la tableta, el mecanismo de su funcionamiento y la capacidad de provocar efectos sedantes e hipnóticos. Muchas personas comienzan el tratamiento con medicamentos fuertes por consejo de amigos, por lo que los medicamentos adquiridos sin receta pueden provocar efectos secundarios graves.

Los tranquilizantes se han ganado mala reputación entre la población porque son estupefacientes. De hecho, no todo es así, es necesario saber que la clasificación de dichos medicamentos se refiere a medicamentos potentes, pero no son medicamentos. Decidieron llamar a los tranquilizantes, cuya lista se da en el artículo, nombres modernos, nuevos e incomprensibles.

Hoy en día se pueden escuchar nombres como ansiolíticos, que significa disolver la ansiedad y el miedo, o antineuróticos, dirigidos contra la neurosis. Todos los medicamentos fueron probados en animales, por lo que tienen un efecto terapéutico positivo. Indicaciones de uso: esquizofrenia, psicosis y otros trastornos del sistema nervioso.

Estos tranquilizantes diurnos sólo pueden actuar en personas mentalmente sanas que se encuentran temporalmente bajo la influencia de circunstancias desfavorables.

El principio de acción de los tranquilizantes.

El mecanismo de acción del fármaco probado en animales no se ha estudiado completamente. Casi todos los comprimidos son derivados de las benzodiazepinas. Los comprimidos contienen sustancias que actúan sobre las terminaciones nerviosas del cuerpo humano, reponiendo la presencia de BDT en las conexiones entre las células nerviosas (receptores de benzodiazepinas). Y hoy en día existe un debate entre los científicos sobre por qué se encuentran tales receptores en el cuerpo humano.

Existe la opinión de que debido a una descomposición en el cuerpo humano, simplemente le falta cierto tipo de sustancia. Para que el mecanismo vuelva a funcionar, basta con añadir una pequeña cantidad de esta sustancia. Esta sustancia es el tranquilizante que da el efecto deseado.

Nadie puede demostrar todavía por qué se produce tal avería y en qué lugar. Se cree que esto ocurre en la región límbica del cerebro, donde los tranquilizantes tienen su efecto. Pero esto es sólo una suposición. Los tranquilizantes probados en animales ayudan a un cuerpo mentalmente sano a alcanzar un estado normal. Las indicaciones en este caso son estrés crónico o agudo.

Toda la clasificación de dichos medicamentos tiene un efecto positivo, pero el tratamiento no debe realizarse sin consultar a un médico.

Efecto de los tranquilizantes.

Las tabletas de esta categoría tienen un alto efecto y una acción rápida. Los medicamentos probados en animales activan su mecanismo de acción unos minutos después de la administración, el efecto máximo se logra entre 30 y 60 minutos después de la administración, dependiendo del comprimido. La duración de estos fármacos es corta, sólo un par de horas.

Las indicaciones de ingreso son regulares, de 2 a 6 semanas, en algunos casos el tratamiento resulta más prolongado; Debe comenzar a tomar pastillas con una dosis que haga frente a todos los síntomas en unos pocos días. En el futuro, se recomiendan indicaciones de uso para reducir la dosis a una que pueda mantener de manera confiable el resultado obtenido.

Las indicaciones de uso indican que la tableta tiene la capacidad de acumularse en el cuerpo y tarda mucho en eliminarse del mismo. Si el tratamiento se realiza durante un período prolongado, el fármaco se acumula en el organismo. Incluso si el medicamento se suspende abruptamente, su efecto principal puede persistir durante varios días.

Sólo después de que el nivel del medicamento en el cuerpo descienda por debajo del nivel requerido, y esto puede suceder entre 2 y 6 días después de la interrupción, todos los síntomas pueden regresar. Las indicaciones de uso indican que este fenómeno es bastante común, por lo que el tratamiento debe ser a largo plazo, sin interrupciones.

No se puede dejar de tomar el medicamento porque esto puede alterar el mecanismo de acción. El tratamiento con medicamentos probados en animales debe ser un ciclo completo prescrito por un médico. Si se encuentra por primera vez en una condición similar, en este caso el éxito del tratamiento dependerá directamente de la fuerza de la cura para esta condición primaria. En este caso, las indicaciones de uso prohíben todos los experimentos. Estos medicamentos pueden calmar el cuerpo y darle tiempo para olvidar el evento que le provocó pánico y ansiedad. Después de todo, puede aceptar ese estado de ansiedad en el que se encuentra el cuerpo como norma de su propia existencia. En este caso, las consecuencias pueden ser simplemente impredecibles.

El uso de tranquilizantes en este caso es un estabilizador vegetativo (ayuda a normalizar el funcionamiento de los órganos internos y el sistema nervioso autónomo humano). El mecanismo de su trabajo permite a una persona volver a su vida habitual, permitiéndole recordar el estado normal que fue interrumpido por el estrés que ha surgido. Su principal acción es ansiolítica y tranquilizante.

Además, los fármacos pueden tener un efecto hipnótico y sedante; permiten relajar todos los músculos, proporcionando un efecto anticonvulsivo. Cada uno de los tranquilizantes se caracteriza por la presencia de tales acciones, pero en distintos grados. Cada fármaco tiene uno o más de ellos que es más pronunciado.

Efectos secundarios de los tranquilizantes.

Los tranquilizantes prácticamente no tienen efectos secundarios graves sobre el corazón y otros órganos humanos, característicos de los antidepresivos y antipsicóticos. La única regla importante es el cumplimiento de la duración de la administración y la dosis del medicamento.

Si el medicamento se utiliza durante un máximo de un mes y con fines medicinales, pueden aparecer síntomas de inhibición del sistema nervioso central, que desaparecen una vez finalizado el tratamiento. Los efectos secundarios del diazepam, lorazepam y fenazepam, como las benzodiazepinas más potentes, son más pronunciados. Estos son somnolencia, disminución de la atención, fatiga, mala coordinación de movimientos, disminución de la presión arterial y mareos.

Cuando se toman medicamentos durante un tiempo prolongado, puede haber una disminución del deseo sexual y de la agudeza visual, debilidad muscular, recuento sanguíneo anormal, astenia y una disminución de la función hepática normal con mayor daño a sus tejidos. Por supuesto, todo lo descrito anteriormente depende directamente de la duración del tratamiento y de la dosis del fármaco. Estos medicamentos son una especie de primeros auxilios; no están destinados a un uso prolongado.

Si toma pastillas durante más de un mes y la dosis excede la dosis terapéutica promedio, los medicamentos pueden causar drogodependencia, adicción y síntomas de abstinencia. Adicción, no en el sentido de que el cuerpo se acostumbre al medicamento y querrás tomarlo constantemente, sino en el hecho de que con el tiempo el cuerpo no responderá a la dosis que se le ofrece. En el futuro, será necesario aumentar la dosis, lo que puede provocar una intoxicación del organismo.

Lo principal es el resultado. Y el resultado en este caso es que una persona, después de tomar el tratamiento necesario con tranquilizantes, puede volver a su vida normal. La duración del curso de dicho tratamiento es de dos a seis semanas. Además, una vez que el estado mental del paciente se haya estabilizado, se debe suspender el medicamento. Pero esto no debe hacerse de forma abrupta, sino gradualmente, durante varias semanas, reduciendo gradualmente la dosis.

Cualquier aspecto negativo de dicho tratamiento surge como resultado del desconocimiento del médico y del paciente. Por lo tanto, siempre hay situaciones en las que la abstinencia inesperada de medicamentos provoca el síndrome de abstinencia y la reaparición de los síntomas de CIV.

La mayoría de los tranquilizantes disponibles de última generación pueden reducir la atención y prolongar la duración de la respuesta de una persona a los cambios en la situación. Pueden provocar ligera debilidad y somnolencia. Por tanto, está prohibido conducir automóviles y otros vehículos.

Es imperativo tener en cuenta, si es necesario combinar el tratamiento con tranquilizantes con la realización de un trabajo, la precisión y velocidad de reacción requeridas. No se pueden combinar tranquilizantes con alcohol.

Tranquilizantes(del latín tranquillium - "tranquilidad") son uno de los grupos más importantes de psicofármacos. Recientemente, se les llama cada vez más ansiolíticos (del latín anxius - "ansioso" y del griego lysis - "disolución").

Tranquilizantes- este es un grupo especial de psicofármacos que reducen o eliminan el miedo, la ansiedad, la inquietud, la irritabilidad, la tensión emocional, la gravedad de la intensidad emocional de las experiencias, es decir, tienen un efecto antineurótico.

Indicaciones para prescribir tranquilizantes.: además de una amplia gama de condiciones psicopatológicas de nivel neurótico (miedo, tensión, ansiedad), pueden existir estados de abstinencia de alcohol, estado epiléptico, convulsiones de pequeño mal y espasmos infantiles, insomnio y otros trastornos del sueño, espasmos musculares y distonías. , discinesias causadas por antipsicóticos. La administración intravenosa de grandes dosis de tranquilizantes puede provocar un efecto sedante distintivo incluso en caso de agitación psicomotora. Junto con los antipsicóticos y el litio, ayudan a aliviar la agitación maníaca. En otras áreas de la medicina, los tranquilizantes se utilizan como complemento de la terapia de pulsos eléctricos de las arritmias cardíacas, durante las endoscopias y broncoscopias, para mejorar la analgesia durante el parto y como medio de sedación preoperatoria (premedicación).

Entre los psicofármacos, los tranquilizantes son los más utilizados tanto en el tratamiento hospitalario como ambulatorio. El alcance de su uso va mucho más allá de la psiquiatría, abarcando enfermedades somáticas, neurología, cirugía, anestesiología, oncología, dermatología, gerontología, pediatría, medicina de las adicciones y, por supuesto, obstetricia y ginecología. Esta demanda de tranquilizantes también se ve confirmada por el hecho de que desde que se desarrollaron los primeros medicamentos con propiedades tranquilizantes, hoy su grupo incluye más de 100 medicamentos y todavía se está trabajando activamente para crear nuevos medicamentos y mejorar los existentes.

El uso generalizado de tranquilizantes en la práctica clínica también se ve facilitado por el hecho de que, en general, a diferencia de otros psicofármacos (neurolépticos, antidepresivos), se caracterizan por la ausencia de efectos secundarios graves y una buena tolerabilidad. Pero a pesar de esto, existe una lista determinada de los principales efectos adversos de los tranquilizantes, como la hipersedación (somnolencia diurna dependiente de la dosis, disminución del nivel de vigilia, alteración de la coordinación de la atención, olvidos), relajación muscular (relajación de los músculos esqueléticos, que se manifiesta por debilidad general, debilidad en ciertos grupos de músculos), “toxicidad conductual” (deterioro leve de las funciones cognitivas y psicomotoras, que se manifiesta incluso en pequeñas dosis y se detecta durante las pruebas neuropsicológicas), etc., que obligan a los médicos de diversas especialidades a prestar cada vez más atención. a un subgrupo de tranquilizantes como los "tranquilizantes diurnos".

La "Medicina Práctica" se dio cuenta de la necesidad de medicamentos del grupo de los "tranquilizantes diurnos", que tienen un efecto ansiolítico pronunciado, pero no provocan determinados efectos sedantes (relajación muscular, alteración de la coordinación de movimientos y actividad operante, somnolencia, etc.) en dosis terapéuticas. Esto es especialmente cierto para los pacientes que continúan llevando un estilo de vida activo durante el tratamiento, a veces asociado con la conducción de vehículos* o el trabajo con mecanismos peligrosos*, o en alturas*, así como en pacientes con patología somática concomitante bastante grave (que requiere la exclusión de sedantes y relajantes musculares).

Se distinguen los siguientes tranquilizantes "diurnos" (E.I. Gusev, A.S. Nikiforov, A.B. Gekht, 2003): (1)* tranquilizantes “diurnos” que no tienen un efecto sedante pronunciado: gidazepam, prazepam, y también (2) “tranquilizantes diurnos” que tienen un efecto estimulante leve: mebicar, medazepam, trimetozina, tofisopam. Echemos un vistazo más de cerca a cada uno de estos medicamentos (algunos autores incluyen tranquilizantes diurnos y tazepas, alprazolams y fenibut, pero no se discutirán en este artículo).

* Los tranquilizantes "diurnos", a pesar de que no provocan una disminución significativa de la capacidad de concentración, deben usarse con precaución durante el trabajo por parte de conductores de vehículos y personas cuya profesión esté asociada con una mayor concentración.

!!! La cuestión de la capacidad para conducir vehículos se decide después de evaluar la respuesta individual del paciente al fármaco.

Gidazepam(hidazepam)

Medicamento ansiolítico “diurno” de la serie de las benzodiazepinas (derivado de 1,4-benzodiazepina). Acción farmacológica - ansiolítica. Tiene un efecto activador, propiedades estabilizadoras vegetativas y un suave efecto relajante muscular e hipnótico. Existe evidencia de efectos positivos sobre el sistema cardiovascular en pacientes con afecciones neurológicas y en personas sanas en situaciones estresantes.

Indicaciones para el uso: estados neuróticos y similares a la neurosis, acompañados de ansiedad, miedo, irritabilidad, labilidad emocional, insomnio; psicopatía; labilidad autonómica (incluida la patología diencefálica); migraña, logoneurosis; en narcología: síndrome de abstinencia de alcohol, alcoholismo (tratamiento complejo); Terapia de mantenimiento durante la remisión en pacientes con alcoholismo.

Modo de empleo y dosis.. Disponible en forma de tabletas de 20 mg y 50 mg. Por vía oral, 20 a 50 mg 3 veces al día, aumentando gradualmente la dosis. El régimen de dosificación y la duración del tratamiento se seleccionan individualmente según las indicaciones, el estado del paciente y la tolerabilidad del fármaco. Dosis diaria media para neurosis: 60 a 200 mg, para migrañas y logoneurosis: 40 a 60 mg, para abstinencia de alcohol: 150 mg. Dosis diaria máxima por abstinencia de alcohol: 500 mg.

medazepam(Medazepam)

Nombres comerciales con el ingrediente activo medazepam: mezapam (tabletas de 10 mg y gránulos para niños en un paquete de 2 mg), nobritem (cápsulas de 5 mg), rudotel (tabletas de 10 mg), nobrium.

Agente ansiolítico “diurno” (derivado de 1,4-benzodiazepina). Tiene un efecto ansiolítico pronunciado. En menor medida aparecen efectos sedantes, hipnóticos, relajantes musculares centrales y anticonvulsivos. Elimina la ansiedad, el miedo, la tensión psiconeurótica, la inquietud motora, la inquietud excesiva. Restaura una valoración crítica de la propia condición. Estabiliza las funciones vegetativas. Alivia los síntomas de la abstinencia aguda de alcohol.

Indicaciones para el uso: neurosis, psicopatía, estados similares a neurosis y psicópatas, acompañados de mayor excitabilidad, irritabilidad, labilidad emocional, disminución del estado de ánimo, tensión, ansiedad, miedo; trastornos psicovegetativos y psicosomáticos, incl. distonía vegetativo-vascular, trastornos del sueño, trastornos funcionales del sistema cardiovascular y del tracto gastrointestinal, migraña (prevención de ataques), síndrome menopáusico; en la práctica pediátrica: labilidad mental y excitabilidad excesiva en los niños, neurosis "escolares"; en narcología: síndrome de abstinencia de alcohol (sin complicaciones), terapia compleja de trastornos neuróticos retardados que se desarrollan en la estructura de la remisión del alcoholismo y la drogadicción.

Modo de empleo y dosis.. Adentro. El régimen de dosificación se establece individualmente según las indicaciones, el curso de la enfermedad, la tolerabilidad, etc. El tratamiento debe comenzar con la dosis efectiva más baja, la dosis diaria se divide en 2-3 dosis, si es necesario, se recomienda aumentar la dosis diaria en aumentando la dosis de la noche. Las dosis medias para adultos: única - 10 - 20 mg, media diaria - 20-30 mg, máxima - 60 - 70 mg/día. Al comienzo del tratamiento: 5 mg 2 a 3 veces al día, luego la dosis se aumenta gradualmente a 30 a 40 mg por día. En ámbito ambulatorio, se recomiendan 5 mg por la mañana y por la tarde y 10 mg por la noche. Pacientes de edad avanzada, adolescentes y personas con insuficiencia renal: 5 a 10 mg 1 a 2 veces al día o 10 mg por la noche. Para los niños, la dosis se calcula según la edad y el peso corporal. La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible (aproximadamente 2 semanas) y no debe exceder los 2 meses (incluido el período de reducción gradual de la dosis del fármaco). Antes de repetir el curso, la pausa debe ser de al menos 3 semanas. En el tratamiento del alcoholismo, se prescriben 30 mg/día durante 1 a 2 semanas.

tofisopam(Tofisopam)

Ansiolítico “diurno”, un derivado atípico de la diazepina (2,3-benzodiazepina). Nombre comercial Grandaxin (comprimidos de 50 mg).

Indicaciones para el uso: neurosis y estados similares a neurosis; condiciones acompañadas de estrés emocional, trastornos autonómicos, miedo moderado, apatía, disminución de la actividad, experiencias obsesivas; depresión reactiva con síntomas psicopatológicos moderadamente graves; Trastorno de estrés postraumático; trastorno de adaptación mental; cardialgia (sola o en combinación con otros medicamentos), síndrome menopáusico (como remedio independiente, así como en combinación con medicamentos hormonales); síndrome de tensión premenstrual; miastenia gravis, miopatías, atrofia muscular neurogénica y otras afecciones patológicas con síntomas neuróticos secundarios, cuando los ansiolíticos con un efecto relajante muscular pronunciado están contraindicados; en narcología: síndrome de abstinencia de alcohol, estados delirantes (para aliviar la agitación y los síntomas vegetativos), síndrome de abstinencia de opio y estado post-abstinencia; trastornos neuróticos y psicopáticos en el alcoholismo, así como condiciones caracterizadas por apatía y disminución de la actividad en el alcoholismo.

Modo de empleo y dosis.. Adentro. El régimen de dosificación se establece individualmente según las indicaciones, el estado del paciente y la tolerabilidad del fármaco. Dosis única - 50 - 100 mg, dosis diaria promedio - 150 - 300 mg en 1 - 3 dosis, máxima - 300 mg / día durante 4 a 12 semanas, incluido el tiempo de retirada gradual del medicamento. En personas de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal, la dosis se reduce 2 veces.

trimetozina(Trimetozina)

El ingrediente activo es 4-(3,4,5-trimetoxibenzoil)-morfolina (también incluida en medicamentos como la sedoxazina y la trioxazina).

Tiene un efecto tranquilizante moderado, combinado con activación y ligero aumento del estado de ánimo sin somnolencia ni inhibición intelectual. No suprime los reflejos mono y polisinápticos y, por tanto, no tiene efecto relajante muscular.

Indicaciones para el uso. Se utiliza para trastornos neuróticos que cursan con predominio de manifestaciones hiposténicas (adinamia, letargo, letargo). La trimetozina generalmente se tolera bien y puede usarse en entornos hospitalarios y ambulatorios. Cuando se toman dosis relativamente grandes, pueden aparecer debilidad, letargo, náuseas leves, somnolencia y, en algunos casos, reacciones alérgicas, dispepsia, sequedad de boca y garganta. Rara vez hay un aumento de la ansiedad, la tensión y el miedo. Con el uso prolongado de trimetosina (así como otros tranquilizantes), se puede desarrollar adicción mental.

Modo de empleo y dosis.. El medicamento se prescribe por vía oral (después de las comidas), generalmente 300 mg (1 tableta) 2 veces al día. Para afecciones neuróticas leves, la dosis diaria puede ser de 600 a 900 mg (1 comprimido 2 a 3 veces al día), y para síntomas graves, aumentar la dosis después de 3 a 4 días a 1,2 a 1,8 g por día (en total 4 a 6 comprimidos; en algunos casos la dosis se puede aumentar a 10 comprimidos al día). A los niños se les prescriben dosis más pequeñas según la edad (1/2 comprimido hasta 3 a 5 veces al día).

prazepam(prazepam)

Nombre comercial: Demetrina. El "tranquilizante diurno" tiene efectos antineuróticos, ansiolíticos, antifóbicos y estabilizadores vegetativos. Sin embargo, en dosis terapéuticas no provoca efectos sedantes ni relajantes musculares y normalmente no tiene un efecto significativo sobre la velocidad de las reacciones.

Prazepam tiene una amplia gama de indicaciones y proporciona un buen efecto en diversos trastornos neuróticos, psicofisiológicos, psicosomáticos y en el síndrome de abstinencia en pacientes con alcoholismo crónico. Disponible en forma de comprimidos de 10 mg. Modo de empleo: adultos, vía oral: 10 mg 3 veces al día o 20 - 40 mg 1 vez al día por la noche.

Mebicar(Mebicar)

Ingrediente activo: tetr(también incluido en medicamentos como adaptol; mebix).

Agente ansiolítico (ansiolítico, tranquilizante) con propiedades de nootrópicos, antidepresivos, biocorrectores, adaptógenos, hipolipemiantes y antianginosos. La experiencia con el uso de Mebicar en el tratamiento de trastornos mentales ha demostrado que el fármaco tiene las propiedades de un tranquilizante diurno y tiene actividad nootrópica. El efecto tranquilizante no se acompaña de relajación muscular ni de coordinación de movimientos alterada. Mebicar se tolera mejor que los tranquilizantes benzodiazepínicos: no provoca embotamiento emocional, disminución de la iniciativa y la actividad, deterioro de la atención y la memoria, letargo, relajación muscular, somnolencia, etc. Además de una actividad tranquilizante moderada, Mebikar también tiene actividad anticonvulsivante. Mebicar actúa principalmente sobre el sistema serotoninérgico del cuerpo. En dosis pequeñas y medianas, Mebicar potencia el efecto del triptófano, precursor de la serotonina. Mebikar es aplicable no sólo como tranquilizante, sino también como antidepresivo.

Indicaciones para el uso: neurosis y estados similares a neurosis, incl. en pacientes con alcoholismo durante la remisión; estados hipomaníacos y de ansiedad-delirios leves sin alteraciones graves del comportamiento ni agitación psicomotora; estados residuales después de psicosis aguda con síntomas de inestabilidad afectiva y síntomas productivos residuales; alucinosis verbal crónica de origen orgánico; trastornos de estrés en personas que trabajan bajo estrés profesional extremo (prevención y tratamiento); cardialgia (no asociada con cardiopatía isquémica); CI y rehabilitación después de un infarto de miocardio (terapia compleja); abstinencia de nicotina (como parte de una terapia compleja; para reducir el deseo de fumar); reducir el deseo de consumir drogas psicoactivas; para mejorar la tolerabilidad de neurolépticos y tranquilizantes.

Modo de empleo y dosis.. Mebicar está disponible en forma de tabletas, 300 mg. Mebicar generalmente se prescribe por vía oral en dosis de 300 a 600 mg, 2 a 3 veces al día, independientemente de las comidas. Si el trastorno dura mucho tiempo, el tratamiento se continúa durante varias semanas, prescribiendo Mebicar según un régimen individual de 1,8 a 10 g por día. Como medio para reducir el deseo de fumar tabaco (en terapia compleja): 300 a 900 mg por día durante 5 a 6 semanas. La dosis única máxima de Mebicar es de 3 g, la dosis máxima diaria es de hasta 10 g. La duración del tratamiento es de varios días a 2-3 meses; para enfermedades mentales: hasta 6 meses. Mebicar se puede utilizar en combinación con antipsicóticos y otros tranquilizantes.

Los medicamentos deben tomarse únicamente según lo prescrito por un médico.
(la automedicación puede ser perjudicial para tu salud)

Los tranquilizantes son medicamentos que se utilizan para aliviar el pánico, la ansiedad, el estrés y la depresión. Los medicamentos de este grupo también se denominan ansiolíticos. El nombre proviene de dos palabras griegas que literalmente significan disolución de la ansiedad.

El efecto tranquilizante se manifiesta de la siguiente manera:

• debilitamiento de la tensión interna;
• reduciendo la sensación de ansiedad, ansiedad, miedos.

Estos medicamentos no tienen ningún efecto sobre las funciones cognitivas, es decir, cognitivas del cerebro, o su efecto es extremadamente débil. Tampoco afectan los trastornos mentales: alucinaciones, delirios.

Las indicaciones de uso de todos los tranquilizantes son diferentes. También se prescriben para eliminar los síntomas agudos, durante un tratamiento breve.

Hace 65 años...

El primer tranquilizante se creó en 1951. Se llamó meprobamato. Fue probado clínicamente sólo cuatro años después, en 1955. año. Y el nombre del grupo, tranquilizantes, apareció incluso más tarde, en 1957.

Los tranquilizantes de benzodiazepinas se crearon en 1959, fue el primer fármaco. Al mismo tiempo, se descubrió la eficacia ansiolítica del antihistamínico hidroxizina.

Hoy en día, el grupo de tranquilizantes incluye alrededor de una docena de sustancias con nombres comunes internacionales; según los nombres comerciales, la lista de medicamentos es mucho mayor: varias docenas.

Diferencia entre tranquilizantes y antidepresivos

Los tranquilizantes, por su acción, reducen la gravedad de las manifestaciones emocionales, ya sean emociones positivas o negativas.

Los antidepresivos “elevan el estado de ánimo”, es decir, ayudan a aumentar las emociones positivas y reducir las negativas.

También hay una diferencia en el mecanismo de acción. Los ansiolíticos estimulan la actividad de las benzodiazepinas y los receptores GABAérgicos, suprimiendo el sistema límbico.

Los antidepresivos son inhibidores de la recaptación de serotonina, sustancia que ayuda a mejorar el estado de ánimo. Cuando actúan los antidepresivos, aumenta la concentración de serotonina en la hendidura sináptica y, como resultado, aumenta su eficacia.

Clasificación del grupo de drogas.

Todo el grupo de tranquilizantes se divide en subgrupos según la interacción de los fármacos con diferentes tipos de receptores:

• agonistas de los receptores de benzodiazepinas(tranquilizantes benzodiazepínicos) - Clozepid, Mezapam, Tofisopam;
• agonistas del receptor de serotonina — ;
• Sustancias con diferentes tipos de acción.- , Amizil, Mebikar.

El primer subgrupo se utiliza con mayor frecuencia. Esto incluye medicamentos que son derivados de las benzodiazepinas. También tienen su propia clasificación, en función de la duración de acción del fármaco:

• agentes de acción prolongada— estos incluyen fenazepam y clorazepam, su efecto dura hasta 48 horas;
• medios con una duración media de acción- estos son Alprazolam y Nozepam, siguen siendo efectivos durante 24 horas;
• al tercer grupo - acción corta— incluye el medicamento Midazolam, su duración de acción es de menos de seis horas.

Existe otro tipo de clasificación, por generación:

• los primeros tranquilizantes, o primera generación— Hidroxizina y Meprobamato;
• co segunda generación incluyen tranquilizantes benzodiazepínicos: clorazepam;
• V tercera generación medicamento incluido.

Según su estructura química se dividen en:

• derivados de benzodiazepinas: fenazepam, diazepam;
• ésteres de carbamina - meprobamato;
• derivados de difenilamina - ;
• derivados de diferentes grupos - .

Este es un grupo separado de medicamentos en los que se minimizan los efectos sedantes e hipnóticos. No hay supresión de las funciones cognitivas. Gracias a esto, los medicamentos se pueden tomar durante la jornada laboral.

Uno de los representantes de los ansiolíticos diurnos es Grandaxin. El ingrediente activo de este medicamento es el tofisopam.

Disponible en forma de tableta. La acción farmacológica es similar a la de los tranquilizantes benzodiazepínicos, a excepción del efecto hipnótico. Indicado para situaciones de estrés, síndrome premenstrual y menopáusico severo.

La dosis se selecciona individualmente, en promedio 150 mg por día en tres dosis. Los efectos secundarios incluyen dolor de cabeza y síntomas dispépticos.

Contraindicado en caso de insuficiencia respiratoria, durante el embarazo y la lactancia.

Medicamentos benzodiacepínicos

Los tranquilizantes de benzodiazepinas pueden tener los siguientes efectos en el organismo:

• ansiolítico- lo principal para este grupo es eliminar la ansiedad;
• sedante- efecto calmante suave;
• hipnótico acción;
• relajante muscular, es decir, ayudando a eliminar la tensión muscular;
• anticonvulsivo.

La presencia de estos efectos se debe a la influencia de las drogas sobre el sistema límbico del cerebro. Los tranquilizantes de benzodiazepinas tienen el efecto más poderoso sobre el hipocampo. Un efecto menos pronunciado se produce sobre el hipotálamo y la formación reticular del cerebro. En el hipocampo, estos fármacos inhiben el proceso de transmisión inversa de los impulsos nerviosos.

Este mecanismo de acción está asociado con el efecto de estos fármacos sobre los receptores de benzodiazepinas. Estos, a su vez, tienen una estrecha relación con los receptores GABAérgicos.

Por lo tanto, cuando los ansiolíticos de benzodiazepinas estimulan “sus” receptores, también se estimulan otros receptores. Debido a esto, se producen efectos ansiolíticos y sedantes.

La capacidad de los tranquilizantes para relajar los músculos tensos se debe a la inhibición de los reflejos espinales, impulsos que emanan de la médula espinal. El mismo efecto provoca.

Por su estructura, los tranquilizantes benzodiazepínicos son sustancias lipófilas. Gracias a esta propiedad, pueden atravesar fácilmente las barreras biológicas del cuerpo, incluida la barrera hematoencefálica.

En el cuerpo, estos medicamentos forman un vínculo con las proteínas del plasma sanguíneo. Además, pueden acumularse en el tejido adiposo. Se excretan por los riñones y en pequeñas cantidades por los intestinos.

Para los tranquilizantes benzodiazepínicos, existe un antagonista que se utiliza en caso de sobredosis: el flumazenil. Su acción se basa en el bloqueo de los receptores de benzodiazepinas. Como resultado, los tranquilizantes no pueden formar un vínculo con ellos y no surten su efecto.

El fenazepam es el más popular.

Disponible en forma de tabletas y solución inyectable. La acción farmacológica se caracteriza por una pronunciada efecto ansiolítico, anticonvulsivo moderado, relajante muscular e hipnótico.

La acción se basa en la estimulación de los receptores GABA, mediada por la estimulación de los receptores de benzodiazepinas. Al mismo tiempo, disminuye la excitabilidad de las formaciones subcorticales en el cerebro y disminuye la actividad de las neuronas espinales.

El medicamento está indicado para las siguientes condiciones patológicas:

• sentimientos como ansiedad, miedo, inestabilidad emocional;
• psicosis reactivas agudas;
• trastornos del sueño.

Las tabletas de fenazepam se prescriben en dosis de hasta 1 mg. Para el tratamiento de los trastornos del sueño, una dosis única es de 0,25 mg. El estrés agudo o la psicosis reactiva requieren una dosis mayor, hasta 3 mg.

Los efectos secundarios incluyen trastornos cognitivos menores: problemas de memoria y atención. Pueden producirse mareos y dolor de cabeza, trastornos dispépticos y reacciones alérgicas. El uso prolongado contribuye al desarrollo del síndrome de adicción.

El medicamento está contraindicado en las siguientes condiciones:

• debilidad muscular congénita;
• patología grave de los riñones y el hígado;
• tomando otros tranquilizantes y antipsicóticos;
• Periodo de embarazo y lactancia.

Nozepam: popular y económico

Medicamento del segundo subgrupo de tranquilizantes benzodiazepínicos. El ingrediente activo es oxazepam. Tiene un pronunciado efecto ansiolítico y sedante. Hay un efecto anticonvulsivo moderado. El mecanismo de acción es similar al del fenazepam.

Indicado para las siguientes condiciones patológicas:

• , en particular, en mujeres durante la menopausia.

La dosis del medicamento se selecciona individualmente y puede alcanzar los 120 mg por día. Los efectos secundarios incluyen mareos y dolor de cabeza, problemas de atención y marcha.

Pueden producirse alteraciones del equilibrio mental: inestabilidad emocional,... Se pueden detectar leucopenia y agranulocitosis en la sangre. Trastornos dispépticos y urinarios. Con el uso prolongado, también se puede desarrollar el síndrome de adicción.

Contraindicado si:

• alteraciones de la conciencia: shock, coma;
• intoxicación aguda por alcohol;
• tomar otras drogas psicotrópicas con efecto depresor sobre el sistema nervioso central;
• debilidad muscular congénita;
• glaucoma de ángulo cerrado;
• enfermedad pulmonar obstructiva crónica;
• trastornos depresivos;
• período de embarazo y lactancia;
• edad menor de seis años.

Tranquilizante serotonina

Un fármaco del segundo subgrupo es un agonista del receptor de serotonina, o. Es capaz de unirse a los receptores de serotonina y dopamina. El efecto principal, al igual que el de los tranquilizantes benzodiazepínicos, es ansiolítico.

Se desarrolla más lentamente, durante dos semanas. La buspirona no tiene efectos sedantes, hipnóticos ni relajantes musculares.

En el cuerpo, el fármaco también se une a las proteínas plasmáticas. Todo su metabolismo se produce en el hígado y la sustancia se libera en forma de metabolitos a través de los riñones.

Indicado para el tratamiento de diversos estados de ansiedad. Las contraindicaciones para tomar el medicamento incluyen afecciones como el embarazo y la lactancia, patologías graves del corazón, el hígado y los riñones.

La dosis inicial de tratamiento es de 15 mg al día, dividida en tres tomas. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 25 mg.

Drogas no clasificadas

El tercer grupo incluye varios tranquilizantes que no se pueden clasificar.

Amizil

El medicamento Amizil es un bloqueador anticolinérgico de acción central. Su principal efecto es sedante. Se asocia con la supresión de los receptores colinérgicos m ubicados en el cerebro.

El medicamento también tiene un efecto anticonvulsivo y es capaz de inhibir el centro de la tos en el bulbo raquídeo.

Hidroxizina (Atarax)

La hidroxizina, o , es un derivado del difenilmetano. Este es uno de los tranquilizantes más antiguos que no ha perdido su eficacia hasta el día de hoy. El efecto ansiolítico es moderado. Este medicamento también tiene otros efectos:

• calmante;
• antiemético;
• antihistamínico.

El fármaco es capaz de atravesar las barreras biológicas del cuerpo. El metabolismo se produce en el hígado, siendo el metabolito principal La cetirizina es un antihistamínico potente.

Atarax está indicado para las siguientes condiciones patológicas:

• ansiedad severa;
• trastornos neurológicos y mentales acompañados de tensión interna e inestabilidad emocional;
• en el tratamiento del alcoholismo crónico.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia, si usted es intolerante a la hidroxicina o a sus metabolitos.
La dosis terapéutica oscila entre 25 y 100 mg, repartida en varias tomas a lo largo del día.

¿Qué se puede comprar sin receta?

Casi todos los tranquilizantes están disponibles en las farmacias con receta médica, pero los ansiolíticos diurnos también se pueden comprar sin receta médica, como se propuso anteriormente;

Los fármacos de este grupo son indispensables en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, las neurosis y los trastornos del sueño. Sin embargo, todos ellos, a excepción de los diurnos, se prescriben para un ciclo corto, ya que rápidamente se desarrollan adicción y drogodependencia.

(ansiolíticos)- medicamentos que reducen la ansiedad, la inquietud, la agresión y la intensidad emocional de las experiencias. Los tranquilizantes se utilizan para tratar neurosis y afecciones similares a las neurosis. También se prescriben como premedicación antes de intervenciones quirúrgicas y potenciación de la anestesia.

Los ansiolíticos se utilizan ampliamente para el insomnio. Además, algunos ansiolíticos (benzodiacepinas) pueden ser eficaces en el tratamiento de la epilepsia y se utilizan para controlar las convulsiones.

Los tranquilizantes están representados por los siguientes grupos de drogas:

Agonistas de los receptores de benzodiazepinas (benzodiazepinas) ➤ de acción corta (t menos de 6 horas): midazolam ➤ de acción intermedia (t = 6-24 horas): nozepam, lorazepam, medazepam. ➤ acción prolongada (t1/2 = 24-48 horas): diazepam, fenazepam, clordiazepóxido. Agonistas del receptor de serotonina ➤ buspirona (spitomin). Sustancias de diferentes tipos de acción ➤ benactizina (amizil).

En el caso de los tranquilizantes de acción prolongada, se observa actividad ansiolítica tanto del fármaco como de su metabolito. A continuación, se analiza con más detalle cada grupo de ansiolíticos.

Existen tranquilizantes que tienen un efecto ansiolítico pronunciado con un componente activador y un efecto sedante-hipnótico nulo o mínimo, así como efectos relajantes musculares y anticonvulsivos. Estos medicamentos no interfieren con el rendimiento mental y mental, la atención, la memoria y las reacciones psicomotoras.

Estos fármacos se denominan ansioselectivos o tranquilizantes diurnos. Estos incluyen un derivado de benzodiazepina. medazepam(rudotel), benzodiazepina modificada - tofisopam(grandaxina), así como mebicar(derivado de octanodiona). Estos medicamentos son diferentes de los sedantes o tranquilizantes nocturnos, que tienen un efecto ansiolítico, pero al mismo tiempo reducen la velocidad y precisión de las reacciones mentales, el rendimiento mental, la coordinación fina de los movimientos y tienen efectos sedantes, hipnóticos y amnésicos. En este sentido, dichos fármacos se utilizan en el tratamiento de trastornos del sueño, espasticidad de los músculos esqueléticos, para el alivio del estado epiléptico y convulsiones de otros orígenes, síndrome de abstinencia, premedicación y anestesia potenciada.

Agonistas de los receptores de benzodiazepinas

Los tranquilizantes de benzodiazepinas tienen un efecto ansiolítico, que se combina con una pronunciada actividad hipnótica. Si, la droga nitrazepam la propiedad hipnótica es dominante. En general, los agonistas de los receptores de benzodiazepinas tienen los siguientes efectos farmacológicos:

• tranquilizante (ansiolítico);
• sedante;
• pastillas para dormir (excepto tranquilizantes diurnos);
• relajante muscular (relajante muscular central);
• anticonvulsivo (antiepiléptico);
• amnésico (memoria a corto plazo deteriorada);
• potenciación de la acción de los depresores, es decir, grupos de fármacos que deprimen el sistema nervioso central.

Mecanismo de acción de los tranquilizantes benzodiacepínicos.

El mecanismo de acción de los derivados de las benzodiazepinas es mimético GABA (ver figura ⭣). Los fármacos de este grupo estimulan los receptores de benzodiazepinas de complejos de receptores macromoleculares en las neuronas del sistema nervioso central. Como resultado, aumenta la sensibilidad de los receptores GABA A al GABA, lo que conduce a una apertura más frecuente de los canales para los iones de cloro y su entrada a la célula. En este caso, se producen cambios en la carga de la membrana, que conducen a su hiperpolarización y procesos inhibidores en las células cerebrales.

Es importante recordar que cuando se utilizan tranquilizantes benzodiazepínicos durante un tiempo prolongado, existe un grave peligro de dependencia mental y desarrollo de tolerancia. Con la retirada abrupta de los ansiolíticos benzodiazepínicos, la aparición de fenómeno de rebote, que se expresa en la reanudación de la ansiedad, deterioro de la conciencia y de las funciones motoras cuando se suspende el medicamento. En este sentido, se debe suspender el tratamiento con benzodiazepinas, reduciendo gradualmente la dosis.

Sobredosis de tranquilizantes benzodiazepínicos

En caso de sobredosis de derivados de benzodiazepinas, primero se producen alucinaciones, trastornos de las articulaciones y atonía muscular, luego se produce sueño, coma, depresión respiratoria, depresión cardiovascular y colapso. En este caso, se utiliza un antídoto específico: flumazenilo, que es un antagonista del receptor de benzodiazepinas.

Flumazenil bloquea los receptores de benzodiazepinas y elimina o reduce por completo la gravedad de los efectos de los tranquilizantes de benzodiazepinas. Flumazenil se utiliza para eliminar los efectos residuales de este grupo de fármacos en caso de sobredosis o intoxicación aguda. El medicamento se administra por vía intravenosa lentamente. En caso de intoxicación por benzodiazepinas de acción prolongada, se vuelve a administrar, ya que la vida media del fármaco es corta y asciende a aproximadamente 0,7-1,3 horas.

Agonistas del receptor de serotonina

El grupo de agonistas del receptor de serotonina incluye buspirona. Este fármaco es muy sensible a los receptores cerebrales de serotonina del subtipo 5-HT 1A. Reduce la síntesis y liberación de serotonina, la actividad de las neuronas serotoninérgicas. Además, el fármaco bloquea selectivamente los receptores de dopamina D₂ presinápticos y postsinápticos y aumenta la tasa de excitación de las neuronas de dopamina del mesencéfalo.

La buspirona tiene una actividad tranquilizante pronunciada. El efecto de su uso se desarrolla gradualmente.

El medicamento no tiene efectos sedantes, hipnóticos, relajantes musculares ni anticonvulsivos. La buspirona tiene poca capacidad para provocar resistencia y drogodependencia.

Tranquilizantes de diferentes tipos de acción.

Los medicamentos de este grupo incluyen benactizina(amizil), cuyo mecanismo de acción es que es un anticolinérgico M, N. El fármaco también tiene un efecto sedante, que probablemente se debe al bloqueo de los receptores colinérgicos M en la formación reticular del cerebro. En la práctica neurológica y psiquiátrica, la benactizina se utiliza debido a su efecto tranquilizante, pero el espectro de su actividad farmacológica es mucho más amplio.

La benactizina también tiene efectos antiespasmódicos, antihistamínicos y anestésicos locales moderados. El fármaco inhibe el reflejo de la tos, bloquea los efectos de la excitación del nervio vago (disminuye la secreción de la glándula, las pupilas se dilatan, disminuye el tono del músculo liso). Gracias a esta última propiedad, la benactizina se utiliza para tratar enfermedades y afecciones que cursan con espasmos de los músculos lisos de los órganos internos (úlceras gastrointestinales, colecistitis, colitis espástica, etc.).

Fuentes:
1. Conferencias sobre farmacología para la educación médica y farmacéutica superior / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Editorial Spektr, 2014.
2. Farmacología con formulación / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC marzo de 2007.